Хранителната добавка - "Ли Да ДайДайХуа" поразява мозъка

Отровна хранителна добавка поразява мозъка

Предлагат капсулите въпреки забраната на здравните власти

Хранителната добавка - "Ли Да ДайДайХуа" на капсули, китайско производство, забранена от Изпълнителната агенция по лекарствата на 9 юни 2008 г., пак се продава, но вече в интернет, показа репортерска проверка на "Монитор".

Обява в мрежата съобщава, че "Ли Да ДайДайХуа" не се нуждае от представяне.

"Тя е най-ефикасното средство за слабеене, без диети, без гладуване, само с едно хапче на ден", твърди рекламата в мрежата. Цената на една опаковка е 45 лева, 3 броя се харчат за 120 лева. Доставката е с куриер до всяка точка на страната. За заявките е посочен мобилен телефон.

"Търся дистрибутори", е написал предприемчив търговец.

Капсулите са засечени и в някои китайски магазини в столицата, алармираха потърпевши.

Фалшивият лекарствен продукт на китайската фирма "Куминг Дали" съдържа активното вещество Sibutramine, което надвишава над 3 пъти количеството на субстанцията в разрешените за употреба в страната лекарствени продукти с режим на отпускане „по лекарско предписание" Reduktil и Lindaxa, се казва в заповедта, с която добавката е спряна като особено опасна за здравето.

Анонимна девойка на 23 години споделя, че е пила от капсулите и за 6 дни отслабнала с 3-4 кг, но накрая є се наложило да потърси "Бърза помощ". Крайниците є започнали да изтръпват, дишането є се учестило, получила гинекологичен кръвоизлив и за капак - нервни кризи. След като спряла вълшебното лекарство, бързо качила свалените килограми.

Друга пациентка, лековерно доверила се на рекламата, твърди, че изпила 6 хапчета през 3 дни. Хапчето убило апетита є, но предизвикало жестоко сърцебиене, изпотяване и треска.

Изпълнителната агенция по лекарствата не отговаря за контрола на хранителните добавки в аптеките и търговските обекти. Той е поверен на РИОКОЗ, коментираха експерти от агенцията.

Контролът на хранителните добавки действително не е работа на ИАЛ, заяви

Николай Костов - председател на Асоциацията на собствениците на аптеки. Единственият документ, който регламентира до известна степен на какви изисквания трябва да отговарят те и какви надписи трябва да съдържат върху опаковките си, е Наредба 47 на Министерството на здравеопазването, която обаче е остаряла и е променяна два пъти, добави той.

Илачите за бързо отслабване са най-търсени през лятото.

По смисъла на наредбата обаче регистрацията става в регионалното поделение на РИОКОС според регистрацията на фирмата производител или вносител. Хранителната добавка обаче може да бъде продавана навсякъде в страната.

Това създава възможност за некоректност. Ако един вносител е с регистрация в Сливен например и си продава продукта в София, трудно може да се разбере дали добавката му е минала през РИОКОЗ - Сливен, или не, коментира Николай Костов.

Междувременно проучване на Европейската агенция за проучване на храните установи, че производителите на 50 хранителни добавки и продукти за здравето от 66 проверени лъжат откровено в рекламите си за ефекта от употребата им.

Те не могли да представят никакви доказателства от лабораторни изследвания и клинични изпитвания, че твърденията им отговарят на истината.

Оказало се, че черният чай на "Липтън", който би трябвало да събужда ума, и сокът от червена боровинка на "Оушън спрей", който се рекламира на дамите като средство срещу инфекция на пикочните пътища, не оказват тези ефекти.

Повечето от ползите от рибеното масло, за което се твърди, че подобрява функциите на мозъка, особено на деца, също се оказали безпочвени.

Опровергани са ползите и от омега-3 ­ мастните киселини, в продуктите на фирми като Equazen. Те се продават и в България. Рекламите твърдят, че капсулите им помагат на централната нервна система, развитието на ембриона и на бебета, които са кърмени.

В момента Европейската агенция за безопасност на храните изследва други 4000 продукта, резултатите от които се очаква да бъдат оповестени до септември.

Мощно лекарство против свинския грип

Последният хит на пазара е продукт на американската компания BioShield - препаратът Biosine (Биозин).
Това е една хранителна добавка, а не лекарство и не съдържа никакви лекарствени вещества, освен природни.
Много мощен имуномодулатор е и продукт от съвсем ново поколение.
Съдържа ехинацея, сибирски жен-шен, чесън, прополис, инозитол, Вит. С и цинк. Инозитолът участва в състава на клетъчните мембрани във вид на фосфоинозитиди, които са 2-8% от мембраните на нашите клетки. Под действието на ензимите фосфоинозитол-три-кинази, инозитолът в молекулите на мембранните фосфолипиди се фосфорилира и се образуват инозитол-три-фосфат и инозитол-ди-фосфат. Инозитол-три-фосфатът играе ключова роля при повишаване вътреклетъчната консумация на свободен калций, което от своя страна води до отваряне на калциевите канали на клетките. Ензимът протеинкиназа С се активира от повишаването на вътреклетъчния калций и това обуславя повишената транскрипция и транслация на гена, кодиращ интерлевкин-2 (интерлевкините са цитокини - вещества с протеинна природа, в имунната система играещи роля на важни регулиращи междуклетъчни медиатори) интерлевкин-2 - рецептора, а контактът на Т-лимфоцитите, носещи интерлевкин-2 - рецептор с интерлевкин-2 води до тяхната пролиферация.

Много патогенни микроорганизми произвеждат един ензим - хиалуронидаза, който разгражда хиалуроновата киселина, намираща се в нашите междуклетъчни пространства. Препаратът Биозин блокира този ензим и предпазва от нашествието на микробите в тъканите.

Веществата в растенията и билките, съдържащи се в този имуномодулатор, са тритерпени - разрушават клетъчната мембрана на причинителя, флавоноиди - инхибират освобождаването на хистамин и имат противовъзпалителен ефект, танини - разрушават клетъчната стена на причинителя като образуват хидрофобни връзки с протеините й, фитонциди - имат мощен бактерициден и бактериостатичен ефект, цинк - осигурява синтезирането на имуноглобулините и образуването на аминокиселините.

Биозин се прилага при следните инфекции:

-- Вирусни: грип, херпес симплекс, херпес зостер, СПИН, хепатитни вируси, папилома вирус, Ебщайн-Бар вирус (вирусът, причинител на инфекциозната мононуклеоза), аденовируси, цитомегаловирус, рубеола, паротит.
-- Бактериални: стафилококи, стрептококи, салмонела, шигела, ешерихиа коли, клебсиела, стрептомицес, бацила на Кох - туберкулозния бацил.
-- Антипротозойно действие: трихомонас вагиналис, стиломихия.
-- Гъбични инфекции: кандида албиканс, епидермофитон, микроспориум.

Този препарат има синергичен ефект при прилагане с антибиотици.
Под форма на капсули е и е в опаковка от 30 капсули от по 400 мг.

Дозовият режим е: при остри инфекции 2х1 к. дн. в продължение на 30 дни, при хронични инфекции - същата доза за 60 дни, профилактично - 1х1к. дн.
Дозата за деца над 4г. е 1х1 к. дн.

Цената на една опаковка е около 18 - 20 лв.

Lactagyn (Лактажин) Ecopharm

Лактaжин представлява хигиенен продукт за подобряване на вагиналната микрофлора. Отпуска се под формата на желатинови капсули.

Всяка желатинова капсула съдържа 4 билиона активни клетки на капсула

Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus rhamnosus, Streptococcus thermophilus,

Lactobacillus delbrueckii subsp. bulgaricus.

Помощни вещества: лактоза, суроватка на прах, магнезиев стеарат, аскорбинова

киселина.

Показания

Лактажин се използва като богат източник на млечни бактерии и за предпазване от

вагинални инфекции чрез възстановяване, нормализиране или стабилизиране на

вагиналната микрофлора.

Лактажин се препоръчва за профилактика на вагиналната дисбактериоза при

бременност, менопауза, след възпалителни заболявания и след антибактериална

терапия.

Противопоказания

Остро дразнене и язви по вагиналната лигавица.

Механизъм на действие

Лактобацилите са част от нормалната микрофлора на влагалището от пубертета до

менопаузата. Чрез ферментацията на въглехидратите и особено на гликогена, те

осигуряват поддържането на кисела среда и запазват балансираната микрофлора на

вагината. Всяко нарушение на този баланс може да причини дразнене и възпаление на

вагиналния канал, съответно да доведе до инфекция. Лактобацилите образуват

природна бариера, която предпазва от нахлуването на патогенни и вредни бактерии.

Лактажин е отличен източник на млечни бактерии, които подобряват вагиналния

микробен баланс, предотвратява инфекците на влагалището и може да се прилага за

възстановяване и поддържане на нормалната вагинална микрофлора.

Начин на приложение и дозировка

1 капсула се поставя дълбоко във вагината в легнало положение. Прилага се веднъж

дневно в продължение на 10 дни, препоръчително вечер.

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Лактажин може да се прилага след антибактериална терапия за възстановяване на

нормалната вагинална микрофлора.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Лактажин е хигиенен продукт, който може да се прилага комбинация със

сулфаниламиди, антибиотици, метронидазол и други.

Бременност и кърмене

Лактажин може да се прилага по време на бременност и кърмене.

Нежелани реакции

Възможна е свръхчувствителност към желатиновата капсула или помощните вещества.

Предозиране

Предозирането е невъзможно.

Несъвместимости

Не са описани.

НАЙ-ОПАСНИТЕ ОТРОВНИ РАСТЕНИЯ У НАС

НАЙ-ОПАСНИТЕ ОТРОВНИ РАСТЕНИЯ У НАС
"Разликата между лекарството и отровата е в дозата"
Този раздел на сайта за билките е посветен не за да учи как се приготовляват отрови а за да опише кои са най-опасните отровни растения у нас, какви негативни реакции могат да предизвикат в човешкия организъм и да научи как да се предпазваме от отровните растения.
ОТРАВЯНИЯ С ЛЕЧЕБНИ РАСТЕНИЯ. ПЪРВА ПОМОЩ ПРИ ОТРАВЯНИЯ
Някои растения съдържат отрови (токсини), предизвикващи отравяния у хората или животните. Съдържанието на отровите може да бъде временно или постоянно. Установено е, че отровността на билките се дължи на съдържащите се в тях алкалоиди, гликозиди, сапониии, органични киселини, етерични масла, смоли и др. Изсушаването на билките не унищожава, а само до известна степен намалява отровността им. В някои видове (Самакитка, Кърлеж) отровността не изчезва дори и при дълго варене. При продължително съхраняване отровността не изчезва, а само намалява. Например семената на горчивия бадем и на други костилкови видове запазват отровните си свойства в продължение на няколко години и не ги губят нито при варене, нито при печене.
Натрупването на отровата в растението зависи от фазата на развитието му, както и от възрастта му. Например в едни видове билки отровните зещества са в най-голямо количество до цъфтежа, а в други - през периода на цъфтежа или при узряването на плодовете. Неравномерно е и разпределението на отровните вещества в отделните части на растението. При едни видове растения най-отровни са плодовете, при други - корените, при трети - цветовете, листата или кората. Степента на отровността на един и същ вид растение зависи още и от почвените и климатичните условия и от географското му разпространение. Например чемериката в северните страни е по-малко отровна, отколкото на юг.
Отравянията с растения обикновено стават по няколко начина:
1. при поглъщане на части от растението или неговите отровни съставки през устата;
2. вследствие на съприкосновение на отровното растение с кожата;
3. при вдишване на разпръснати във въздуха прахообразни частици от отровни растения.
Най-чести са отравянията вследствие на поглъщане през устата. Този случай на отравяне обикновено се отбелязва, когато отровни растения се употребяват за лекуване по съвета на неуки лица или шарлатани-знахари или пък по собствено усмотрение (без необходимите познания). Понякога отравяне може да настъпи и когато поради непознаване лечебните билки се заменят с отровни, които по външнен вид им приличат.
Отравяния, възникващи от съприкосновението на отровни билки с кожата на хората, се изразяват в разнообразни поражения главно от възпалителен произход - дерматити. В отделни случаи попадналата на кожата отрова може да предизвика общо отравяне (например бясното дърво – Daphne mezereum). Отравяния с билки посредством дихателните пътища се срещат рядко и обикновено се отнасят към професионалните заболявания (например при събирачите на хмел, на чемерика, на чувен и др.). Големи букети от магнолия, мак, бял крем и др., оставени в затворени или лошо проветряващи се помещения, могат да предизвикат слабост, главоболие, гадене.
Първата помощ, която трябва да се окаже при отравяния с билки, е необходимо да бъде подчинена на следните основни принципи, валидни за-всички отравяния: лечебната помощ се оказва взднага след като се проявят първите признаци на отравяне иди сигнали, че отровата е попаднала в организма. Изясняването на причината за отравянето не трябва да отлага оказването на помощ. Пьрзоначално се пристъпва към отстраняването на отровата от храносмилателната система. При липса на самопроизволно по-връщане се прздизиква изкуствено. След това стомахът се промива неколкократно с 0.05-0.1 %-ов разтвор на калиев перманганат, 0,2%-ов разтвор на танин или медицински въглен. Промиване на стомаха тряова да се извършва дори ако са изминали няколко часа от отравянето. Целесъобразно е повърнатите материали да се затзят, за да се направи впоследствие химичен анализ, Най-до5рата и универсална противоотрова при отравяне с билки е сместа от медицински въглен (50 г.) и магнезиев окис (25 г.) При липса на магнезиев окис може да се дава само медицински въглен в големи количества или танин - 2-3%-ов воден разтвор (200-300 мл на прием) Тези противоотрови утаяват алкалоидите и гликозидите. поглъщат летливите отровни вещества, неутрализират отровните киселини и основи. Поради това, че противоотровите имат краткотрайно действие, необходимо е 20-30 минути след приемането им отново да се извърши промивка на стомаха, след което да се дават слабителни средства или да се направят клизми. Отровеният трябва да се постави на легло и да му се осигури приток на пресен въздух. Необходимо е да се вземат мерки за затопляне на тялото му чрез грейки, като му се дава да пие чай или кафе. По време и веднага след оказване на първата помощ трябва спешно да се потърси и да се осигури квалифицирана медицинска помощ.
При попадане на отровни вещества от растенията върху кожата е необходимо засегнатият участък да се измие неколкократно със сапунен разтвор, след което да се изтрие с 2%-ов разтвор на калиев перманганат. Разбира се, и в този случай е необходимо да се осигури лекарска помощ.
Жълт кантарион
Мнозина биха се учудили, че "билката за 1000-та болести" попада в този списък. Именно защото е странно затова и започваме с нея.
Руснаците казват на жълтия кантарион "зверобой". Многовековният опит е доказал, че животните с бяла козина (липса на меланин в кожата и космите), които са се хранили със сено, в което е попаднал жълт кантарион получават тежки натравяния. Едва през 50-те години на 20-ти век беше установено защо е така.
В жълтия кантарион се съдържа флуоресциращият пигмент хиперацин. При достигането му чрез кръвта до тези места на кожата, където липсва меланин, този пигмент, под влиянието на ултравиолетовите лъчи се разгражда до определени вещества, които предизвикват дерматит и стоматит а на някои места - рани, подобни на изгаряне.
Жълтият кантарион е опасен за албиносите именно поради тази причина. Тъй като албиносите избягват силната пряка слънчева светлина това означава, че все пак могат да използват билкови препарати, съдържащи жълт кантарион. Стига да не излизат на ярко осветени от слънцето места.
Семейство Картофови
Спокойно може да се твърди, че семейство картофови е най-големият природен склад за алкалоиди.

АНТИСЕПТИКА И АСЕПТИКА

АНТИСЕПТИКА И АСЕПТИКА

ИСТОРИЧЕСКИ ДАННИ

Оперативното лечение винаги е свързано с нарушаване на целостта на покривните тъкани, с което се отваря входна врата за навлизане на бактериалната флора в организма на човека. В резултат се развиват тежки местни и общи възпалителни процеси, които могат да причинят смърт. С хирургичната намеса се постига излекуване на болния от определен патологичен процес, но същевременно се създават условия за възникване на друг, не по-малко опасен патологичен процес, който също представлява заплаха за живота на болния. Ето защо предпазването на оперативното поле от проникване на микроорганизми в него е основен проблем на хирургията.
I. В хилядолетната история на хирургията до втората половина на XIX в. не са познати причините за възникването на възпалителните усложнения след оперативните намеси и не се прилагат ефектни средства за предотвратяване на тези усложнения. Tежките гнойни, гнилостни, анаеробни и други инфекции довеждат до загиване на голяма част от оперираните болни. И в най-квалифицираните хирургични заведения следопееративният леталитет достига 60-70%. Дълго време това представлява пречка за развитието на хирургията.
Въз основа на наблюдения и практически опит се правят догадки, че възпалителните усложнения се дължат на проникване в раните на някакви “миазми” от външната среда, без обаче да се познава характера на тези миазми. Независимо от това още в древността се прилагат известни профилактични мерки. Още Хипократ разграничава раните взависимост от това, дали зарастват без или с нагнояване, и препоръчва лечение на гноящите рани чрез промиване с преварена дъждовна вода, спирт, вино и др. Древните индуси въвеждат наливането на кипящо масло раните и този метод се прилага повсеместно до средата на XVI в. По–късно Н. И. Пирогов препоръчва обработка на ръцете на хирурга, инструментите и превързочните материали със спирт, йод и сублимат.
II. Значителни заслуги за развитието на проблема за профилактиката на инфекциите в раните има унгарският акушер-гинеколог Игнац Земелвайс. Въз основа на точни наблюдения и анализ той установява пътищата за възникване и разпространение на родилната треска. В ръководената от него Виенска акушеро-гинекологична клиника леталитетът от родилна треска достига твърде високи стойности. Една трагична случайност му помага да прозре причината за този факт. Професорът по анатомия Колечка при аутопсиране на родилка, починала от родилна треска, се наранява, след което сам заболява и умира с клиничната картина на родилна треска. За предотвратяване на пренасянето на заразата върху родилките той въвежда задължителното измиване на ръцете с вода, сапун и разтвор на калциев хлорид преди влизане в родилната зала. В резултат само на тази мярка за период от около две години леталитетът от родилна треска намалява повече от пет пъти. Земелвайс обаче, непознавайки причините на родилната треска, предполага, че тя се дължи на някаква “трупна отрова“, която се пренася от починалите родилки върху здравите, но какъв е истинският характер на тази трупна отрова остава неизвестно. Поради това неговата книга, издадена през 1861 г., в която са описани клиничните му наблюдения и резултатите от провежданата профилактика, не получава разпространение и остава почти неизвестна.
Едва след като Луи Пастьор през 1863г. открива причинителите на ферментацията и гниенето и поставя основите на микробиологията, се създават истински научни предпоставки за решаване на проблема за профилактиката на възпалителните усложнения в хирургията.
III. Като се основава на откритията на Пастьор, английският хирург Джозеф Листер приема, че гнойните процеси в раните по своята същност наподобяват процесите на ферментацията и гниенето и също се причиняват от живи микроорганизми, които могат да бъдат унищожавани. Той разработва и публикува през 1867г. метод за предпазване на оперативните рани от инфекции посредством прилагане на химични вещества, притежаващи способността да унищожават микроорганизмите. Този метод се внедрява в хирургичната практика под названието антисептика (противогниене), дадено от самия Листер.
Като средство за унищожаване на микроорганизмите Листер използва карболовата киселина. Изхождайки от схващането, че микроорганизмите попадат в оперативната рана от въздуха, инструментите, шевните и превързочните материали, от ръцете на хирурга и неговите помощници, Листер подлага на обработка с 2-3% разтвор на карболова киселина всички тези източници на инфекция. Със специални апарати се пулверизира карболова киселина във въздуха на операционната зала. Ръцете на хирурга и неговите помощници, инструментите, шевните материали и всичко, което ще влезе в контакт с оперативната рана, се подлага на обработка с карболова киселина. След завършване на операцията върху раната се поставя специалната превръзка на Листер, състояща се от осем слоя марля, напоена с карболова киселина и покрита с гумена тъкан. Методът на Листер за предпазване на оперативните рани от инфекция бързо се разпространява във всички европейски страни. В резултат на неговото прилагане следоперативният леталитет, дължащ се на възпалителни усложнения, значително намалява. Скоро обаче наред с положителните страни на този метод започват да се появяват и някои съществени недостатъци. Карболовата киселина се оказва силно токсична. Вдишването на пулверизираните в операционната зала карболови пари причинява тежки увреждания на дихателните пътища и дори отравяния на персонала и болния. Измиването на ръцете с карболова киселина води до развитие на дерматити, екземи и разязвяване на кожата. Поставената върху раната с превръзката на Листер карболова киселина унищожава не само микроорганизмите, но и живите клетки на макроорганизма и причинява обширни некрози на тъканите. Всичко това охлажда първоначалния интусиазъм на хирурзите и методът на Листер се прилага в практиката в продължение на не повече от две десетилетия. Опитът да се замени карболовата киселина с други химични средства (сублимат, цинков хлорид, силициева киселина и др.) не довежда до по-добри резултати. В процеса на търсене на по-съвършени методи за профилактика на инфекциите в оперативните рани изказаната от Пастьор мисъл, че микроорганизмите могат да бъдат унищожени чрез висока температура, скоро намира приложение в хирургичната практика. Немският хирург Бергман и неговият асистент Шимелбуш разработват метод за унищожаване на микроорганизмите върху хирургични инструменти, операционното бельо, шевните и превързочните материали посредством въздействие с кипяща вода или нагрята водна пара. Така се появява нов метод за предпазване на оперативните рани от инфекция, при който унищожаването на микроорганизмите се осъществява с физични средства. Този метод получава названието асептика. Асептиката получава широко разпространение в хирургичната практика и химичните средства за борба с микроорганизмите се изоставят. Скоро обаче става ясно, че пълното им изоставяне е прибързано и неоправдано, тъй като не всичко, което влиза в контакт с оперативната рана може да бъде подложено нан обработка с висока температура – например ръцета на хирурга, кожата на болния в областта на оперативната намеса, самата оперативна рана при евентуално нагнояване и др. От друга страна, с развитието на химичната промишленост се произвеждат и внедряват в практиката все по-съвършени химични средства с висока антисептична активност и незначителна токсичност.
В съвременната хирургична практика антисептичният и асептичният метод се прилагат паралелно в целесъобразни съчетания и представляват единен комплекс от мероприятия за предпазване на оперативните рани от инфекции, обозначаван с обобщаващото название антисептика и асептика.
В литературата и практиката се използват и названията дезинфекция – за обозначаване на унищожаването на микроорганизмите с химични средства, и стерилизация – за обозначаване на унищожаването им с физически средства. Терминът асептика под формата на прилагателно се използва и за обозначаване на среда, в която липсват микроорганизми – например асептична зала, асептични материали, асептична рана и др.


АНТИСЕПТИКА

Антисептиката е метод за унищожаване на микроорганизмите извън човешкото тяло и вътре в него с помощта на химични средства. Химичните вещества, които имат способността да унищожават микроорганизмите се наричат антисептици. Една група антисептици имат бактерицидно действие – умъртвяват бактериалните клетки веднага при влизане в контакт с тях. Друга група действат бактериостатично – разстройват жизнените процеси и размножителните функции на бактериалните клетки, с което прекъсват по-нататъшното им развитие и размножаване.
Антисептичните средства, които се използват в медицинската практика имат различен химичен състав и принадлежат към различни химични групи. В зависимост обаче от целите, за които се използват, и за практическо удобство те могат да бъдат разделени в следните групи:

Антисептици за дезинфекция на помещения
Лизол (Lizolum) - органично съединение с мощни органични свойства. Използва се 3-6% р-р. През последните години прилагането на лизола се избягва поради способността му да предизвиква алергични реакции.
Хлорамин (Chloraminum) - антисептичните му свойства се дължат на освобождавания от него хлор. Прилага се 1% р-р за дезинфекция на помещения, а също и антисептична обработка на инструменти, използвани в септична среда като подготовка за следващата стерилизация. За тази цел хлораминът почти напълно замества лизола. Получава се от аптеките под формата на прах или готов разтвор.

Антисептици за дезинфекция на кожата
Йод-бензин (Jod-benzinum) – 0,1% р-р на йод-бензин. Използва се предимно за механично почистване на кожата. Бензинът разтваря мазнините по кожата и ги отстранява заедно с полепналите по тях нечистотии и микроорганизми. Йодът е в малка концентрация и оказва слаб антисептичен ефект.
Спирт (Spiritus vini) - употребява се в концентрации 70 и 96%. По-често за дезинфекция на кожата се използва 70% спирт, който има способността да прониква в порите на кожата и да оказва антисептично действие в дълбочината им. Чистият спирт (96%) предизвиква адстрингенция на кожата и свиване на порите.
Йод (Jodum) - използва се под формата на 5-10% р-р спирт-йодна тинктура. Има силно бактерицидно действие и се употребява за дезинфекция на кожата около рани, за антисептична обработка на кожата в областта на оперативното поле, както и за повлияване на повърхностни инфекции на кожата (фоликулити, фурункули и др.)
Меркурохром (Мercurochrom) - живачен препарат със силно бактерицидно действие. Използва се в 1-2% спиртен р-р за същите цели както и йода.
Рапидосепт (Rapidosept) - мощен антибиотик, в състава на който са включени дихлорбензиналкохол, изопропанол и глицерин. Използва се за обработка на ръцете на оперативния екип преди операция, както и на оперативното поле.
Хибитан (Hibitane) - 20% воден р-р на хлорхексидинов глюконат. Оказва мощно бактерицидно действие спрямо голям брой грам положителни и грам отрицателни бактерии. Разреден в стерилна вода или физиологичен разтвор (1: 1000) се използва за промивки на абсцесни кухини, инфектирани рани и гнойни процеси в телесните кухини.
Хибискръб (Hibiscrub) - представлява 4% р-р на хибитан с примес на съставки, предизвикващи образуване на пяна като сапун. Използва се за антисептична обработка на ръцете на оперативния екип и на кожата в областта на оперативното поле.

Антисептици за локално прилагане в рани
Кислородна вода - 3% воден р-р на водородния прекис. Използва се за промиване на рани. При контакт тъканите отделя кислород, който оказва бактерицидно действие особено върху анаеробните микроорганизми.
Калиев перманганат (Kalium hypermanganicum) - антисептичното му действие се дължи също на отделянето на кислород. Употребява се във воден р-р 0,5-1‰ за промиване на гноящи рани, фистули и гангрени особено при гнилостни и анаеробни инфекции.
Риванол (Rivanolum) - употребява се в р-р 0,1% за промиване на инфектирани рани, фистули и гнойни кухини.
Сулфонамиди - за локално приложение върху рани се използват препарати под формата на прах или мази. За тази цел най-често се използва препаратът сулфатиазол. Локалното прилагане може да се съчетава и с общо лечение със сулфонамиди чрез приемането им през устата или инжекционно.
Антибиотици - мощни средства за борба с патогенните микроорганизми За общо лечение при възпалителни заболявания се приемат през устата под формата на таблетки или капсули или се въвеждат инжекционно или по венозен път. При неправилни или недостатъчно приложение в бактериалната клетка се изработва защита срещу прилагания антибиотик и тя става резистентна спрямо него. Устойчивостта се предава като наследствен белег на следващите бактериални генерации и така се създават устойчиви спрямо някои антибиотици бактериални щамове. Това налага да се произвеждат голям брой антибиотични препарати с възможности за въздействие върху различни видове микроорганизми. За да бъде ефективно антибиотичното лечение, е необходимо предварително да се определят вида на бактериалния причинител на заболяването, неговата чувствителност спрямо различни антибиотици и да се прилага такъв препарат, спрямо който конкретния микроорганизъм има най-слаба устойчивост. Общото антибиотично лечение може да се съчетава с локално прилагане на антибиотици във възпалителното огнище - в телесни кухини (плеврална, перитонеална, ставна и др.), в бронхиалното дърво, в абсцесни кухини, върху рани. За приложение в повърхностни гнойни огнища и върху инфектирани рани се използват специални антибиотични препарати под форма на прах (Nemybacin, Brevicid), шпрей (Nebacetin, Oxycort и др.) или унгвенти.


АСЕПТИКА

Асептиката е метод за унищожаване на микроорганизмите с физични средства извън тялото на човека. В хирургичната практика на асептична обработка се подлагат всички предмети и материали, които през време на операцията и след нея ще влязат в контакт с оперативната рана - инструменти, операционно бельо, превързочни и шевни материали, ръкавици, дренажи и др. В качеството на физично средство за унищожаване на микроорганизмите най-широко с използва високата температура. Тя се прилага под различни форми, за което са конструирани различни стерилизационни апарати.
Водни стерилизатори Стандартните водни стерилизатори представляват метални правоъгълни съдове с вграден в тях електрически нагревател. При липса на стандартен воден стерилизатор могат да се използват кухненски съдове (тенджери, тави) с нагряване върху котлон или други нагреватели. При врене водата се нагрява максимално до1000 C. изваряването във воден стерилизатор продължава от 20 до 40 минути. В зависимост от вида на материалите, които се стерилизират и степента на тяхната замърсеност. Във воден стерилизатор могат да се стерилизират инструменти , спринцовки, ръкавици, катетри, конци и др. Инструментите предварително се измиват щателно с четка и сапун. Ако с тях е работено в септична среда, те трябва да престоят 24 часа в съд с антисептичен разтвор (хлорамин, лизиол) и след това се стерилизира. За да се предотврати отлагането по металните части на неразтворим варовик към водата се прибавя 1-2% натриев бикарбонат.
Сухи стерилизатори. Представляват метални камери с двойни термоизолационни стени и врати с приспособления за херметично затваряне. В тях въздухът се нагрява посредством електрически нагреватели до 160-2000C, продължителността на стерилизирането е 45-60 мин. Използват се за стерилизация на инструменти, стъклени или порцеланови предмети. Сухите стерилизатори обикновено се помещават в операционните зали и служат за едновременно стерилизиране на голямо количество инструменти необходими за оперативната дейност.
Автоклави – представляват апарати, в които стерилизацията се осъществява посредством въздействие с нагрята пара под налягане. Използват се автоклави с различни форми и обеми, но принципът на устройството и действието им е еднакъв. Всеки автоклав се състои от две отделни камери. В едната камера чрез загряване на вода с електрически нагреватели се получава пара, която навлиза под налягане във втората камера, където се поставят материалите за стерилизиране. В автоклава се стерилизират главно операционното бельо (чаршафи и престилки) и превързочните материали, но могат също да се стерилизират инструменти, спринцовки, шевни материали, катетри и др. Материалите, които ще се стерилизират в автоклав предварително се провеждат в барабани на Шимелбуш. Барабаните представляват цилиндрични или правоъгълни кутии с различен обем, с приспособления за плътно затваряне на капаците им. В страничните им стени има отверстия с устройства за отваряне и затваряне. След подреждане на материалите в барабана капакът плътно се затваря, страничните отверстия се отварят и барабанът се поставя в автоклава. След завършване на стерилизацията, барабаните се изваждат, страничните отверстия веднага се затварят и барабаните се отнасят в операционната зала, където се съхраняват в шкафове или на специални поставки. Продължителността на стерилизацията се определя от температурата и налягането на парата в стерилизационната камера, които се контролират със съответни измерителни уреди. При температура на парата 1150C в камерата се получава налягане 0,5 атм. и стерилизацията продължава 1 час. При температура 1200C налягането е една атмосфера и стерилизацията продължава 45 мин., а при температура 1340C, на което съответства налягане 2 атм. стерилизацията се осъществява за 30 мин. За да се контролира дали престоялите в автоклава материали действително са се стерилизирали във всеки барабан между материалите се поставят специални индикатори. Като индикатори могат да се използват прахообразни вещества (аморфна сяра, антипирин и др.), поставени в стъклени флакончета, които при температура над 110-1200C променят цвета си или се втечняват и кристализират. В съвременната практика най-често се използват импрегнирани хартиени лентички, които при висока температура променят цвета си.
За обеззаразяване на някои видове материали и особено за големи по размери обекти се прилага газова стерилизация с използване на етиленов окис или формалинови пари, които се получават от сублимацията на параформалдехид, произвеждан в таблетки. Материалите се поставят в херметично затворени камери, където се подлагат на действието на стерилизиращите газове. Съществуват големи по обем камери (асптори), в които могат да се анестезионни и други апарати, болнични легла.
Перспективен метод за стерилизация е облъчването на материалите с гама лъчи, но засега този метод има ограничено приложение - при специални условия.
В съвременната медицинска практика все повече се използват прибори за еднократна употреба - ендотрахеални тръби, катетри и др.

Подготовка на оперативния екип
Всички участници в екипа се подготвят за операция по еднакъв начин. Преди влизането в операционния блок те сменят облеклото с което работят извън него, и обличат блузи, панталони и обувки, предназначени за работа само в операционния блок. На главата се поставя шапка, върху носа и устата се поставя маска изготвена от четири слоя марля. Така подготвени, участниците в оперативния екип пристъпват към антисептичната подготовка на ръцете. Преди започването и от ръцете се свалят всякакви украшения - пръстени, гривни, часовници. Ноктите се изрязват ниско и гладко. Извършва се обикновено хигиенно измиване с вода и сапун до лактите. Антисептичната обработка на ръцете може да се извърши по различни методи, някои от които не се прилагат в съвременната практика. Необходимо е обаче да се познават всички известни методи, тъй като може да се наложи хирургът да използва онзи от тях, за който при дадените условия има необходимите средства и възможности.

Метод на Furbringer – ръцете се мият в продължение на 10 минути със сапун и четка. Измиват се последователно воларната, дорзалната, медиалната, латералната и най–важната пета повърхност – върхът на пръстите. След 5–7 минути четката се сменя с друга стерилна четка. Ръцете се подсушават и се обработват със 70% спирт в продължение на 3–5 минути. Допълнително се натриват със 0,1% сублимат в продължение на 3 минути. Продължителност на метода 25 минути.

Метод на Alfeld – Първите два етапа не се различават от предходния метод. Ръцете се подсушават и се обработват със 96 % спирт в продължение на 5 минути. Допълнително се намазват с 10 % йодова тинктура. Продължителност на метода 25 минути.

Meтод на Спасокукоцки - Кочергин – след измиване на ръцете със топла вода и сапун се мият последователно по 3 минути в два легена в които е поставена топла стерилна вода и liquor ammonii caustici 0,5%. Ръцете се подсушават и в продължение на 5 минути се обработват със 70% спирт. Продължителност на метода 15 минути.

Съвременен метод – ръцете се измиват до лактите със сапун. След това ръцете се натриват със 5 мл хибискръб в продължение на 3 минути. Изплакват се със топла стерилна вода. Поставя се същото количество хибискръб, но този път втриването продължава 2 минути. След измиване със стерилна вода ръцете се подсушават. Не се препоръчва употребата на спирт след употреба на хибискръб, тъй като се унищожава тънкия филм който препаратът създава върху кожата. Следва обличане на стерилна престилка и поставяне на ръкавици (открита или закрита техника).


Подготовка на оперативното поле
Под оперативно поле се разбира онзи участък от повърхността на тялото, в центъра на който се извършва оперативния разрез. Кожата в областта на оперативното поле също представлява източник на инфекция и подлежи на антисептична обработка. В навечерието на операцията болният се изкъпва. В деня на операцията преди въвеждането му в операционната зала кожата в зоната на оперативния разрез се избръсва. Не е правилно бръсненето да се извършва предишния ден, тъй като често се получават повърхностни наранявания на кожата, в които до следващия ден се развива възпалителен процес. Антисептичната обработка на оперативното поле се извършва след поставянето на болния на оперативната маса.

Класически способ – полето трикратно се намазва с йодбензин като почистването се извършва от центъра към периферията. Следва двустранно намазване с 70% спирт. Не се използва 96% защото коагулира белтъците и запушва порите на кожата, с което се пречи на третият етап в подготовката – намазване с 5–10 % йодна тинктура. Йодбензинът е слаб антисептик, но добър разтворител отстраняващ мазнините и мъртвите епителни клетки върху кожата, за да могат да се унищожат намиращите се там бактерии от спирта и йодната тинктура.

Съвременни способи – задължително оперативното поле се почиства с топла вода и сапун, след което се подсушава. Следва намазване с хибитан, хибискръб, бетадин или бетаизодон. Последните два препарата имат преимуществото пред хибитана и хибискръба с по–бързото си антисептично действие. Практически след намазване на оперативното поле с тях операцията може да започне веднага, докато ако се използват хибитан или хибискръб почистването трае 3–5 минути. Бетадинът и бетаизодонът имат и преимуществото, че улесняват залепването на различните видове залепващи се фолиа. Дезинфектираното оперативно поле допълнително се огражда от всички страни със стерилни чаршафи или лепливо фолио /дермопласт/.
Антисептичната обработка на оперативното поле по описаните способи не води до пълна стерилност на кожата. По време на операцията с потния секрет от дълбочините на порите излизат на повърхността живи микроорганизми, които могат да попаднат в оперативната рана. За да се предотврати това, оперативната рана щателно се изолира от околната кожа. Това се постига посредством фиксиране към ръбовете на раната на стерилни марлени компреси чрез зашиване или прикрепване със защипващи инструменти, така че околната кожа, макар и дезинфекцирана, да не влиза в контакт с ръбовете на раната, ръцете на оперативния екип, инструментите, извадените от кухините органи. За същата цел се използва и специално полиетиленово стерилно фолио, лепливо от едната страна, което се залепва върху кожата и разрезът се прави през него.
След завършването на операцията оперативната рана се покрива със сухи стерилни марли, които се фиксират чрез залепване. През първото денонощие след операцията между ръбовете на раната обикновено изтича малко количество кръв и лимфа, които се поемат от превръзката и представляват благоприятна среда за развитие на микроорганизми. За това на следващия ден или най-късно на третия ден след операцията превръзката трябва да се смени. До свалянето на кожните шевове и няколко дни след това оперативната рана трябва постоянно да е защитена със стерилна марлена превръзка

АНТИАСТМАТИЧНИ ЛЕКАРСТВА

АНТИАСТМАТИЧНИ ЛЕКАРСТВА
 
ФАРМАКОДИНАМИКА НА БРОНОХОМОТОРИКАТА
Бронхиалната мускулатура разполага с 4 различни вида рецептори:
бе­та-ад­ре­нер­ги­чен
ал­фа-ад­ре­нер­ги­чен
хо­ли­нер­ги­чен и
хи­с­та­ми­нер­ги­чен
Са­мо сти­му­ла­ци­Я­та на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ниЯ ре­це­п­тор во­ди до брон­хо­ди­ла­та­циЯ, до­ка­то вси­ч­ки ос­та­на­ли ре­це­п­то­ри пре­ди­з­ви­к­ват брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ.
Кои био­хи­ми­ч­ни про­це­си са от­го­вор­ни за то­ну­са на брон­хи­ал­ни­те му­с­кул­ни вла­к­на?
По­с­ре­д­с­т­вом па­си­в­но про­ни­к­ва­не на кал­ци­е­ви йо­ни от сар­ко­п­ла­з­ме­ниЯ ре­ти­ку­лум в ми­о­фи­б­ри­ли­те се сти­га до ком­п­ле­к­с­но об­ра­зу­ва­не на ак­тин и ми­о­зин, а с то­ва-до скъ­сЯ­ва­не на фи­б­ри­ли­те в сми­съл на брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ.
Об­ра­т­ни­Ят тран­с­порт на Са++ от ми­о­фи­б­ри­ли­те в сар­ко­п­ла­з­ме­ниЯ ре­ти­ку­лум во­ди до от­пу­с­ка­не на му­с­ку­ли­те. То­зи про­цес е ак­ти­вен, по­ра­ди ко­е­то е свър­зан с раз­ход на енер­гиЯ.
Ци­к­ли­ч­ниЯ аде­но­зин­мо­но­фо­с­фат (цАМФ) ак­ти­ви­зи­ра тран­с­пор­та на Са++ в сар­ко­п­ла­з­ме­ниЯ ре­ти­ку­лум и по то­зи на­чин дей­с­т­ва от­пу­с­ка­що на му­с­ку­ли­те. Ци­к­ли­ч­ни­Ят гу­а­но­зин­мо­но­фо­с­фат (цГМФ) по­д­ти­с­ка кал­ци­е­ва­та по­м­па и во­ди до брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ.
Те­зи два ин­т­ра­це­лу­лар­ни ну­к­ле­о­ти­да се оз­на­ча­ват ка­то “вто­ри­ч­ни ин­фор­ма­то­ри” (“seiond messengers”), за­що­то пре­да­ват на му­с­кул­на­та кле­т­ка ин­фор­ма­ци­и­те на окон­ча­ва­ща­та вън от гла­д­ко­му­с­кул­на­та кле­т­ка ве­ге­та­ти­в­на не­р­в­на си­с­те­ма (сим­па­ти­кус и ва­гус).
По­ви­ше­но ни­во­то на цАМФ мо­же да се по­с­ти­г­не по два пъ­тЯ: по­с­ре­д­с­т­вом сти­му­ла­циЯ на аде­нил­ци­к­ла­за­та с бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни ме­ди­ка­мен­ти или по­с­ре­д­с­т­вом бло­ки­ра­не на фо­с­фо­ди­е­с­те­за­та с ксан­ти­но­ви пре­па­ра­ти. Брон­хо­ди­ла­та­ци­Я­та мо­же да се по­д­по­мо­г­не и чрез на­ма­ле­ние на цГМФ, при ко­е­то гу­а­нил­ци­к­ла­за­та се по­д­ти­с­ка от ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни сре­д­с­т­ва ка­то ат­ро­пин или про­из­во­д­ни на ат­ро­пи­на.
Брон­хо­п­ла­з­мо­ли­ти­ци­те мо­гат да бъ­дат раз­пре­де­ле­ни в три гла­в­ни гру­пи:
бе­та ад­ре­нер­ги­ч­ни
ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни
ме­тил­к­сан­ти­ни
БЕ­ТА АД­РЕ­НЕР­ГИ­Ч­НИ МЕ­ДИ­КА­МЕН­ТИ
До 1969 г. За брон­хо­ди­ла­та­циЯ са из­по­л­з­ва­ни не­се­ле­к­ти­в­ни­те бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни пре­па­ра­ти Isoprenalin и Orciprenalin.
Пре­дим­с­т­во­то на бър­зо на­с­тъ­п­ва­не на дей­с­т­ви­е­то ( 1 до 2 ми­ну­ти) при ин­ха­ла­ти­в­на ап­ли­ка­циЯ се по­м­ра­ча­ва от кра­т­ко­т­рай­ниЯ ефект и до­пъл­ни­тел­на­та сти­му­ла­циЯ на бе­та-ре­це­п­то­ри­те в сър­це­то.
По­ра­ди то­ва би трЯ­б­ва­ло за брон­хо­ди­ла­та­циЯ да се при­ла­гат са­мо дей­с­т­ва­щи­те пре­дим­но се­ле­к­ти­в­но бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни сре­д­с­т­ва:
Salbutamol,Terbutalin,Hexoprenalin,Fenoterol (бе­ро­тек), Reproterol (брон­хо­с­па­з­мин) и Clenbuterol.
Ан­ти­о­б­с­т­ру­к­ти­в­ни­Ят ме­ха­ни­зъм на дей­с­т­вие на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ме­ди­ка­мен­ти не се ог­ра­ни­ча­ва са­мо вър­ху брон­хо­ди­ла­та­ци­Я­та.
По­с­ре­д­с­т­вом сти­му­ла­циЯ на ци­ли­ар­на­та ак­ти­в­ност на брон­хи­те и се ус­ко­рЯ­ва тран­с­пор­тът на слу­з­та и се по­до­б­рЯ­ва му­ко­ци­ли­ар­но­то очи­с­т­ва­не (ек­с­пе­к­то­ри­ращ ефект).
Бе­та-сти­му­ла­ци­Я­та на ма­с­то­ци­ти­ти­те во­ди до тЯ­х­на­та ста­би­ли­за­циЯ, с ко­е­то се за­т­ру­д­нЯ­ва, респ. пре­до­т­в­ра­тЯ­ва, ед­на де­г­ра­ну­ла­циЯ с ос­во­бо­ж­да­ва­не на ме­ди­а­тор­ни су­б­с­тан­ции.
Бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ле­кар­с­т­ва се на­ми­рат под фор­ма на ае­ро­зо­ли, та­б­ле­т­ки и ин­же­к­ци­он­ни раз­т­во­ри.
При­ла­га­не­то на ае­ро­зо­ли има сле­д­ни­те пре­дим­с­т­ва пред та­б­ле­т­ки­те: бър­зо на­с­тъ­п­ва­не на дей­с­т­ви­е­то, ни­с­ка до­зи­ро­в­ка, не­з­на­чи­тел­ни стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ, тре­мор ка­то бе­лег за пре­до­зи­ра­не. Ка­то не­до­с­та­тък на ае­ро­зо­ли­те, кра­т­ко­т­рай­но дей­с­т­вие (3 до 8 ча­са) , но­щ­ни па­у­зи , ло­шо раз­пре­де­ле­ние на су­б­с­тан­ци­Я­та в брон­хи­ал­на­та си­с­те­ма при те­ж­ка об­с­т­ру­к­циЯ на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща.
За орал­но ле­че­ние с бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни ме­ди­ка­мен­ти са по­д­хо­дЯ­щи пре­ди вси­ч­ко пре­па­ра­ти със за­ба­ве­но (удъл­же­но) дей­с­т­вие. С то­ва мо­гат да се осъ­ще­с­т­вЯ­ват по-дъл­ги ин­тер­ва­ли (но­щ­но вре­ме) на до­зи­ро­в­ка­та.
Пре­дим­с­т­во­то на орал­но и па­рен­те­рал­но­то при­ло­же­ние е и по-до­б­ро­то раз­пре­де­ле­ние на дей­с­т­ва­що­то ве­ще­с­т­во в цЯ­ла­та брон­хи­ал­на си­с­те­ма.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ за ле­че­ние с бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни ме­ди­ка­мен­ти са: хи­пер­ти­ре­о­за, пре­сен ми­о­кар­ден ин­фаркт, та­хи­кар­диЯ, angina pectoris,хи­пер­то­ниЯ, на­пре­д­на­ла мо­зъ­ч­на скле­ро­за.
АН­ТИ­ХО­ЛИ­НЕР­ГИ­Ч­НИ МЕ­ДИ­КА­МЕН­ТИ
АТ­РО­ПИ­НО­ВИ ПРО­ИЗ­ВО­Д­НИ
Ка­то по­д­ти­с­ка­щи гу­а­нил­ци­к­ла­за­та ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни­те ме­ди­ка­мен­ти са до­б­ри брон­хо­с­па­з­мо­ли­ти­ци. Ат­ро­пин не би трЯ­б­ва­ло да се при­ла­га по­ве­че, за­що­то во­ди до сгъ­с­тЯ­ва­не на слу­з­та.
Про­из­во­д­ни­Ят на ат­ро­пи­на Ipratropiumbromid на пра­к­ти­ка не на­ру­ша­ва брон­хи­ал­на­та про­ду­к­циЯ на слуз.
Тъй ка­то то­зи пре­па­рат не при­те­жа­ва про­те­к­ти­в­ниЯ ефект на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ме­ди­ка­мен­ти вър­ху ма­с­то­ци­ти­те, ле­че­ни­е­то с не­го на ек­зо­ген­но алер­ги­ч­на­та брон­хи­ал­на ас­т­ма е по-мал­ко це­ле­съ­о­б­ра­з­но.
Оба­че при ас­т­мо­и­ден брон­хит и ин­т­рин­зик ас­т­ма са на­б­лю­да­ва­ни до­б­ри ре­зул­та­ти.
При­ло­же­ни­е­то на Ipratopiumbromid е по­д­хо­дЯ­що пре­ди вси­ч­ко то­га­ва, ко­га­то са не­же­ла­тел­ни стра­ни­ч­ни­те дей­с­т­виЯ на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ме­ди­ка­мен­ти вър­ху сър­це­то и кръ­во­о­б­ра­ще­ни­е­то (сър­де­ч­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ, angina pectoris,хи­пер­то­ниЯ).
При все­ки от­де­лен па­ци­ент би трЯ­б­ва­ло пре­ди вклю­ч­ва­не на Ipratropiumbromid да се ус­та­но­ви ефе­к­ти­в­но­ст­та му с брон­хо­ди­ла­та­то­рен тест.
До­б­ра ком­би­на­циЯ пре­д­с­та­в­лЯ­ва Ipratropiumbromid и Fenoterol в ае­ро­зол­на фор­ма (Berodual). В слу­чаЯ се обе­ди­нЯ­ват не са­мо бър­зи­Ят ефект на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ниЯ ме­ди­ка­мент с по-ба­в­но­то дей­с­т­вие на ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ниЯ, но и два фар­ма­ко­ло­ги­ч­ни при­н­ци­па на дей­с­т­вие.
МЕ­ТИЛ­К­САН­ТИ­НИ
Кла­си­че­с­ки­Ят пре­д­с­та­ви­тел на та­зи гру­па е 1,3-Demethylxanthin,из­ве­с­тен ка­то Theopylin.
По­с­ре­д­с­т­вом по­д­ти­с­ка­не на фо­с­фо­ди­е­с­те­ра­за­та се по­ви­ша­ва ит­ра­це­лу­лар­ни­Ят цАМФ и се по­лу­ча­ва по­до­б­но на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ле­кар­с­т­ва на дей­с­т­вие: брон­хо­ди­ла­та­тор­но, “”ан­ти­а­лер­ги­ч­но” чрез ста­би­ли­за­циЯ на ма­с­то­ци­ти­те, ек­с­пе­к­то­ри­ра­що по­с­ре­д­с­т­вом по­до­б­ре­ние на му­ко­ци­ли­ар­на­та фун­к­циЯ.
При то­ва кон­т­ра­к­тил­на­та си­ла на ин­с­пи­ра­тор­на­та му­с­ку­ла­ту­ра, осо­бе­но на ди­а­ф­ра­г­ма­та, се по­до­б­рЯ­ва с око­ло 15%, ко­е­то до­при­на­сЯ за ус­по­ко­Я­ва­не на ас­т­ма­ти­ч­ниЯ за­дух.
По­ни­же­ни­е­то на по­ви­ше­но­то на­лЯ­га­не в бе­ло­д­ро­б­на­та ар­те­риЯ до­при­на­сЯ за от­б­ре­ме­нЯ­ва­не­то на дЯ­с­но­то сър­це.
Брон­хо­ди­ла­та­тор­но­то дей­с­т­вие на те­о­фи­ли­на се сра­в­нЯ­ва с то­ва на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ле­кар­с­т­ва.
Оба­че те­о­фи­ли­ни­те имат два не­до­с­та­тъ­ка, ко­и­то на пра­к­ти­ка мо­гат да ус­ло­ж­нЯт ле­че­ни­е­то: мал­ка те­ра­пе­в­ти­ч­на ши­ри­на и тру­д­но ре­гу­ли­ра­не.
За то­ва е от­го­вор­но пре­ди вси­ч­ко фун­к­ци­о­нал­но­то съ­с­то­Я­ние на чер­ниЯ дроб, къ­де­то те­о­фи­ли­ни­те се раз­г­ра­ж­дат до 90%.
До­ка­то при сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност (cop pulmonale), хе­па­тит и чер­но­д­ро­б­на ци­ро­за вре­ме­то на по­лу­жи­вот е удъл­же­но, ен­зим­на­та ин­ду­к­циЯ в су­б­це­лу­лар­ни­те фра­к­ции на ми­к­ро­зо­ми­те в чер­ниЯ дроб (Cytochrom P488) во­ди до ус­ко­ре­но раз­г­ра­ж­да­не на су­б­с­тан­ци­Я­та.
То­ва се от­на­сЯ за хро­ни­ч­ни тю­тю­но­пу­ша­чи, ка­к­то и за бол­ни, ле­ку­ва­ни по-про­дъл­жи­тел­но вре­ме с бар­би­ту­ра­ти или ри­фам­пи­цин.
До­пъл­ни­тел­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ със ци­ме­ти­дин или ма­к­ро­ли­д­ни ан­ти­би­о­ти­ци (на­при­мер ери­т­ро­ми­цин) мо­гат да по­ни­жат те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс.
Спо­ме­на­ти­те на­ру­ше­ниЯ във фар­ма­ко­ки­не­ти­ка­та на те­о­фи­ли­на мо­гат да во­дЯт в нЯ­кои слу­чаи до ко­ле­ба­ниЯ на вре­ме­то на по­лу­жи­вот ме­ж­ду 3 до 100 ча­са.
При до­зи­ро­в­ка­та трЯ­б­ва да се об­ръ­ща вни­ма­ние на ко­ли­че­с­т­во­то на те­о­фи­ли­на в от­дел­ни­те пре­па­ра­ти.
Сре­д­ни­те дне­в­ни до­зи са ме­ж­ду 9 мг/кг (при сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност и чер­но­д­ро­б­но ув­ре­ж­да­не) и 18 мг/кг при тю­тю­но­пу­ша­чи.
Око­ло 50%от бол­ни­те съ­о­б­ща­ват за ле­ки стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ от те­о­фи­ли­на ка­то га­де­не, те­жест в ко­ре­ма, све­то­вър­теж, не­с­по­кой­с­т­вие, на­ру­ше­ние на съ­нЯ и гла­во­бо­лие.
Стра­ни­ч­ни­те дей­с­т­виЯ са за­ви­си­ми пре­дим­но от до­за­та.
Те­ж­ки сър­де­ч­ни ри­тъм­ни сму­ще­ниЯ и гър­чо­ви при­с­тъ­пи се на­б­лю­да­ват ед­ва при свръх­до­зи­ра­не (ни­во в кръ­в­та над 30 мг/л.).
КОР­ТИ­КО­С­ТЕ­РО­И­ДИ
Във вси­ч­ки фор­ми на брон­хи­ал­на­та ас­т­ма и на ас­т­мо­и­д­ни­те (ен­до­б­рон­хи­ал­ни) об­с­т­ру­к­ции на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща се по­в­ли­Я­ват до­б­ре от кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди. Раз­ли­ча­ва се спе­ци­фи­ч­но и не­с­пе­ци­фи­ч­но дей­с­т­вие на глю­ко­кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те.
При СПЕЦИФИЧНОТО ДЕЙСТВИЕ глю­ко­кор­ти­ко­и­да раз­г­ра­ж­да спе­ци­фи­ч­на РНК след свър­з­ва­не с един ре­це­п­то­рен про­те­ин в кле­тъ­ч­но­то Яд­ро.
Най-ра­но 1 до 2 ча­са след при­ло­же­ни­е­то ка­то по­с­ле­ди­ца се по­лу­ча­ва син­те­за на “”про­те­и­ни с ан­ти­о­б­с­т­ру­к­ти­в­но дей­с­т­вие”.
Син­те­за­та на та­ки­ва про­те­и­ни про­дъл­жа­ва и след спи­ра­не на глю­ко­кор­ти­ко­и­да, до­ка­то се ме­та­бо­ли­зи­ра РНК.
Тъй ка­то то­ва про­дъл­жа­ва нЯ­кол­ко дни, вло­ша­ва­не на ас­т­ма­та на­с­тъ­п­ва ед­ва 1 до 2 дни след за­вър­ш­ва­не на кор­ти­ко­с­те­ро­и­д­но­то ле­че­ние.
По­д­ти­с­ка­не­то на фо­с­фо­ли­па­за А2 по­в­ли­Я­ва про­ду­к­ци­Я­та на брон­хо­с­па­с­ти­ч­но дей­с­т­ва­щи­те ле­в­ко­т­ри­е­ни и про­с­та­г­лан­ди­ни.
По­д­ти­с­кат се и ме­ха­ни­з­ми­те на алер­ги­ч­на­та къ­с­на ре­а­к­циЯ, а с то­ва и свръх­про­из­во­д­с­т­во­то на слуз.
НЕСПЕЦИФИЧНИТЕ ЕФЕКТИ на кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те се по­лу­ча­ват са­мо след ви­со­ки си­с­тем­ни до­зи и на­с­тъ­п­ват не­за­ба­в­но.
Тук се от­на­сЯт сти­му­ла­ци­Я­та на ва­с­ку­лар­ни­те ал­фа-ре­це­п­то­ри (съ­до­ва кон­с­т­ри­к­циЯ) с по­с­ле­д­ва­що от­бъ­б­ва­не на ото­ка на брон­хи­ал­на­та ли­га­ви­ца, ка­к­то и по­д­ти­с­ка­не ос­во­бо­ж­да­ва­не­то на хи­с­та­мин.
В 10 до 20%от ас­т­ма­ти­ци­те е не­об­хо­ди­мо дъл­го­т­рай­но ле­че­ние с кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди, при ко­е­то до­за­та мо­же да се дви­жи ме­ж­ду 5 и 12,5 мг пре­д­ни­зо­ло­нов ек­ви­ва­лент дне­в­но.
Изо­б­що се при­ла­га ед­но­к­ра­т­на до­за в 8 ча­са су­т­рин­та. Ин­тер­ми­ти­ра­ща­та те­ра­пиЯ (все­ки вто­ри ден) нЯ­ма кли­ни­ч­ни пре­дим­с­т­ва.
По пра­ви­ло се из­бЯ­г­ват де­по-пре­па­ра­ти и се ог­ра­ни­ча­ват та­ки­ва бол­ни, ко­и­то се за­до­во­лЯ­ват с 2 до 3 ин­же­к­ции го­ди­ш­но.
При те­ж­ки но­щ­ни при­с­тъ­пи мо­же да се при­ла­га ве­чер 1/3 до 1/2 от об­ща­та до­за на кор­ти­ко­с­те­ро­и­да.
По­ра­ди хи­по­п­ла­зиЯ на на­д­бъ­б­ре­ч­на­та ко­ра хро­ни­ч­но­то ле­че­ние с глю­ко­кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди ни­ко­га не би­ва да се пре­къ­с­ва вне­за­п­но.
При стре­со­ви си­ту­а­ции (ин­фе­к­циЯ, зло­по­лу­ка, опе­ра­циЯ) е по­ка­за­но по­ви­ше­ние на до­за­та!
АСТН не е по­д­хо­дЯщ за дъл­го­т­рай­на те­ра­пиЯ по­ра­ди не­до­с­та­тъ­ци­те на ми­не­рал­кор­ти­ко­и­ди­те.
Оба­че по­нЯ­ко­га ед­но­к­ра­т­на ин­же­к­циЯ на АСТН (1 мг му­с­кул­но) мо­же да до­ве­де до дра­ма­ти­ч­но по­до­б­ре­ние.
По­ра­ди си­с­тем­ни­те стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ (ди­а­бет, хи­по­ка­ли­е­миЯ, ос­те­о­по­ро­за, Яз­ва на сто­ма­ха и два­на­де­се­то­п­ръ­с­т­ни­ка, пси­хи­ч­ни на­ру­ше­ниЯ, гла­у­ко­ма и др.) би трЯ­б­ва­ло да се пре­д­по­чи­тат ти­пи­ч­но при­ло­жи­ми кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди.
За съ­жа­ле­ние при ин­ха­ла­ци­он­на­та кор­ти­ко­те­ра­пиЯ на­с­тъ­п­ват ло­кал­ни стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ: су­хо гър­ло, пи­ро­зис, дре­з­га­вост на гла­са, об­ла­га­не на ези­ка и гър­ло­то, ми­ко­за на гър­ло­то.
Ед­на част от те­зи ло­кал­ни стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ мо­же да се пре­до­т­в­ра­тЯ­ват, ко­га­то след ап­ли­ка­циЯ гър­ло­то се по­чи­с­ти от кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те по­с­ре­д­с­т­вом Яде­не и / или пи­е­не на те­ч­но­с­ти.
При по­ло­ви­на­та от бол­ни­те след ин­ха­ла­циЯ се по­Я­вЯ­ва ка­ш­ли­ца. То­ва не­при­Я­т­но стра­ни­ч­но дей­с­т­вие се на­ма­лЯ­ва чрез пре­д­ва­ри­тел­на ин­ха­ла­циЯ на Ipratropiumbromid или на бе­та-ад­ре­нер­ги­чен ме­ди­ка­мент.
По­ра­ди из­вън­ре­д­на ре­ф­ле­к­с­на брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ при 8 до 10%от бол­ни­те не е въз­мо­ж­но при­ло­же­ние на кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди за ин­ха­ла­циЯ.
ЛЕ­ЧЕ­НИЕ НА АС­Т­МА­ТА
Оп­ре­де­ле­ние:
Ас­т­ма­та е за­бо­лЯ­ва­не на въз­ду­хо­п­ро­во­д­ни­те пъ­ти­ща.
Ед­ва през 1952 го­ди­на бе да­де­но пър­во­то й оп­ре­де­ле­ние.
Днес тЯ е де­фи­ни­ра­на ка­то хронично възпалително заболяване на въздухопроводните пътища, което се усложнява от епизоди на остро възпаление.
Астмата е комплексно заболяване за възникването и екзацербацията на което са отговорни наследствени и битови фактори (алергии, вирусни инфекции, бронхиални дразения).
Неалергичната (интризинг) астма се наблюдава най-часто когато заболяването се манифестира за първи път на средна възраст (40-те години) и обикновено протича тежкостепенно и е стероид зависимо.
По­не два­на­де­сет ме­се­чен ин­тер­вал е не­об­хо­дим за от­ди­фе­рен­ци­ра­не­то на “ми­на­ла” и “на­с­то­Я­ща” ас­т­ма.
Патологоанатомично астмата е хроничнен десквамативен еозинофилен бронхит. Бронхиалната мукоза и епителиум са инфилтрирани с еозинофили, ниутрофили, мастни клетки, макрофаги и активирани Т лимфоцити. Мастните и Т клетките отделят цитокини, които стимулират разстежа и узряването на еозинофибите, образуването на IgE антитела, увеличаването на мироваскуларния пермеабилитет, разкъсването на епителиума, стимулират невралните рефлекси и мукосната продукция, както и стимулират пролиферацията на мукус секретиращите жлези. Появата на субепителиална фиброза е необратим процес водещ до обструкция.
Дру­ги дан­ни:
Днес за ле­че­ние на ас­т­ма­та ос­вен брон­хо­с­па­з­мо­ли­ти­ци се по­л­з­ват още:
ан­ти­му­с­ка­ри­но­ви пре­па­ра­ти
про­ти­во­въ­з­па­ли­тел­ни пре­па­ра­ти-пре­д­по­ла­га­е­ми­те ин­хи­би­то­ри на ма­с­то­ци­т­на­та де­г­ра­ну­ла­циЯ.
Но­ви из­с­ле­д­ва­ниЯ по­ка­з­ват, че ле­че­ние с мал­ки до­зи ме­то­т­ре­к­сат и зла­т­ни пре­па­ра­ти, ка­к­то и от ком­би­на­ции ме­ж­ду тЯх, са­мо­с­то­Я­тел­но са ефе­к­ти­в­ни при те­ж­ко про­ти­ча­щи слу­чаи на ас­т­ма.
Ра­ци­о­нал­но­то ле­че­ние на всЯ­ко за­бо­лЯ­ва­не за­ви­си от раз­би­ра­не­то на кон­це­п­ту­ал­ниЯ мо­дел за па­то­ге­не­за­та му.
В кла­си­че­с­киЯ слу­чай ас­т­ма­та се оп­ре­де­лЯ ка­то за­бо­лЯ­ва­не протичащо с ми­г­но­ве­на свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност ме­ди­и­ра­но от IgE.
С цел предпазване от белодробна деструкция терапията трябва да започни колкото е възможно по-рано, важно е също да бъдат лекувани асоциираните заболявания, които могат да предизвикат екзацербиране на астмата (алергичен ринит, хроничен синузит, назални полипи, рефлукс езофагит и повишеното общо безпокойство). Необходимо е и внимателно мониториране на пациента и готовност от страна на лекуващия лекар да овладее страничните лекарствени реакции, които ще настъпят евентуално в хода на лечението (катаракта, адренална недостатъчност, остеопороза и аритмии).
Традиционната терапия с орални и/или инхалаторни бронходилататори помага да се контролират клиничните прояви на астмата, но не повлияват възпалението.
Проблем в терапията представлява и неспособността понякога на пациента да изпълнява правилно предписаната му терапия.
Лечение на астма при деца над 5 години и възрастни.
Лечението на лека и средно тежкопротичаща астма обикновено започва с инхалаторни кратко действащи b2 агонисти, ако е необходимо с добавка на инхалатори кортикостероиди и/или Кромолин или Недокромил (тези препарати блокират бронхоспазъма и възпалението, но са ефикасни само при астма асоциирана с алергенна експозиция), както и на дългодействащи b2 агонисти, теофилин или левкотриенови инхибитори (Zafirlukast, Zileuton, Pranlukast, Montelukast, Pobilukast, Tomelukast, Verlukast[1]).
Приложението на селективните b2 агонисти с продължително действие трябва да се извършва едновременно с НСПС, защото този подклас препарати маскират инфламаторните признаци.
При тежкостепенна астма може да се добавят и орални кортикостероиди ( само след терапевтичен неуспех от приложението на инхалаторни бета миметици и кортикостероиди).
Нова алтернатива за лечение на тежкостепенната астма ще бъде въвеждането на антилевкотриените в клиничната практика-те са хетерогенен клас антиастматици, които са в състояние да взаимодействат с началните стъпки на възпалителната каскада.
Когато арахидоновата киселина се отдели от мембраните на моноцитите, базофилите и еозинофилите с помощтта на фосфолипаза А2 тя се метаболизира по два главни пътя:
по циклооксигиназния път до простагландини и тромбоксани
и по липооксигеназния път до левкотриени.
Левкотриените играят важна роля в бронхиалното възпаление, те индуцират миграцията, агрегацията и адхезията на белите кръвни клетки, увеличават капилярния пермеабилитет и предизвикват контракция на бронхиалната гладка мускулатура-резултата включват едем, левкоцитен химиотаксис, увеличена продукция на мукус, намален мукоциларен транспорт и бронхоспазъм. Някои класове левкотриени напр. цистенил левкотриените са мощни бронхоконстриктори (около 100 до 1 000 пъти активни от хистамин).
Вероятно първите антилевкотриени, които ще навлязат в клиничната практика ще бъдат:
Zalirluuast  е блокер на рецепторите чувствителни към цистенил левкотриени С4, D4 и Е4
Zileuton специфично инхибира 5-липооксигеназата, което предотвратява синтезата на левкотриени В4, С4, D4 и Е4.
Този клас препарати не са бронходилататори и не трябва да се използват за купиране на остри астматични пристъпи.
Ефектът от приложението им настъпва при продължителна употреба и е сигнификантно значим.
 
ИН­ХА­ЛА­ТОР­НИ СИМ­ПА­ТИ­КО­МИ­МЕ­ТИ­ЦИ-ВЪВЕДЕНИЕ
Иден­ти­фи­ка­циЯ на ад­ре­но­ре­це­п­то­ри­те:
Langley и Ehrlich пре­ди 75-100 го­ди­ни пре­д­ло­жи­ха хи­по­те­за­та, че ле­кар­с­т­ва­та уп­ра­ж­нЯ­ват своЯ ефект чрез вза­и­мо­дей­с­т­ви­е­то си със спе­ци­фи­ч­ни “ре­це­п­ти­в­ни” су­б­с­тан­ции.
През 1948 го­ди­на Ahlquist ра­де­ли ре­це­п­то­ри­те на два го­ле­ми ти­па:
АЛ­ФА
БЕ­ТА
Ал­фа ре­це­п­то­ри­те бЯ­ха те­зи, ко­и­то по­ка­з­ват сле­д­на­та си­ла на вза­и­мо­дей­с­т­вие с:
епи­не­ф­рин > но­ре­пи­не­ф­рин>> изо­п­ро­те­ре­нол
Бе­та ре­це­п­то­ри­те по­ка­з­ва­ли (спо­ред то­га­ва­ш­ни­те раз­би­ра­ниЯ) сле­д­ни­те от­на­сЯ­ниЯ:
изо­п­ро­те­ре­нол > епи­не­ф­рин > но­ре­пи­не­ф­рин.
Хи­по­те­за­та на Ahlguist пре­тър­пЯ дра­ма­ти­ч­ни из­ме­не­ниЯ след раз­ра­бо­т­ка­та на ле­кар­с­т­ва , ко­и­то се­ле­к­ти­в­но ан­та­го­ни­зи­рат бе­та ре­це­п­то­ри­те, но не по­в­ли­Я­ват ал­фа.
БЕ­ТА СУ­Б­ТИ­ПО­ВЕ
Ско­ро след де­мон­с­т­ра­ци­Я­та за се­па­ри­ра­не на ал­фа и бе­та ре­це­п­то­ри­те бе­ше ус­та­но­ве­но, че има най-мал­ко два ти­па бе­та ре­це­п­то­ри:
бе­та 1
бе­та 2
Раз­ли­ка­та ме­ж­ду тЯх се де­фи­ни­ра с раз­ли­ч­ниЯ им афи­ни­тет към епи­не­ф­ри­на и но­ре­пи­не­ф­ри­на.
Бе­та 1 ре­це­п­то­ри­те имат ед­на­къв афи­ни­тет към два­та ка­те­хо­ла­ми­на, до­ка­то бе­та 2 имат по-ви­сок афи­ни­тет към епи­не­ф­ри­на от­кол­ко­то към но­ре­пи­не­ф­ри­на.
Мо­ле­кул­но­то кло­ни­ра­не по­ка­за на­ли­чи­е­то и на бе­та 3 ре­це­п­то­ри.
Ве­ро­Я­т­но ще се ока­жат де­се­т­ки су­б­ти­по­ве.
АЛ­ФА СУ­Б­ТИ­ПО­ВЕ
След де­мон­с­т­ра­ци­Я­та на бе­та су­б­ти­по­ве­те бе­ше ус­та­но­ве­но, че има най-мал­ко две по­д­г­ру­пи ал­фа ре­це­п­то­ри:
ал­фа 1
ал­фа 2
Иден­ти­фи­ка­ци­Я­та ме­ж­ду тЯх се ос­но­ва­ва на афи­ни­те­тът им към раз­ли­ч­ни су­б­с­тан­ции, на­при­мер: и два­та ти­па имат ед­на­къв афи­ни­тет към ди­хи­д­ро­ер­го­к­ри­с­тин, ал­фа 1 има афи­ни­тет към пра­зо­зин, до­ка­то ал­фа 2 нЯ­ма; от своЯ стра­на ал­фа 2 има афи­ни­тет към йо­хим­бин, до­ка­то ал­фа 1 не про­Я­вЯ­ва.
Чрез мо­ле­кул­но кло­ни­ра­не бЯ­ха от­к­ри­ти раз­ли­ч­ни су­б­ти­по­ве на ал­фа 1 и ал­фа 2 гру­пи­те.
До­па­ми­но­ви ре­це­п­то­ри
От­к­ри­ва­не­то на ен­до­ген­ниЯ ка­те­хо­ла­мин до­па­мин бе съ­пъ­т­с­т­ва­но от от­к­ри­ва­не­то и на вза­и­мо­дей­с­т­ви­е­то му със спе­ци­фи­ч­ни ре­це­п­то­ри, ко­и­то се раз­ли­ча­ват от ал­фа и бе­та и иг­ра­Ят ва­ж­на ро­лЯ в мо­зъ­ка, сплан­х­ни­ко­ви­те и ре­нал­ни кръ­во­но­с­ни съ­до­ве.
Су­б­ти­по­ве­те D1 и D2 бЯ­ха от­к­ри­ти по ед­но и съ­що вре­ме, бЯ­ха от­к­ри­тии и ге­ни­те, ко­и­то ги ко­ди­рат.
В про­цес на иден­ти­фи­ка­циЯ са D4,5,6 и дру­ги.

Рецептор Агонист Антагонист Вътреклетъчни ефекти
АЛФА1
 
Алфа1А
Алфа1В
Алфа1С
Алфа1D Фенилефрин;метоксамин; циразолин. Празозин, коринантин
 
WB 4101,празозин
CEC (необратимо)
WB 4101,CEC
WB 4101 Y IP3,DAG (всички)
 
Y IP3,DAG,Y Ca++ инфлукс
Y IP3,DAG
Y IP3,DAG
Y Ca++ инфлукс
АЛФА 2
 
Алфа 2а
Алфа 2в
Алфа 2с Клонидин, ВНТ 920
Оксиметазолин Рауволфия, йохимбин ? цАМФ
 
? цАМФ, Y К+, ? Са++ канали
? цАМФ, ? Са++ канали
? цАМФ
БЕТА
 
Бета1
Бета2
Бета3 Изопротеренол, Добутомин, Прокатерол, Тербуталин, BRL 37344
 
  Пропранолол, Бетоксолол, Бутоксамин и др. Y цАМФ (общо за всички)
ДОПАМИНОВИ
 
D1
D2
D3
D4 Допамин, Фенолдопам, Бромокриптин  
 
 
 
Клозапин  
 
Y цАМФ
? цАМФ, Y К+
? цАМФ
Y цАМФ
 
Пре­дим­с­т­ва­та на при­ло­же­ни­е­то на те­ра­пе­в­ти­ч­но ефи­ка­с­ни­те ве­ще­с­т­ва чрез ин­ха­ла­циЯ се дъл­жат на се­ле­к­ти­в­но­то им дей­с­т­вие вър­ху брон­хи­ал­на­та ли­га­ви­ца, на­ма­лЯ­ва­не­то на до­зи­ро­в­ка­та и по-мал­ко­то об­ре­ме­нЯ­ва­не на ор­га­ни­з­ма.
Не­до­с­та­тъ­ци са не­об­хо­ди­мо­ст­та от съ­о­т­ве­т­на апа­ра­ту­ра и не­въз­мо­ж­но­ст­та за дей­с­т­ви­тел­но то­ч­но до­зи­ра­не.
Изо­то­п­ни про­у­ч­ва­ниЯ с ра­ди­о­а­к­ти­в­но бе­лЯ­за­ни ае­ро­зол­ни ча­с­ти­ч­ки са по­ка­за­ли, че са­мо мал­ка част от ин­ха­ли­ра­но­то ве­ще­с­т­во (ма­к­си­мум 10%) по­па­да в до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща.
Ос­но­в­на­та част се ута­Я­ва по сте­ни­те на ае­ро­зол­ниЯ уред за раз­п­ра­ша­ва­не, по си­с­те­ма­та от тръ­би и в но­со­г­лъ­т­ка­та, ка­то се по­г­лъ­ща и се ре­зор­би­ра в сто­ма­ш­но-чре­в­ниЯ тракт.
Из­с­ле­д­ва­ниЯ на кон­цен­т­ра­ци­и­те в пла­з­ма­та оба­че са по­ка­за­ли, че по­с­ти­г­на­то­то не­за­ба­в­но дей­с­т­вие въ­п­ре­ки то­ва се дъл­жи на ин­ха­ли­ра­но­то в брон­хи­те ак­ти­в­но ве­ще­с­т­во.
Дей­с­т­ви­тел­но­то ко­ли­че­с­т­во на от­ло­же­но­то в брон­хи­ал­но­то дър­во ле­кар­с­т­во за­ви­си от мно­го фа­к­то­ри, ка­то го­ле­ми­на­та на ча­с­ти­ч­ки­те, из­т­ла­с­ка­но­то ко­ли­че­с­т­во, те­х­ни­ка­та на ди­ша­не, мор­фо­ло­ги­Я­та и фун­к­ци­о­нал­но­то съ­с­то­Я­ние на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща.
Го­ле­ми ча­с­ти­ч­ки с ди­а­ме­тър над 12 мкм се ута­Я­ват още в ус­та­та и но­со­г­лъ­т­ка­та, ка­то не сти­гат до до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща.
По-мал­ки ча­с­ти­ч­ки с ди­а­ме­тър ме­ж­ду 1 и 12 мкм имат по-до­б­ра спо­со­б­ност за за­дър­жа­не в су­с­пен­с­но съ­с­то­Я­ние, ка­то се ута­Я­ват ед­ва в тра­хе­Я­та и брон­хи­те.
Най-мал­ки­те ча­с­ти­ч­ки с ди­а­ме­тър под 1 мкм до­с­ти­гат в ал­ве­о­ли­те, къ­де­то или се ута­Я­ват, или ос­та­ват в су­с­пен­ди­ра­но съ­с­то­Я­ние, ка­то се из­ди­ш­ват от­но­во.
При ин­ха­ла­ци­он­но­то ле­че­ние на об­с­т­ру­к­ти­в­ни­те за­бо­лЯ­ва­ниЯ на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща оп­ти­мал­ни­Ят ди­а­ме­тър на ча­с­ти­ч­ки­те, ко­и­то се раз­пре­де­лЯт, се дви­жи ме­ж­ду 1 и 6 мкм.
Де­лът на по-го­ле­ми­те ка­п­чи­ци е под 3%от об­щиЯ брой на ка­п­ки­те.
Пра­ви се раз­ли­ка ме­ж­ду вла­ж­ни и су­хи ае­ро­зо­ли в за­ви­си­мост от то­ва, да­ли на ог­ле­да­ло, по­с­та­ве­но на 1 см пред от­во­ра за из­ли­за­не на ае­ро­зо­ла, се об­ра­зу­ва в те­че­ние на 1 ми­ну­та на­в­ла­ж­нЯ­ва­не или не.
Вла­ж­но­ст­та на да­ден ае­ро­зол за­ви­си от го­ле­ми­на­та на ча­с­ти­ч­ки­те и от об­що­то из­т­ла­с­ка­но от раз­п­ра­ши­те­лЯ ко­ли­че­с­т­во за еди­ни­ца вре­ме.
Вла­ж­ни­те ае­ро­зо­ли се от­ли­ча­ват със 7 до 10 пъ­ти по-го­лЯ­мо из­т­ла­с­ка­но ко­ли­че­с­т­во от су­хи­те ае­ро­зо­ли.
Из­т­ла­с­ка­но­то ко­ли­че­с­т­во мо­же да се по­д­дър­жа в ни­с­ки стой­но­с­ти, ако уре­дът за ин­ха­ла­циЯ се на­г­ла­си та­ка, че вре­ме­то за раз­п­ра­ща­ва­не на 1 мл ле­кар­с­т­во е око­ло 10 до 20 ми­ну­ти.
В та­къв слу­чай ко­ли­че­с­т­во­то на ак­ти­в­но­то ве­ще­с­т­во, до­с­ти­га­що до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща, е най-го­лЯ­мо.
От­ла­га­не­то на ча­с­ти­ч­ки­те за­ви­си от ута­Я­ва­не­то и от си­ла­та на инер­циЯ. Ута­Я­ва­не­то пре­д­с­та­в­лЯ­ва дви­же­ни­е­то на ча­с­ти­ч­ки­те под вли­Я­ни­е­то на гра­ви­та­ци­он­на­та си­ла.
Си­ли­те на инер­циЯ пре­ди­з­ви­к­ват от­к­ло­нЯ­ва­не на ча­с­ти­ч­ки­те от ус­ко­ре­ниЯ, за­ба­ве­ниЯ или вър­те­ли­виЯ път на про­ни­к­ва­не.
В гор­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща при го­лЯ­ма въз­ду­ш­на ско­рост и мал­ка про­дъл­жи­тел­ност на пре­с­то­Я­ва­не­то се ид­ва в за­ви­си­мост от го­ле­ми­на­та на ча­с­ти­ч­ки­те до ута­Я­ва­не вър­ху ме­с­та­та на из­ви­ва­не и раз­к­ло­нЯ­ва­не, ка­к­то и вър­ху па­то­ло­ги­ч­но про­ме­не­ни уча­с­тъ­ци.
Чрез спо­кой­но и ба­в­но вди­ш­ва­не мо­же да се на­ма­ли от­ла­га­не­то в гор­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща и да се об­ла­го­п­ри­Я­т­с­т­ва по-дъл­бо­ко­то на­в­ли­за­не на ае­ро­зол­ни­те ча­с­ти­ч­ки.
В до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща при ни­с­ка ско­рост на въз­ду­ха (ви­сок фа­к­тор на раз­к­ло­нЯ­ва­не) и по-дъл­га про­дъл­жи­тел­ност на пре­с­то­Я­ва­не­то се ид­ва в за­ви­си­мост от го­ле­ми­на­та на ча­с­ти­ч­ки­те до се­ди­мен­та­ци­он­но от­ла­га­не.
Чрез кол­ко­то е въз­мо­ж­но по-дъл­го за­дър­жа­не на ди­ша­не­то в краЯ на ин­с­пи­ра­ци­Я­та (5-10 се­кун­ди) се до­с­ти­га оп­ти­мал­но от­ла­га­не в та­зи об­ласт.
До­пъл­ни­тел­но трЯ­б­ва да се об­ръ­ща вни­ма­ние на дъл­бо­ко­то ди­ша­не (го­лЯм ди­ха­те­лен обем), за­що­то по то­зи на­чин по­ве­че съ­дър­жащ ае­ро­зол въз­дух до­с­ти­га в до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща.
ТрЯ­б­ва да се из­бЯ­г­ва оба­че дъл­бо­ко­то и бър­зо ди­ша­не (хи­пер­вен­ти­ла­циЯ), тъй ка­то по то­зи на­чин въз­ни­к­ват не­при­Я­т­ни сим­п­то­ми (ви­е­не на свЯт, па­ре­с­те­зии по ли­це­то и ръ­це­те), ко­и­то не трЯ­б­ва да се при­пи­с­ват на ин­ха­ли­ра­но­то ле­кар­с­т­во.
Не­об­хо­ди­мо е ин­с­т­ру­к­ти­ра­не на бол­ниЯ по от­но­ше­ние те­х­ни­ка­та на ди­ша­не и кон­т­ро­ли­ра­не­то й от ле­ка­рЯ.
Бро­Ят на по­па­д­на­ли­те в до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща ае­ро­зол­ни ча­с­ти­ч­ки е тол­ко­ва по-го­лЯм, кол­ко­то по-мал­ка е об­с­т­ру­к­ци­Я­та на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща.
С уве­ли­ча­ва­не­то об­с­т­ру­к­ти­в­но­то сму­ще­ние на вен­ти­ла­ци­Я­та се ид­ва по­ра­ди не­хо­мо­ген­ност на въ­т­ре­бе­ло­д­ро­б­но­то га­зо­во раз­пре­де­ле­ние до не­въз­мо­ж­ност на ае­ро­зо­ла да про­ни­к­не в те­зи брон­хи­ал­ни уча­с­тъ­ци, къ­де­то трЯ­б­ва да се про­Я­ви не­го­во­то дей­с­т­вие.
По­ра­ди то­ва при те­ж­ки об­с­т­ру­к­ти­в­ни фун­к­ци­о­нал­ни сим­п­то­ми трЯ­б­ва да се да­ва пре­дим­с­т­во на орал­но­то или па­рен­те­рал­но­то ле­че­ние.
За ин­ха­ла­ци­он­но­то ле­че­ние се из­по­л­з­ват раз­ли­ч­ни раз­п­ра­ша­ва­щи уре­ди с из­т­ла­с­к­ващ газ, прах, дю­зи и ул­т­ра­з­вук.
При до­зи­ра­щи­те ае­ро­зол­ни уре­ди при на­ти­с­ка­не с пръст се от­ва­рЯ вен­тил, ка­то чрез из­т­ла­с­к­ващ газ се от­де­лЯ до­зи­ра­но ко­ли­че­с­т­во ае­ро­зол.
НЯ­кол­ко про­у­ч­ва­ниЯ са по­ка­за­ли, че 25-50%от бол­ни­те не из­по­л­з­ват оп­ти­мал­но те­зи уре­ди.
Про­б­ле­мът се съ­с­тои в син­х­ро­ни­зи­ра­не за­дей­с­т­ва­не­то на на­лЯ­га­не­то и вди­ш­ва­не­то, та­ка че ма­к­си­мум ча­с­ти­ч­ки да до­с­ти­г­нат в брон­хи­те.
При пра­хо­ви­те раз­п­ра­ши­те­ли ле­кар­с­т­во­то се от­де­лЯ от же­ла­ти­но­ва ка­п­су­ла, ка­то се ди­с­пер­ги­ра при вди­ш­ва­не­то с мал­ка пер­ка.
Пре­дим­с­т­во­то се съ­с­тои в ав­то­ма­ти­ч­но­то син­х­ро­ни­зи­ра­не ме­ж­ду от­де­лЯ­не­то на ае­ро­зо­ла и вди­ш­ва­не­то.
При бол­ни, ко­и­то не мо­гат да из­вър­шат не­об­хо­ди­ми­те ди­ха­тел­ни дви­же­ниЯ, се при­ла­гат с ус­пех за­д­ви­ж­ва­ни с еле­к­т­ри­че­с­ки ком­п­ре­со­ри или сгъ­с­тен въз­дух дю­зо­ви раз­п­ра­ши­те­ли и ул­т­ра­з­ву­ко­ви раз­п­ра­ши­те­ли.
Вди­ш­ва­не­то трЯ­б­ва да се из­вър­ш­ва чрез мун­д­щук, а не чрез ма­с­ка вър­ху ли­це­то, тъй ка­то в неЯ се ута­Я­ват зна­чи­тел­но по-го­ле­ми ко­ли­че­с­т­ва ае­ро­зол.
Пре­д­по­с­та­в­ка за пре­д­пи­с­ва­не­то на до­ма­шен уред е па­ци­ен­тът да е съ­г­ла­сен и да е в съ­с­то­Я­ние да про­ве­ж­да ин­ха­ла­ци­Я­та 4 пъ­ти дне­в­но в те­че­ние на 10 до 20 ми­ну­ти, ка­то след то­ва по­чи­с­т­ва и из­су­ша­ва уре­да за ин­ха­ли­ра­не.
Не­за­ви­си­мо от те­х­ни­че­с­ка­та сло­ж­ност при пра­вил­на те­х­ни­ка на ин­ха­ли­ра­не и при сра­в­ни­ма до­зи­ро­в­ка на ак­ти­в­но­то ве­ще­с­т­во раз­ли­ч­ни­те фор­ми на ин­ха­ли­ра­не до­с­ти­гат съ­щиЯ брон­хо­ди­ла­та­ци­о­нен ефект.
НЯ­кои ле­кар­с­т­ва за дъл­го­т­рай­на ин­ха­ла­ци­он­на те­ра­пиЯ на об­с­т­ру­к­ти­в­ни­те за­бо­лЯ­ва­ниЯ на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща са да­де­ни по-до­лу:
 

Лекарствена група Лекарство Единична доза Дозировка при възрастни
b2 -симпатикомиметичните средства беротек
 
 
вентолин
 
тербуталин дозиращ аерозолен уред /ДА/ (200 мкг на натиск)
ДА (100 мкг на натиск)
инхалационен разтвор /ИР/
ДА (250 мкг на натиск)
ИР (1%) 3 ? 1-2 натиска
 
4 ? 1-2 натиска
4 ? 5 капки
 
4 ? 1-2 натиска
4 ? 5 капки
Парасимпатиколитични средства атровент
 
атровент + беротек ДА (20 мкг на натиск)
Да (20 + 50 мкг на натиск)
ИР (0.025 + 0.5%) 3 ? 1-2 натиска
 
3 ? 2 натиска
 
4 ? 2-4 капки
Кортикостероиди бекотид ДА (50 мкг на натиск) 4 ? 2 натиска
 
Профилактика на пристъпите интал прах (20 мг на капсула) 4 ? 1 капсула
 
При ин­ха­ла­ци­он­на­та те­ра­пиЯ на об­с­т­ру­к­ти­в­ни­те за­бо­лЯ­ва­ниЯ на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща те­ра­пе­в­ти­чен ефект е до­ка­зан са­мо при бе­та 2-сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни­те сре­д­с­т­ва, па­ра­сим­па­ти­ко­ли­ти­ч­ни­те сре­д­с­т­ва, ме­с­т­но дей­с­т­ва­щи­те сте­ро­и­ди и ин­та­ла.
За раз­ли­ка от то­ва стой­но­ст­та на мно­го­б­рой­ни­те се­к­ре­то­ли­ти­ч­ни ае­ро­зо­ли не е до­ка­за­на.
ТрЯ­б­ва да се по­д­чер­тае, че при бол­ни със свръх­ре­а­к­ти­в­ност на брон­хи­ал­на­та си­с­те­ма всЯ­ка ин­ха­ла­циЯ мо­же да пре­ди­з­ви­ка ре­ф­ле­к­тор­но сви­ва­не на брон­хи­те всле­д­с­т­вие на дра­з­не­не на чу­в­с­т­ви­тел­ни­те ре­це­п­то­ри от ак­ти­в­но­то ве­ще­с­т­во, из­т­ла­с­к­ва­щиЯ газ и дру­ги.
Ко­га­то при ин­ха­ла­ци­Я­та се по­Я­ви ка­ш­ли­ч­но дра­з­не­не или ди­с­п­неЯ при­ла­га­не­то на съ­о­т­ве­т­но­то ин­ха­ли­ра­що сре­д­с­т­во трЯ­б­ва да се спре
 
a и b- АДРЕНОМИМЕТИЦИ
 
Dyspne Inhal
Състав:
Asthmophyllin.Съдържа 1%теофилин и 4%адреналин (0.2 адреналин в 5 мл) в стабилен разтвор.
ПоказаниЯ: 
При­с­тъ­пи на брон­хи­ал­на ас­т­ма, ем­фи­зем, сен­на хре­ма и ди­с­п­неЯ при от­ра­вЯ­не с бой­ни от­ро­в­ни ве­ще­с­т­ва.
ПротивопоказаниЯ: 
ХипертониЯ, изразена атеросклероза, тиреотоксикоза, диабет, бременност.
Дозировка 
В апа­ра­та-пул­ве­ри­за­тор се по­с­та­вЯт 12 ка­п­ки, ко­и­то са до­с­та­тъ­ч­ни за нЯ­кол­ко дни.
Дей­с­т­ви­е­то му е бър­зо.
Опаковка: Флакони х 10 мл + пулверизатор в кутиЯ.
 
НЕСЕЛЕКТИВНИ БЕТА АДРЕНОМИМЕТИЦИ[2]
Фе­ни­ле­ти­ла­мин мо­же да бъ­де об­съ­ж­дан ка­то “ба­ща” на вси­ч­ки съ­в­ре­мен­ни сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни ле­кар­с­т­ва:
Той се съ­с­тои от фе­но­ло­во Яд­ро и ети­ла­ми­но­ва стра­ни­ч­ни ве­ри­га, ка­то су­б­с­ти­ту­ци­и­те мо­гат да бъ­дат на:
I-тер­ми­нал­на­та ами­но гру­па
II-във фе­но­ло­во­то Яд­ро
III-на ал­фа или бе­та кар­бо­на.
Ефе­к­тът от мо­ди­фи­ка­ци­Я­та на фе­ни­ле­ти­ла­мин се про­Я­вЯ­ват в спо­со­б­но­ст­та на ле­кар­с­т­во­то да се свър­з­ва с ал­фа или бе­та ре­це­п­то­ри­те, а съ­що та­ка и да пре­ди­з­ви­к­ва въ­т­ре­ш­на сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­на ак­ти­в­ност.
В до­пъл­не­ние хи­ми­ч­на­та стру­к­ту­ра де­тер­ми­ни­ра фар­ма­ко­ки­не­ти­ч­ни­те осо­бе­но­с­ти на пре­па­ра­та.
Сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни ле­кар­с­т­ва мо­гат да ак­ти­ви­рат в раз­ли­ч­на сте­пен ал­фа и бе­та ре­це­п­то­ри­те.
СУ­Б­С­ТИ­ТУ­ЦИЯ НА АМИ­НО ГРУ­ПА­ТА
Уве­ли­ча­ва­не­то на раз­ме­ра на су­б­с­ти­ту­и­ра­щи­те съ­е­ди­не­ниЯ уве­ли­ча­ва бе­та ми­ме­ти­ч­на­та ак­ти­в­ност.
Бе­та 2 ак­ти­в­но­ст­та изи­с­к­ва по пра­ви­ло го­лЯм су­б­с­ти­ту­ент на ами­но гру­па­та.
СУ­Б­С­ТИ­ТУ­ЦИЯ ВЪВ ФЕ­НО­ЛО­ВО­ТО ЯД­РО
Ма­к­си­мал­на­та ад­ре­но­ми­ме­ти­ч­на ак­ти­в­ност при­те­жа­ват съ­е­ди­не­ниЯ с “- ОН” гру­па на 3 и 4-та по­зи­циЯ.
Ли­п­са­та на ед­на хи­д­ро­к­сил­на гру­па дра­ма­ти­ч­но ре­ду­ци­ра бе­та ак­ти­в­но­ст­та.
Ка­те­хо­ла­ми­ни­те оба­че са обект на ина­к­ти­ва­циЯ от ен­зи­ма ка­те­хол-О-ме­тил­т­ран­с­фе­ра­за (СОМТ), кой­то се на­ми­ра в чер­ва­та и чер­ниЯ дроб и в то­зи сми­съл ли­п­са­та и на ед­на или две­те хи­д­ро­к­сил­ни гру­пи уве­ли­ча­ва био­на­ли­ч­но­ст­та при орал­но при­ло­же­ние на да­де­ниЯ пре­па­рат и про­лон­ги­ра дей­с­т­ви­е­то.
Ли­п­са­та и на две­те “- ОН” мо­ле­ку­ли уве­ли­ча­ва пе­не­т­ра­ци­Я­та в ЦНС.
СУ­Б­С­ТИ­ТУ­ЦИЯ НА АЛ­ФА КАР­БО­НА
То­ва има за по­с­ле­д­с­т­вие бло­ки­ра ок­си­да­ци­Я­та на да­де­ниЯ пре­па­рат от МАО (мо­но­а­мин ок­си­да­за­та) и про­лон­ги­ра ефе­к­та на да­де­ниЯ пре­па­рат.
Ал­фа ме­тил съ­е­ди­не­ни­Я­та се на­ри­чат фе­ни­ли­зо­п­ро­пи­ла­ми­ни-ха­ра­к­те­ри­зи­рат се с то­ва, че дей­с­т­ват ин­ди­ре­к­т­но сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­но ка­то из­ме­с­т­ват на­ту­рал­ни­те ка­те­хо­ла­ми­ни от ме­с­та­та на тЯ­х­но­то съ­х­ра­не­ние във ве­зи­ку­ли­те на не­в­ро­ни­те.
С дру­ги ду­ми да­ли ще по­дей­с­т­ват за­ви­си от то­ва да­ли ще има до­с­та­тъ­ч­но ко­ли­че­с­т­во ес­те­с­т­ве­ни ка­те­хо­ла­ми­ни.
СУ­Б­С­ТИ­ТУ­ЦИЯ НА БЕ­ТА КАР­БО­НА
Ди­ре­к­т­но дей­с­т­ва­щи­те аго­ни­с­ти имат бе­та хи­д­ро­к­сил­на гру­па (с изкл. на до­па­мин). Та­зи хи­д­ро­к­сил­на гру­па ве­ро­Я­т­но е ва­ж­на за съ­х­ра­не­ни­е­то на пре­па­ра­та в ЦНС.
Adrenalinum[3]
Състав:
1-(3,4 dihydroxyphenyl)-2-methylamino-aethanolum.
Действие
Ад­ре­на­ли­нът въз­бу­ж­да ад­ре­но­ре­а­к­ти­в­ни­те си­с­те­ми на ор­га­ни­те с ад­ре­нер­ги­ч­на инер­ва­циЯ (ал­фа-и бе­та-ре­це­п­то­ри)-по­ви­ша­ва то­ну­са на гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на кръ­во­но­с­ни­те съ­до­ве и пре­ди­з­ви­к­ва ва­зо­кон­с­т­ри­к­циЯ на съ­до­ве­те в ко­рем­на­та ку­хи­на, ко­жа­та, ли­га­ви­ци­те; не по­в­ли­Я­ва то­ну­са на кръ­во­но­с­ни­те съ­до­ве на бе­ли­те дро­бо­ве и сър­це­то.
Той по­ви­ша­ва рЯ­з­ко, но не­про­дъл­жи­тел­но кръ­в­но­то на­лЯ­га­не, въз­бу­ж­да ди­ха­тел­ниЯ цен­тър, по­ни­жа­ва то­ну­са на гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на брон­хи­те, на чер­ва­та (за­ба­вЯ пе­ри­с­тал­ти­ка­та), пре­ди­з­ви­к­ва хи­пер­г­ли­ке­миЯ, по­ви­ша­ва ос­но­в­на­та об­мЯ­на и по­до­б­рЯ­ва фун­к­ци­о­нал­ни­те въз­мо­ж­но­с­ти на ске­ле­т­на­та му­с­ку­ла­ту­ра.
Възбужда слабо централната нервна система.
В ор­га­ни­з­ма се раз­ру­ша­ва бър­зо под вли­Я­ние на мо­но­а­ми­но­о­к­си­да­за­та и на дру­ги ен­зи­ми.
ПоказаниЯ:
Вне­за­п­но рЯ­з­ко по­ни­же­ние на кръ­в­но­то на­лЯ­га­не (ко­лапс), ос­т­ра сър­де­ч­на сла­бост; брон­хо­с­па­с­ти­ч­на ди­с­п­неЯ, ис­тин­с­ка брон­хи­ал­на ас­т­ма; се­рум­на бо­лест; хи­по­г­ли­ке­ми­ч­на ко­ма; Ади­со­но­ва бо­лест; та­бе­ти­ч­ни кри­зи (за­е­д­но с ин­су­лин).
ПротивопоказаниЯ:
Де­ге­не­ра­ти­в­ни про­ме­ни на сър­це­то; въз­ра­с­т­ни хо­ра; от­ра­вЯ­ниЯ с хло­ро­форм, хло­ре­тил, ци­к­ло­п­ро­пан, хло­рал­хи­д­рат; пре­д­ва­ри­тел­на упо­т­ре­ба на фе­но­ти­а­зи­но­ви не­в­ро­ле­п­ти­ци; въ­т­ре­ш­ни кръ­во­и­з­ли­ви; хи­пер­то­ниЯ, ти­ре­о­то­к­си­ко­за.
Дозировка
Прилага се в твърде малки дози: подкожно първоначално 0.1-0.3 мг (0.1 мл от 1% разтвор). Дозата може след това да се увеличи до 0.5 мг, по-рЯдко до 0.001 г.
Ве­но­з­но се при­ла­га (мно­го ба­в­но!) не по­ве­че от 0.2 мг; ло­кал­но-ка­пи­лЯр­ни кръ­во­те­че­ниЯ; въз­па­ле­ниЯ-ри­ни­ти, ко­нюн­к­ти­ви­ти (0.2%).
Максимални дози: еднократна подкожно 1 мл; денонощна подкожно 5 мл.
Опаковка: Ампули 0.1%-1 мл; ампули 0.25%-1 мл.
Ephedrinum Hydrochloridum
Състав:
Въз ос­но­ва на вси­ч­ко ка­за­но до­тук би­х­те мо­г­ли са­мо­с­то­Я­тел­но да фор­му­ли­ра­те хи­ми­ч­но­то на­и­ме­но­ва­ние на ефе­д­рин.
Действие
Eфе­д­ри­на е ал­ка­ло­ид, из­в­ли­чан от сте­б­ла­та на ра­с­те­ни­Я­та от сем. Ephedrinaceae.При­на­д­ле­жи към гру­па­та на сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни­те сре­д­с­т­ва, но дей­с­т­ва по-сла­бо и по-про­дъл­жи­тел­но от­кол­ко­то ад­ре­на­ли­на.
Сти­му­ли­ра ал­фа-и бе­та-ре­це­п­то­ри­те, по­ви­ша­ва ак­ти­в­но­ст­та на мо­но­а­ми­но­о­к­си­да­за­та. Сти­му­ли­ра об­мЯ­на­та на ве­ще­с­т­ва­та и в те­ра­пе­в­ти­ч­ни до­зи ле­ка по­ви­ша­ва ни­во­то на кръ­в­на­та за­хар.
При от­ра­вЯ­ниЯ с на­р­ко­ти­ци и съ­но­т­вор­ни се из­по­л­з­ва не­го­во­то сти­му­ли­ра­що ЦНС дей­с­т­вие.
Аб­сор­би­ра се до­б­ре при пе­ро­рал­но при­ло­же­ние, пла­з­ме­ни­Ят му по­лу­жи­вот е 3-6 ча­са. От­де­лЯ се в не­про­ме­нен вид чрез ури­на­та.
По­ка­за­ниЯ:
Алер­ги­ч­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ: за про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние при­с­тъ­пи от брон­хи­ал­на ас­т­ма ка­то част от ком­би­ни­ра­на­та те­ра­пиЯ при то­ва съ­с­то­Я­ние.
За по­до­б­рЯ­ва­не на об­ща­та цир­ку­ла­циЯ при съ­с­то­Я­ниЯ на хи­по­пер­фу­зиЯ (шок, ко­лапс и др.).
Ка­то сти­му­лант на ЦНС при ин­то­к­си­ка­ции.
Ка­то до­пъл­не­ние към ло­кал­на ане­с­те­зиЯ.
Ка­то част от ле­че­ни­е­то на ана­фи­ла­к­ти­чен при­с­тъп.
Ле­че­ние на ан­ги­о­е­дем.
Ле­че­ние на су­пер­фи­ци­ал­ни хе­мо­ра­гии.
Ле­че­ние на ко­нюн­к­ти­вал­на кон­ге­с­тиЯ по вре­ме на хи­рур­гиЯ.
Ле­че­ние на тран­с­фу­зи­он­ни ре­а­к­ции.
Ле­че­ние на оку­лар­на хи­пер­то­ниЯ по вре­ме на оф­тал­мо­ло­ги­ч­ни опе­ра­ции.
Ле­че­ние на на­за­л­на кон­ге­с­тиЯ.
Ле­че­ние на си­ну­зит.
Мен­тал­на де­п­ре­сиЯ на ЦНС-ле­че­ние.
Ле­че­ние на гин­ги­вал­ни хе­мо­ра­гии.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Тре­мор, сър­це­би­е­не (пре­хо­д­ни), не­р­в­но въз­бу­ж­де­ние, без­съ­ние, раз­с­т­рой­с­т­во в кръ­во­о­б­ра­ще­ни­е­то.
Ле­кар­с­т­ве­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ:
Ком­би­на­ци­Я­та ефе­д­рин + ре­зер­пин + МАО ин­хи­би­то­ри не се пре­по­ръ­ч­ва.
Не­в­ро­ле­п­ти­ци-ефе­д­ри­на на­ма­лЯ те­х­ниЯ ефект.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Хи­пер­то­ниЯ, ате­ро­с­к­ле­ро­за, те­ж­ки ор­га­ни­ч­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ на сър­це­то, сте­но­кар­диЯ, без­съ­ние.
Дозировка
Пе­ро­рал­но-20-50 mg.2-3 пъ­ти дне­в­но пре­ди хра­на при въз­ра­с­т­ни, при де­ца-2-20 mg/24h.
По­д­ко­ж­но или IM-0.4-0.8 ml.5%раз­т­вор съ­дър­жащ 50 mg/1 ml.
Ве­но­з­но-ба­в­но, 0.4-1 ml 5%раз­т­вор или ка­пел­но в ин­фу­зиЯ в об­ща до­за 60-80 mg/250 ml раз­т­вор на 5%Гли­ко­за.
Опа­ко­в­ка: Та­б­ле­т­ки 50 mg/50 броЯ; Ам­пу­ли 10 mg/1 ml и 50 mg/1 ml.
Isoprenalin
Състав:
1-(3,4-ди­хи­д­ро­к­си­фе­нил)-2-изо­п­ро­пи­ла­ми­но­е­та­нол.
Действие
Изо­п­ре­на­ли­на по дей­с­т­вие е схо­ден с ад­ре­на­ли­на; въз­бу­ж­да из­би­ра­тел­но b-ад­ре­но­ре­це­п­то­ри­те и про­Я­вЯ­ва сим­па­то­ми­ме­ти­чен ефект. Не пре­ди­з­ви­к­ва по­ка­ч­ва­не на кръ­в­но­то на­лЯ­га­не. По­до­б­рЯ­ва сър­де­ч­на­та про­во­ди­мост при ри­тъм­ни сму­ще­ниЯ и уве­ли­ча­ва си­ла­та на сър­де­ч­ни­те съ­к­ра­ще­ниЯ. Ока­з­ва сил­но брон­хо­ра­з­ши­рЯ­ва­що дей­с­т­вие. За раз­ли­ка от ад­ре­на­ли­на не при­те­жа­ва съ­до­с­ви­ва­що дей­с­т­вие. Ефе­к­тът на­с­тъ­п­ва бър­зо.
По­ка­за­ниЯ:
Брон­хи­ал­на ас­т­ма, брон­хо-пул­мо­нал­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ със спа­с­ти­чен ха­ра­к­тер-хро­ни­чен брон­хит, ем­фи­зем, си­ли­ко­за, ту­бер­ку­ло­за; брон­хо­с­па­зъм по вре­ме на ане­с­те­зиЯ; сър­де­ч­ни ари­т­мии и ари­т­мии при ин­то­к­си­ка­циЯ с ди­ги­та­лис, в пър­ви­те дни след ос­тър ми­о­кар­ден ин­фаркт, за про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние на ос­т­ро на­с­тъ­пи­ла ари­т­миЯ или сър­де­чен блок, про­фи­ла­к­ти­ч­но при при­с­тъ­пи от Adams-Stockes,при спи­ра­не на сър­де­ч­на­та дей­ност.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Ле­ки и кра­т­ко­т­рай­ни пал­пи­та­ции с ус­ко­рен пулс, су­хост в ус­та­та, сла­бо по­ви­ша­ва­не на кръ­в­но­то на­лЯ­га­не.
ЗА­БЕ­ЛЕ­Ж­КА:
При сен­си­би­ли­зи­ра­не на ми­о­кар­да към ка­те­хо­ла­ми­ни през вре­ме на ане­с­те­зиЯ с ха­ло­ге­ни­ра­ни ане­с­те­ти­ци (етил­х­ло­рид, ха­ло­тан, ни­т­ро­х­ло­ре­ти­лен и ци­к­ло­п­ро­пан) при­ла­га­не­то на изо­п­ре­на­лин трЯ­б­ва да ста­ва вни­ма­тел­но.
Дозировка
Брон­хи­ал­на ас­т­ма и брон­хо-пул­мо­нал­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ със спа­с­ти­чен ха­ра­к­тер. Лин­г­ве­ти (въ­т­ре­ш­но)-за въз­ра­с­т­ни през вре­ме на при­с­тъп по 1/2-2 лин­г­ве­ти.
За де­ца в за­ви­си­мост от въз­ра­ст­та по 1/4-1/2-1 лин­г­ве­та.
Лин­г­ве­ти­те не се гъл­тат, а се дър­жат под ези­ка или ме­ж­ду гор­ниЯ ве­нец и гор­на­та ус­т­на до пъл­но­то им раз­па­да­не.
След пре­ми­на­ва­не на при­с­тъ­па при­ло­же­ни­е­то на пре­па­ра­та се пре­к­ра­тЯ­ва чрез по­с­те­пен­но на­ма­лЯ­ва­не на до­за­та.
За про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние при спи­ра­не на сър­де­ч­на­та дей­ност и при сър­де­ч­ни ари­т­мии: ам­пу­ли-по­д­ко­ж­но, му­с­кул­но или ве­но­з­но; 1/4-1/2 ам­пу­ла стро­го ин­ди­ви­ду­ал­но в за­ви­си­мост от че­с­то­та­та на сър­де­ч­на­та дей­ност.
При край­ни съ­с­то­Я­ниЯ 1/4-1/2 ам­пу­ла ин­т­ра­кар­ди­ал­но.
Опа­ко­в­ка: Ам­пу­ли 0.5 мг-2 мл; лин­г­ве­ти 0.02 г, опа­ко­в­ки по 20 броЯ.
 
oxiprenalin sulfat
Състав:
Хи­ми­че­с­ки ОК­СИ­П­РЕ­НА­ЛИН пре­д­с­та­в­лЯ­ва 1(3,5-ди­хи­д­ро­к­си­фе­нил)-2-изо­п­ро­пи­ла­ми­но­е­та­нол­сул­фат.
Раз­по­ло­же­ни­е­то на две­те фе­нол­ни гру­пи в аро­ма­т­но­то Яд­ро в по­ло­же­ние “ме­та” обу­с­ла­вЯ по-сла­биЯ, но по-про­дъл­жи­те­лен ефект на пре­па­ра­ти­те съ­дър­жа­щи ок­си­п­ре­на­лин.
Действие
Ок­си­п­ре­на­лин е бе­та-ад­ре­нер­ги­чен сти­му­ла­тор, кой­то по­в­ли­Я­ва по­в­та­рЯ­щи­те се брон­хо­с­па­з­ми, свър­за­ни с раз­ли­ч­ни бе­ло­д­ро­б­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ-хро­ни­чен брон­хит, бе­ло­д­ро­бен ем­фи­зем, брон­хи­ал­на ас­т­ма, си­ли­ко­за, ту­бер­ку­ло­за и сар­ко­и­до­за; по­лу­че­но­то раз­ши­ре­ние на въз­ду­хо­но­с­ни­те пъ­ти­ща мо­же да пре­ма­х­не ди­с­п­не­Я­та.
То­зи ефект е до­ка­зан с из­с­ле­д­ва­ниЯ на бе­ло­д­ро­б­на­та фун­к­циЯ.
При­ло­же­ни­е­то на раз­т­вор на Alupent се по­с­ле­д­ва от бър­зо по­до­б­рЯ­ва­не на съ­с­то­Я­ни­е­то и ефе­к­тът оби­к­но­ве­но се за­бе­лЯ­з­ва не­за­ба­в­но.
При орал­но­то му при­ло­же­ние, дей­с­т­ви­е­то му за­по­ч­ва оби­к­но­ве­но след 30 мин.
Ма­к­си­му­мът на брон­хо­ра­з­ши­рЯ­ва­щиЯ ефект оби­к­но­ве­но на­с­тъ­п­ва след 60-90 мин и та­зи ак­ти­в­ност трае от 3 до 6 ча­са.
Ок­си­п­ре­на­лин по­до­б­рЯ­ва про­во­д­на­та фун­к­циЯ на сър­це­то, ка­то в съ­що­то вре­ме усил­ва кон­т­ра­к­ци­Я­та на сър­де­ч­ниЯ му­с­кул. Той се из­по­л­з­ва за ле­че­ни­е­то на на­ру­ше­ни­Я­та на сър­де­ч­ниЯ ри­тъм в слу­ча­и­те, при ко­и­то не е по­ка­за­но по­с­та­вЯ­не­то на кар­ди­о­с­ти­му­ла­тор или нЯ­ма та­ка­ва въз­мо­ж­ност.
По­ка­за­ниЯ:
По­в­та­рЯщ се брон­хо­с­па­зъм, кой­то се раз­ви­ва във връ­з­ка с брон­хи­ал­на ас­т­ма, хро­ни­чен брон­хит и бе­ло­д­ро­бен ем­фи­зем (ХОББ), на­ру­ше­ниЯ на про­во­ди­мо­ст­та на сър­це­то, про­фи­ла­к­ти­ка на при­с­тъ­пи на Adams-Stockes,бра­ди­кар­диЯ при ле­че­ние с ди­ги­та­лис, ко­га­то не е по­ка­за­но ле­че­ние с кар­ди­о­с­ти­му­ла­тор или нЯ­ма въз­мо­ж­ност за та­ко­ва.
По­д­го­то­в­ка за и по­д­дър­жа­ща те­ра­пиЯ с ан­ти­би­о­ти­ци, се­к­ре­то­му­ко­ли­ти­ци, кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди и ди­на­т­ри­ев кро­мо­г­ли­кат.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Ок­си­п­ре­на­лин се по­на­сЯ до­б­ре, ко­га­то се при­ла­га съ­г­ла­с­но ука­за­ни­е­то и в пре­д­пи­са­ни­те до­зи.
РЯ­д­ко се на­б­лю­да­ват за­чер­вЯ­ва­не на ли­це­то, гла­во­бо­лие, чу­в­с­т­во на при­ти­с­ка­не в гър­ди­те, на­ру­ше­ние на съ­нЯ, га­де­не, ка­мер­ни ари­т­мии или гръ­д­на жа­ба и алер­ги­ч­ни ко­ж­ни ре­а­к­ции.
ВЗА­И­МО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ
Бе­та-ре­це­п­тор­ни­те бло­ке­ри ан­та­го­ни­зи­рат дей­с­т­ви­е­то на ок­си­п­ре­на­лин.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Хи­пер­ти­ре­о­и­ди­зъм, су­б­вал­ву­лар­на аор­т­на сте­но­за, та­хи­а­ри­т­миЯ.
ПРЕ­Д­ПА­З­НИ МЕР­КИ
При­ло­же­ни­е­то на орал­ни­те фор­ми на Alupent при бол­ни със ско­ро­шен ин­фаркт на ми­о­кар­да и/или те­ж­ко ог­ра­ни­че­но сър­де­ч­но или съ­до­во за­бо­лЯ­ва­не-спе­ци­ал­но в до­зи, пре­ви­ша­ва­щи пре­по­ръ­ча­ни­те-би трЯ­б­ва­ло да ста­ва са­мо след съ­вет на ле­ка­рЯ.
Ка­к­то и дру­ги сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни сре­д­с­т­ва, ок­си­п­ре­на­лин трЯ­б­ва да се из­по­л­з­ва вни­ма­тел­но при бол­ни с хи­пер­то­ниЯ, ко­ро­нар­на бо­лест, сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност и ди­а­бет. Не трЯ­б­ва да се при­ла­га ед­но­в­ре­мен­но с дру­ги сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни брон­хо­ди­ла­та­то­ри.
Ед­но­в­ре­мен­но или ско­ро­ш­но ле­че­ние с ин­хи­би­то­ри на МАО изи­с­к­ва спе­ци­ал­но вни­ма­ние.
При­ло­же­ни­е­то на ок­си­п­ре­на­лин при бол­ни с не­от­да­в­на­шен ми­о­кар­ден ин­фаркт и/или те­ж­ки ор­га­ни­ч­ни сър­де­ч­ни или съ­до­ви за­бо­лЯ­ва­ниЯ спе­ци­ал­но с до­зи, пре­ви­ша­ва­щи пре­по­ръ­ча­ни­те трЯ­б­ва да се про­ве­ж­да са­мо под ле­кар­с­ко на­б­лю­де­ние.
Мо­ни­тор­но про­с­ле­дЯ­ва­не на бол­ни­те е не­об­хо­ди­мо, ко­га­то до­зи­те са по­ви­ше­ни над оби­чай­ни­те, осо­бе­но при ин­же­к­ци­он­но при­ло­же­ние или в ин­фу­зии.
БРЕ­МЕН­НОСТ
Ок­си­п­ре­на­лин мо­же да се взе­ма са­мо през пър­ви­те три ме­се­ца по ле­кар­с­ко на­з­на­че­ние. Съ­ща­та пре­д­па­з­ли­вост се изи­с­к­ва в пе­ри­о­да пре­ди ра­ж­да­не на де­те­то по­ра­ди то­ко­ли­ти­ч­ниЯ му ефект.
Дозировка
До­за­та трЯ­б­ва да бъ­де при­го­де­на към ин­ди­ви­ду­ал­ни­те изи­с­к­ва­ниЯ. В слу­чай че нЯ­ма дру­го ле­кар­с­ко пре­д­пи­са­ние за про­фи­ла­к­ти­ка на при­с­тъ­пи­те на ди­с­п­неЯ при ас­т­ма се да­ват: 1-2 ин­ха­ла­ци­он­ни до­зи 3 пъ­ти дне­в­но; при ос­т­ри при­с­тъ­пи на ди­с­п­неЯ-1-2 до­зи.
Ако ди­ша­не­то не се е по­до­б­ри­ло за­бе­ле­жи­мо, след 5 мин мо­же да се при­ло­жи вто­ра до­за. Ако при осо­бе­но те­жък ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп ди­ша­не­то още не е об­ле­к­че­но след но­ви 5 мин, мо­же да се ин­ха­ли­ра тре­та до­за.
Сле­д­ва­ща до­за (1-3 ае­ро­зол­ни вди­ш­ва­ниЯ) мо­же да се при­ло­жи най-ра­но след 2 ча­са. Ако ле­че­ни­е­то с пре­по­ръ­ча­на­та до­зи­ро­в­ка не до­ве­де до же­ла­ни­те ре­зул­та­ти, трЯ­б­ва да се тър­си съ­вет от ле­ка­рЯ.
Де­ца­та трЯ­б­ва да по­л­з­ват ае­ро­зо­ла с ок­си­п­ре­на­лин са­мо под на­б­лю­де­ние на въз­ра­с­тен чо­век.
ПА­РЕН­ТЕ­РАЛ­НО ПРИ­ЛО­ЖЕ­НИЕ
За ле­че­ние на те­жък ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп, съ­що и в слу­ча­и­те на брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ, дъл­жа­ща се на b-бло­ке­ри:
При въз­ра­с­т­ни: 1-2 ам­пу­ли (0.5 mg/ml) му­с­кул­но или по­д­ко­ж­но, а при не­об­хо­ди­мост 1/2 ам­пу­ла ве­но­з­но мно­го ба­в­но.
Де­ца: 1/2 до 1 ам­пу­ла му­с­кул­но или по­д­ко­ж­но.
Кър­ма­че­та: 0.2-0.3 mg (0.1-0.15 mg)му­с­кул­но или по­д­ко­ж­но.
За ле­че­ние на status asthmaticus ам­пу­ла­та трЯ­б­ва да се раз­т­во­ри с фи­зи­о­ло­ги­чен се­рум, та­ка че да се по­лу­чи до­за от 0.005-0.01 mg/min.
ОРАЛ­НО ПРИ­ЛО­ЖЕ­НИЕ
За про­дъл­жи­тел­но ле­че­ние на брон­хи­ал­на ас­т­ма и брон­хо­пул­мо­нал­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ, при­д­ру­же­ни от брон­хо­с­па­з­ми.
При въз­ра­с­т­ни: 1/2-1 та­б­ле­т­ка 4 пъ­ти дне­в­но
Де­ца-3-10 год. 1/2 та­б­ле­т­ка 4 пъ­ти дне­в­но.
ЛЕ­ЧЕ­НИЕ НА НА­РУ­ШЕ­НИЯ НА ПРО­ВО­ДИ­МО­СТ­ТА НА СЪР­ЦЕ­ТО У ВЪЗ­РА­С­Т­НИ:
Из­по­л­з­ва­не­то на ок­си­п­ре­на­лин при ле­че­ни­е­то на син­д­ро­ма на Adams-Storkes трЯ­б­ва да се раз­г­ле­ж­да са­мо ка­то мЯр­ка при край­но спе­ш­ни слу­чаи. По­с­та­вЯ­не­то на кар­ди­о­с­ти­му­ла­тор при те­зи бол­ни трЯ­б­ва да ста­не кол­ко­то мо­же по-ско­ро.
Спе­ци­ал­но вни­ма­ние сле­д­ва да се обър­не на ада­п­ти­ра­не на до­за­та към ин­ди­ви­ду­ал­ниЯ слу­чай, за да се по­с­ти­г­не уве­ли­че­ние на сър­де­ч­на­та че­с­то­та, ко­Я­то кли­ни­ци­с­та счи­та за же­ла­тел­на.
За ле­че­ние на спе­ш­ни слу­чаи 1/2-1 ам­пу­ла ве­но­з­но или 1-2 ам­пу­ли му­с­кул­но или по­д­ко­ж­но.
Ако е ну­ж­на ка­п­ко­ва ин­фу­зиЯ-ам­пу­ли 5 mg/10 ml в 250 ml от ин­фу­зи­он­ниЯ раз­т­вор. До­за­та или бро­Ят на ка­п­ки­те в ми­ну­та се оп­ре­де­лЯ в за­ви­си­мост от сър­де­ч­на­та че­с­то­та (10-30 mg/min).
За дъл­го­с­ро­ч­но ле­че­ние и про­фи­ла­к­ти­ка на син­д­ро­ма на Adams-Storkes:6-10 пъ­ти дне­в­но 1/2-1 та­б­ле­т­ка от 20 mg.
alupent
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 20 мл.
Astmopent
Опаковка: Аерозол 300 мг./20 мл
 
СЕЛЕКТИВНИ b2 АДРЕНОМИМЕТИЦИ
КатегориЯ на препаратите:
ЗА АНТИАСТМАТИчНО ЛЕчЕНИЕ
Ал­бу­те­рол[4]
Би­тол­те­рол
Фе­но­те­рол
Изо­е­та­рин
Изо­п­ро­те­ре­нол
Ме­та­п­ро­те­ре­нол
Пир­бу­те­рол
Про­ка­те­рол
Тер­бу­та­лин
ЗА АН­ТИ­А­С­Т­МА­ТИ­Ч­НА ПРО­ФИ­ЛА­К­ТИ­КА
Ал­бу­те­рол ин­ха­ла­тор/ае­ро­зол
Би­тол­те­рол
Изо­е­та­рин
Ме­та­п­ро­те­ре­нол
Пир­бу­те­рол
Про­ка­те­рол
Тер­бу­та­лин ин­ха­ла­тор
АН­ТИ­А­БОР­ТИ­В­НО
Тер­бу­та­лин (орал­но и па­рен­те­рал­но)
По­ка­за­ниЯ:
Брон­хи­ал­на ас­т­ма-про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние
Ле­че­ние на брон­хит
Ле­че­ние/про­фи­ла­к­ти­ка на брон­хо­с­па­зъм
Ле­че­ние на брон­хи­е­к­та­зии
Ле­че­ние на дру­ги бе­ло­д­ро­б­ни об­с­т­ру­к­ти­в­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ.
Ле­че­ние на брон­хо­с­па­зъм по вре­ме на ане­с­те­зиЯ-по­л­з­ва се са­мо изо­п­ро­те­ре­нол.
Ле­че­ние на круп.
Ле­че­ние на ста­тус ас­т­ма­ти­кус.
Про­фи­ла­к­ти­ка/ле­че­ние на пре­ж­де­в­ре­мен­но ра­ж­да­не-по­л­з­ва се са­мо тер­бу­та­лин.
Действие
Брон­хо­ди­ла­та­тор­но­то дей­с­т­вие се дъл­жи на сти­му­ла­ци­Я­та на бе­та 2 ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ре­це­п­то­ри, ко­е­то има за по­с­ле­д­с­т­вие ос­вен брон­хо­ди­ла­та­ци­Я­та и:
уве­ли­ча­ва­не на ре­зи­ду­ал­ниЯ обем
уве­ли­ча­ва­не на ви­тал­ниЯ ка­па­ци­тет
на­ма­лЯ­ва­не на брон­хи­ал­на­та ре­зи­с­тен­т­ност
Тер­бу­та­лин дей­с­т­ва ка­то бе­та ад­ре­нер­ги­чен сти­му­лант и ре­ла­к­си­ра ма­т­ка­та, ка­то пре­дим­но ин­хи­би­ра кон­т­ра­к­ци­и­те, не тол­ко­ва чрез ди­ре­к­т­но ми­о­т­ро­п­но въз­дей­с­т­вие.
Дру­ги­те им ефе­к­ти вклю­ч­ват:
ал­фа ре­це­п­тор­ни­те кон­т­ра­к­ции на га­с­т­ро ин­те­с­ти­нал­ниЯ тракт и ури­нар­ни­те сфин­к­те­ри
бе­та 2 ме­ди­и­ра­но на­ма­лЯ­не на га­с­т­ро­ин­те­с­ти­нал­ниЯ то­нус
уве­ли­че­ние на ре­ни­но­ва­та се­к­ре­циЯ
уве­ли­че­ние на хе­па­тал­на­та глю­ко­ге­но­ли­за/глю­ко­не­о­ге­не­за
уве­ли­че­ние на се­к­ре­ци­Я­та от пан­к­ре­а­с­ни­те бе­та кле­т­ки
АБ­СОР­Б­ЦИЯ
Ал­бу­те­рол-ИН­ХА­ЛА­ТОР­НО: око­ло 5%от из­по­л­з­ва­на­та до­за; ОРАЛ­НО-бър­зо и пъл­но се ус­во­Я­ва в хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма.
Изо­е­та­рин-при ин­ха­ла­тор­но при­ло­же­ние чрез бе­лиЯ дроб се ус­во­Я­ва по­ч­ти цЯ­ло­то ко­ли­че­с­т­во от при­ло­же­на­та до­за.
Изо­п­ро­те­ре­нол-ИН­ХА­ЛА­ТОР­НО/ПА­РЕН­ТЕ­РАЛ­НО-по­ч­ти 100%; СУ­Б­ЛИН­Г­ВАЛ­НО/РЕ­К­ТАЛ­НО-ва­ри­а­бил­но.
Ме­та­п­ро­те­ре­нол-ИН­ХА­ЛА­ТОР­НО-око­ло 3%от при­ло­же­на­та до­за се аб­сор­би­ра чрез бе­ли­те дро­бо­ве; ОРАЛ­НО-око­ло 40%от при­ло­же­на­та до­за.
Пир­бу­те­рол-след при­ло­же­ние на 200%от пре­по­ръ­ч­ва­на­та до­за био­на­ли­ч­но­ст­та е не­з­на­чи­тел­на, око­ло 2-5 на­но­г­ра­ма/мл.
Тер­бу­та­лин-ОРАЛ­НО: око­ло 30 до 70%от до­за­та се аб­сор­би­ра в хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма, ка­то хра­на­та ре­ду­ци­ра био­на­ли­ч­но­ст­та с око­ло 1/3;СУ­Б­КУ­ТАН­НО-аб­сор­б­ци­Я­та от мЯ­с­то­то на ин­же­к­ти­ра­не е до­б­ра.
ДРУ­ГИ­ТЕ ФАР­МА­КО­КИ­НЕ­ТИ­Ч­НИ ХА­РА­К­ТЕ­РИ­С­ТИ­КИ НА ОТ­ДЕЛ­НИ­ТЕ ПРЕ­Д­С­ТА­ВИ­ТЕ­ЛИ ЩЕ БЪ­ДАТ ДА­ДЕ­НИ ПО-ДО­ЛУ.
Забележки
Бре­мен­ност-FDA ка­те­го­риЯ С, са­мо тер­бу­та­лин по­па­да в ка­те­го­риЯ В.
Ла­к­та­циЯ-вси­ч­ки пре­па­ра­ти по­па­дат в ка­те­го­риЯ III.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
ОСО­БЕ­НО ВНИ­МА­НИЕ ИЗИ­С­К­ВА ПО­Я­ВА­ТА НА:
Бол­ка/ди­с­ком­форт в гър­ди­те-мо­же да бъ­де при­чи­не­но от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Сън­ли­вост и ле­тар­гиЯ-мо­же да бъ­де при­чи­не­но от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Та­хи­кар­диЯ-мо­же да бъ­де при­чи­не­на от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Те­ж­ко гла­во­бо­лие/хи­пер­то­ниЯ-мо­гат да бъ­де при­чи­не­ни от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Га­де­не и по­в­ръ­ща­не-мо­же да бъ­де при­чи­не­но от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли с из­к­лю­че­ние на БИ­ТОЛ­ТЕ­РОЛ.
По­ви­ше­на не­р­в­на въз­бу­ди­мост-мо­же да бъ­де при­чи­не­на от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Те­ж­ка сла­бост (ка­то при­з­нак на свръх­до­зи­ро­в­ка )-мо­же да бъ­де при­чи­не­на от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли с из­к­лю­че­ние на АЛ­БУ­ТЕ­РОЛ и БИ­ТОЛ­ТИ­РОЛ.
ДРУ­ГИ СТРА­НИ­Ч­НИ РЕ­А­К­ЦИИ
Про­ме­ни в на­с­т­ро­е­ни­е­то и па­мет­та, из­т­ръ­п­ва­не на кра­ка­та мо­гат да бъ­дат при­чи­не­ни от ПИР­БУ­ТЕ­РОЛ.
Па­ра­до­к­сал­ни брон­хо­с­па­з­ми мо­гат да при­чи­нЯт вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Алер­ги­ч­ни ре­а­к­ции мо­гат да пре­ди­з­ви­кат ИЗО­Е­ТА­РИН, ИЗО­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ и МЕ­ТА­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ.
Ка­ш­ли­ца мо­же да пре­ди­з­ви­ка по­л­з­ва­не­то на АЛ­БУ­ТЕ­РОЛ.
По­ви­ше­но из­по­тЯ­ва­не мо­же да пре­ди­з­ви­ка упо­т­ре­ба­та на: АЛ­БУ­ТЕ­РОЛ, ФЕ­НО­ТЕ­РОЛ, ИЗО­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ, ПИР­БУ­ТЕ­РОЛ и ТЕР­БУ­ТА­ЛИН.
За­гу­ба на апе­тит мо­же да пре­ди­з­ви­ка по­л­з­ва­не­то на АЛ­БУ­ТЕ­РОЛ и ПИР­БУ­ТЕ­РОЛ.
НЕ СЕ ИЗИ­С­К­ВА ОСО­БЕ­НО ВНИ­МА­НИЕ ОТ СТРА­НА НА ЛЕ­КУ­ВА­ЩИЯ ЛЕ­КАР ПРИ ПО­Я­ВА­ТА НА
Про­мЯ­на във вку­са.
По­Я­ва на не­о­би­чай­ни вку­со­ве в ус­та­та.
Не­при­Я­тен дъх.
ПротивопоказаниЯ:
Сър­де­ч­но съ­до­ви за­бо­лЯ­ва­ниЯ вклю­чи­тел­но:
ари­т­мии-про­ти­во­по­ка­за­ни са вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли без ФЕ­НО­ТЕ­РОЛ, ИЗО­Е­ТА­РИН и ИЗО­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ
кар­ди­ал­на ас­т­ма-про­ти­во­по­ка­зан е ИЗО­Е­ТА­РИН
кон­ге­с­ти­в­на сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност-про­ти­во­по­ка­за­ни са ИЗО­Е­ТА­РИН, МЕ­ТА­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ и ПРО­КА­ТЕ­РОЛ.
ко­ро­нар­но ар­те­ри­ал­но за­бо­лЯ­ва­не-про­ти­во­по­ка­за­ни са ФЕ­НО­ТЕ­РОЛ, ИЗО­Е­ТА­РИН, ИЗО­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ и МЕ­ТА­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ
де­ге­не­ра­ти­в­но сър­де­ч­но за­бо­лЯ­ва­не-про­ти­во­по­ка­зан е ИЗО­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ
хи­пер­то­ниЯ-про­ти­во­по­ка­за­ни са вси­ч­ки бе­та 2 ми­ме­ти­ци
Анам­не­с­ти­ч­ни дан­ни за кон­вул­сии-про­ти­во­по­ка­за­ни са МЕ­ТА­П­РО­ТЕ­РЕ­ТОЛ и ПИР­БУ­ТЕ­РОЛ.
За­ха­рен ди­а­бет-про­ти­во­по­ка­за­ни са вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли без ИЗО­Е­ТА­РИН.
Гла­у­ко­ма-про­ти­во­по­ка­зан е ФЕ­НО­ТЕ­РОЛ.
Хи­пер­ти­ре­о­и­ди­зъм-про­ти­во­по­ка­за­ни са вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Ке­то­а­ци­до­за-про­ти­во­по­ка­за­ни са АЛ­БУ­ТЕ­РОЛ и ТЕР­БУ­ТА­ЛИН.
Фе­о­х­ро­мо­ци­том-про­ти­во­по­ка­за­ни са вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли БЕЗ ПИР­БУ­ТЕ­РОЛ и ПРО­КА­ТЕ­РОЛ.
Свър­х­чу­в­с­т­ви­тел­ност към съ­о­т­ве­т­ниЯ пре­д­с­та­ви­тел.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Ин­ха­ла­тор­ни ане­с­те­ти­ци, хи­д­ро­кар­бо­но­ви-ен­ф­лу­ран, изо­ф­лу­ран и ме­то­к­си­ф­лу­ран, мо­же да при­чи­нЯт сен­си­би­ли­за­циЯ на ми­о­кар­да към ефе­к­та на сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци­те, ва­ли­д­но е за вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли на бе­та 2 брон­хо­ди­ла­та­то­ри­те.
Три­ци­к­ли­ч­ни ан­ти­де­п­ре­сан­ти, ме­п­ро­ти­лин-дей­с­т­ви­е­то на ал­бу­те­рол, изо­п­ро­те­ре­нол, ме­та­п­ро­те­ре­нол, пир­бу­те­рол, про­ка­те­рол и тер­бу­та­лин мо­же да се по­тен­ци­и­ра.
Ан­ти­хи­пер­тен­зи­в­ни ле­кар­с­т­ва, вкл. ди­у­ре­ти­ци по­л­з­ва­ни с ан­ти­хи­пер­тен­зи­в­на цел-бе­та 2 сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци­те ре­ду­ци­рат ефе­к­та им.
Бе­та ад­ре­нер­ги­ч­ни бло­ке­ри, вкл. за оф­тал­мо­ло­ги­ч­ни ну­ж­ди по­л­з­ва­ни за­е­д­но с бе­та 2 сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци мо­гат да не­у­т­ра­ли­зи­рат вза­им­но ефе­к­та си, от дру­га стра­на мо­гат да се раз­ви­Ят мно­го не­б­ла­го­п­ри­Я­т­ни стра­ни­ч­ни ле­кар­с­т­ве­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ вкл. та­хи/бра­ди­а­ри­т­мии, сър­де­чен арест, ек­це­си­в­на хи­пер­то­ниЯ и др.
ЦНС сти­му­ла­то­ри-бе­та 2 ми­ме­ти­ци­те по­тен­ци­и­рат дей­с­т­ви­е­то им, ва­ли­д­но е за вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Ко­ка­ин, му­ко­з­но при­ло­жен-бе­та 2 ми­ме­ти­ци­те усил­ват дей­с­т­ви­е­то му-ва­ли­д­но е за вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Ди­ги­та­ли­со­ви гли­ко­зи­ди, ле­во­до­па-ед­но­в­ре­мен­но­то им по­л­з­ва­не с бе­та 2 ми­ме­ти­ци мо­же да има за по­с­ле­д­с­т­вие по­ви­шен риск от раз­ви­тие на ари­т­мии-ва­ли­д­но е за вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Ни­т­ра­ти­те мо­гат и да не по­дей­с­т­ват ако па­ци­ен­та при­е­ма ед­но­в­ре­мен­но и бе­та 2 ми­ме­ти­ци-ва­ли­д­но е за вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли и на два­та кла­са ме­ди­ка­мен­ти.
Ри­то­д­рин-бе­та 2 ми­ме­ти­ци­те по­ви­ша­ват ри­с­ка от про­Я­ва­та на стра­ни­ч­ни­те му ре­а­к­ции.
Дру­ги сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци, вкл. те­о­фи­ли­ни по­л­з­ва­ни за­е­д­но с бе­та 2 ми­ме­ти­ци вза­им­но по­тен­ци­и­рат ефе­к­та си.
Ти­ро­и­д­ни хор­мо­ни по­л­з­ва­ни за­е­д­но с бе­та 2 ми­ме­ти­ци: пър­во по­ви­ша­ват брон­хо­ди­ла­та­ци­Я­та, вто­ро по­ви­ша­ва се ри­с­ка от ко­ро­нар­на не­до­с­та­тъ­ч­ност.
Дозировка
ОБЩИ ДАННИ ЗА ИНХАЛАТОРНИТЕ АЕРОЗОЛНИ ЛЕКАРСТВЕНИ ФОРМИ
Ако бета 2 миметика се ползва заедно с кортикостероиди, то приложението на аерозола трЯбва да е 5 минути преди кортикостероида.
Ек­це­си­в­на­та упо­т­ре­ба на ин­ха­ла­тор­ни­те бе­та 2 ми­ме­ти­ци мо­же да пре­ди­з­ви­ка па­ра­до­к­са­лен брон­хо­с­па­с­ти­чен ефект, ко­е­то на­ла­га пре­у­с­та­но­вЯ­ве­не на ин­ха­ла­ци­и­те и на­з­на­ча­ва­не на ал­тер­на­ти­в­на те­ра­пиЯ.
ЛЕ­ЧЕ­НИЕ НА СВРЪХ­ДО­ЗИ­РО­В­КА­ТА
Не­за­ви­си­мо, че е пре­па­ра­та е при­ет ин­ха­ла­тор­но се на­ла­га из­вър­ш­ва­не­то на сто­ма­шен ла­важ.
По­Я­ва­та на сър­де­ч­ни ари­т­мии изи­с­к­ва при­ла­га­не на бе­та бло­кер, ко­е­то трЯ­б­ва да ста­ва с осо­бе­но вни­ма­ние за­що­то бе­та бло­ке­ри­те са ле­кар­с­т­ва с брон­хо­с­па­с­ти­чен по­тен­ци­ал, ко­е­то на­ла­га по­л­з­ва­не­то на кар­ди­о­се­ле­к­ти­вен бло­кер.
При по­Я­ва­та на ЦНС сти­му­ла­циЯ се по­л­з­ват се­да­ти­ви, ка­то бар­би­ту­ра­ти­те са осо­бе­но по­д­хо­дЯ­щи.
albuterol
Об­щи дан­ни:
Ели­ми­на­ци­он­ниЯ по­лу-жи­вот е 3.8 ча­са, а пла­з­ме­ниЯ 2.7 до 5 ча­са.
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то при ин­ха­ла­тор­но по­л­з­ва­не на­с­тъ­п­ва след 5 до 15 мин., а при орал­но след 2-3 ча­са.
Вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект при ин­ха­ла­тор­но по­л­з­ва­не е 1.5 ча­са при две ин­ха­ла­ции, а при орал­но по­л­з­ва­не 2 до 3 ча­са.
Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на дей­с­т­ви­е­то при ин­ха­ла­циЯ е 3 до 6 ча­са, а при орал­на упо­т­ре­ба око­ло 8 ча­са при по­л­з­ва­не на оби­к­но­ве­ни и око­ло 12 ча­са и по­ве­че при по­л­з­ва­не на та­б­ле­т­ки със за­ба­ве­но ос­во­бо­ж­да­ва­не.
Ели­ми­на­циЯ-ре­нал­но фе­кал­на.
Дозировка
АЕ­РО­ЗОЛ­НА ЛЕ­КАР­С­Т­ВЕ­НА ФОР­МА
Ед­на ин­ха­ла­циЯ ге­не­ри­ра 0.09-0.1 мг ал­бу­те­рол. За ле­че­ние на брон­хо­с­па­зъм оби­к­но­ве­но се по­л­з­ват 2 ин­ха­ла­ции през 4-6 ча­са.
За про­фи­ла­к­ти­ка на брон­хо­с­па­зъм се по­л­з­ват 2 ин­ха­ла­ции 15 ми­ну­ти пре­ди фи­зи­че­с­ко­то уси­лие.
РАЗ­Т­ВОР ЗА ИН­ХА­ЛА­ЦИИ
За по­л­з­ва­не­то му е не­об­хо­дим не­бу­ли­за­тор и ин­с­пи­ра­тор­но на­лЯ­га­не 10-20 мм. во­ден стълб. Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на упо­т­ре­ба е 5 до 20 ми­ну­ти.
Обе­ма на раз­ре­ди­те­лЯ е 1.5 мл за 1.25 мг ал­бу­те­рол ба­за, а раз­ре­ди­те­лЯ е 0.9%на­т­ри­ев хло­рид.
Ефи­ка­с­но­с­та и бе­зо­па­с­но­ст­та при де­ца до 12 год. въз­раст не е ус­та­но­ве­на.
СИ­РОП ЗА ПЕРОРАЛ­НА УПО­Т­РЕ­БА
Въз­ра­с­т­ни
За ле­че­ние на брон­хо­с­па­зъм при об­с­т­ру­к­ти­в­но пул­мо­нар­но за­бо­лЯ­ва­не се по­л­з­ват 2 до 6 мг. 3-4 пъ­ти дне­в­но, пър­во­на­чал­но.
След то­ва ако е не­об­хо­ди­мо до­за­та мо­же да се уве­ли­чи до 8 мг. 3-4 пъ­ти дне­в­но или да се на­ма­ли.
Де­ца
Ме­ж­ду 2 и 6 год. въз­раст-орал­но, 0.1 мг/кг/8 ч. ка­то, ка­то на­чал­на до­за, ка­то до­за­та мо­же да се уве­ли­чи до 02.мг/кг/8 ч. ако е не­об­хо­ди­мо.
Де­ца ме­ж­ду 2 и 6 год. въз­раст-орал­но, 2 мг/8 ча­са пър­во­на­чал­но, по­с­ле до­за­та мо­же да се уве­ли­чи до 24 мг. дне­в­но.
Ге­ри­а­т­ри­ч­на до­за
Орал­но, 2 мг/8 ча­са.
ТА­Б­ЛЕ­Т­КИ
Въз­ра­с­т­ни
Орал­но, 2 до 6 мг/8 ча­са пър­во­на­чал­но, след то­ва до­за­та мо­же да се уве­ли­чи до 8 мг/8 ча­са или да се на­ма­ли.
Де­ца
Де­ца ме­ж­ду 6 и 12 год. въз­раст-орал­но 2 мг./8 ча­са, пър­во­на­чал­но.
При де­ца над 12 год. въз­раст до­за­та е ка­к­то при въз­ра­с­т­ни­те.
ТА­Б­ЛЕ­Т­КИ СЪС ЗА­БА­ВЕ­НО ОС­ВО­БО­Ж­ДА­ВА­НЕ
Орал­но, 4 до 8 мг през 12 ча­са, ка­то МДД е 32 мг.
До­зи­те при де­ца до 14 год. въз­раст не са ус­та­но­ве­ни.
ПА­РЕН­ТЕ­РАЛ­НА ЛЕ­КАР­С­Т­ВЕ­НА ФОР­МА
Му­с­кул­но, 0.5 мг/4 през 4 ча­са до об­ща до­за от 2 мг.
Ве­но­з­но, 0.25 мг за 2 до 5 ми­ну­ти, ка­то до­за­та мо­же да се по­в­то­ри след 60 ми­ну­ти. МДД при ве­но­з­но при­ло­же­ние е 1 мг.
Ве­но­з­на ин­фу­зиЯ със ско­рост 5 mcg/min за 50 ми­ну­ти.
Па­рен­те­рал­на­та ле­кар­с­т­ве­на фор­ма не е по­д­хо­дЯ­ща за пе­ди­а­т­ри­ч­на упо­т­ре­ба.
salbutamol
Опаковка: Аерозол 100 mcg/ml-10 ml.
salbutamol ps
Опаковка: Аерозол 200 дози.
ventolin
Опаковка: Солуцио 0.5%-20 мл.
ventolin inhaler
Опаковка: Аерозал 100 mcg/доза-200 дози.
ventolin rotadisk
Опаковка: 200 mcg-14 x 8; 400 mcg-14 x 8.
bitolterol
Нерегистриран в БългариЯ.
Общи данни:
Пре­д­с­та­в­лЯ­ва про­ле­кар­с­т­во, ко­е­то се хи­д­ро­ли­зи­ра в пла­з­ма­та до ак­ти­в­но­то съ­е­ди­не­ние COLTEROL.
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то е 3-4 ми­ну­ти след при­ло­же­ни­е­то, а вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект е 0.5 до 1 час.
Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на дей­с­т­вието е от 5 до 8 ча­са.
Осо­бе­но вни­ма­ние се на­ла­га за упо­т­ре­ба­та му при ли­ца ко­е­то стра­дат от съ­с­то­Я­ниЯ/за­бо­лЯ­ва­ниЯ съ­п­ро­во­де­ни с гър­чо­ве.
По-че­с­то сра­в­не­ние с дру­ги­те пре­д­с­та­ви­те­ли пре­ди­з­ви­к­ва по­Я­ва­та на та­хи­а­ри­т­мии и за­чер­вЯ­ва­не на ли­це­то.
Дозировка
ПРО­ФИ­ЛА­К­ТИ­КА
Орал­но, ин­ха­ла­ции 740 mcg през 8 ча­са.
ЛЕ­ЧЕ­Б­НО
Ин­ха­ла­ции, 740 mcg (две ин­ха­ла­ции) през ин­тер­вал от 3 ми­ну­ти, по­с­ле­д­ва­на от още ед­на след 30 ми­ну­ти, ако е не­об­хо­ди­мо. Дне­в­на­та до­за не трЯ­б­ва да на­д­ви­ша­ва 740 mcg/4 ча­са.
Не е по­д­хо­дЯщ за пе­ди­а­т­ри­ч­на упо­т­ре­ба.
След 3 ме­се­ч­но по­л­з­ва­не ефи­ка­с­но­ст­та му на­ма­лЯ.
tornalate
Опаковка: 370 mcg/доза.
clenbuterol hydrochlorid
Дозировка
Той се раз­ли­ча­ва от дру­ги­те бе­та 2 сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци със сво­Я­та ефе­к­ти­в­ност в ни­с­ка до­за, дъ­лъг био­ло­ги­чен по­лу­жи­вот и бър­за и пъл­на аб­сор­б­циЯ при орал­но при­ло­же­ние.
За възрастни и деца над 12 години по 0.02 mg/12 часа.
При те­жък брон­хо­с­па­зъм до­за­та мо­же да се по­ви­ши до 0.08 mg/ден; при про­дъл­жа­ва­не на ле­че­ни­е­то до­за­та мо­же да бъ­де на­ма­ле­на до 0.02 mg/ден.
Препоръчаната обща дневна доза за деца е от 0.0008 до 0.0015 mg/kg телесно тегло.
ПЕДИАТРИЧНА ДОЗА
Дне­в­на­та до­за е 0.0012 мг/кг раз­пре­де­ле­на на 2-3 при­е­ма.
Търговски наименованиЯ
clenbuterol “pharmachim”
Опаковка: Сироп 0.1%-100 мл. т.е. 1 мл. съдържа 0.01 мг.; Таблетки 20 гами.
clenbuterol “sopharma”
Опаковка: Таблетки 20 гами.
contraspasmin
Опаковка: Таблетик 20 гами.
 
fenoterol
Общи данни:
Началото на действието настъпва след:
30-60 минути при орална употреба
5 минути при инхалаторна
Продължителността на действието е:
2 до 3 часа при инхалаторна употреба
6 до 8 часа при орална употреба
Дозировка
Орални инхалации, 200 до 400 mcg (1 до 2 инхалиции) до 4 пъти дневно, но не по-често от 4 часа.
Раз­т­вор за ин­ха­ли­ра­не-чрез не­бу­ли­за­тор 500-1 000 mcg, ка­то 1% раз­т­вор за пе­ри­од от 15 ми­ну­ти.
До­зи­ро­в­ки­те при де­ца под 12 г. въз­раст не са ус­та­но­ве­ни, а над та­зи въз­раст се по­л­з­ват до­зи ка­к­то при въз­ра­с­тен.
berotec
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 100 mcg и 200 mcg за 1 до­за; Раз­т­вор за ин­ха­ли­ра­не 0.1%-20 мл.
isoetarin
Нерегистриан в БългариЯ.
Общи данни:
Ме­та­бо­ли­зи­ра се в бе­лиЯ дроб, га­с­т­ро­ин­те­с­ти­нал­ниЯ тракт и бъ­б­ре­ци­те.
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то на­с­тъ­п­ва след 1-6 ми­ну­ти, вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект е 0.25-1 час, а про­дъл­жи­тел­но­ст­та на дей­с­т­ви­е­то е 1 до 4 ча­са.
Ели­ми­на­циЯ-око­ло 10%от изо­е­та­рин се из­лъ­ч­ва не­ме­та­бо­ли­зи­ран.
Дозировка
Ин­ха­ла­тор­но, 340 mcg = 1 ин­ха­ла­циЯ, ко­Я­то мо­же да се по­в­то­ри след нЯ­кол­ко ми­ну­ти ако е не­об­хо­ди­мо.
arm-a-med
Опа­ко­в­ка: Шпрей 0.1%.
metaproterenol
Нерегистриран в БългариЯ.
Общи данни:
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то на­с­тъ­п­ва след 1 ми­ну­та при по­л­з­ва­не на шпрей, при по­л­з­ва­не на не­бу­ли­за­тор дей­с­т­ви­е­то на­с­тъ­п­ва след 5-30 ми­ну­ти, а при орал­но при­ло­же­ние след 15-30 ми­ну­ти.
Вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект е око­ло 1 час, а про­дъл­жи­тел­но­ст­та на дей­с­т­ви­е­то от 1 до 6 ча­са.
Ели­ми­на­циЯ-ек­с­к­ре­ти­ра се ка­то ки­се­ли ме­та­бо­ли­ти на глю­ко­ро­но­ва­та ки­се­ли­на.
Най-че­с­ти­те му стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции са по­Я­ва­та на му­с­кул­ни крам­пи и не­при­Я­тен вкус в ус­та­та.
Дозировка
Орал­но, 20 мг 3-4 пъ­ти дне­в­но, та­б­ле­т­ки или си­роп.
Си­ро­па е по­д­хо­дЯщ за де­ца над 6 год. въз­раст или до 27 кг. и то­га­ва до­за­та е 10 мг. 3-4 пъ­ти дне­в­но. При де­ца над та­зи въз­раст и над 27 кг. до­за­та е ка­к­то при въз­ра­с­т­ни.
Орал­на ин­ха­ла­циЯ, 1.3 до 2.6 мг. (2-3 ин­ха­ла­ции) през 3-4 ча­са.
При по­л­з­ва­не на не­бу­ли­за­тор на­чал­на­та до­за е 10 ин­ха­ла­ции, ка­то на­лЯ­га­не­то е 0.3 мл.
alupent
Опаковка: Шпрей 15 мг/1 мл; Таблети 20 мг.; Разтвор за орално приложение 10 мг/5 мл.; Таблетки 10 и 20 мг.
pirbuterol
Нерегистриран в БългариЯ.
Общи данни:
Полу-живота му е 2 часа.
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то на­с­тъ­п­ва след 5 ми­ну­ти, вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект е 0.5 до 1 ча­са, а про­дъл­жи­тел­но­ст­та на дей­с­т­ви­е­то 5 ча­са.
Ели­ми­на­циЯ-51% се от­де­лЯт ка­то не­ме­та­бо­ли­зи­ран пир­бу­те­рол, а ос­та­на­ли­те 49% ка­то сул­фантни ко­ню­га­ти.
Дозировка
Орал­на ин­ха­ла­циЯ на 200 до 400 mcg ( 1-2 ин­ха­ла­ции) през 4-6 ча­са, но не по­ве­че от 12 ин­ха­ла­ции дне­в­но.
maxair
Опаковка: Шпрей отделЯщ 200 mcg на изхвърлЯне.
procaterol
Нерегистриран в БългариЯ.
Общи данни:
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то на­с­тъ­п­ва след 5 ми­ну­ти, ма­к­си­му­ма е след 1.5 ча­са, а про­дъл­жи­тел­но­ст­та е 5 ча­са.
Дозировка
Орал­ни ин­ха­ла­ции на 20 mcg (2 ин­ха­ла­ции) през 8 ча­са.
pro air
Опаковка: Шпрей отделЯщ 10 mcg на изхвърлЯне.
terbutalin
Общи данни:
Ос­вен за ле­че­ние на ас­т­ма­та тер­бу­та­лин се по­л­з­ва и за:
I-орал­ниЯ и па­рен­те­ра­лен тер­бу­те­рол се по­л­з­ва ка­то ин­хи­би­тор на пре­ж­де­в­ре­мен­но­то ра­ж­да­не.
II-па­рен­те­рал­ниЯ тер­бу­те­рол се по­л­з­ва и за ов­ла­дЯ­ва­не на брон­хо­с­па­зъ­ма по вре­ме на ане­с­те­зиЯ.
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то е:
5-30 ми­ну­ти при ин­ха­ла­тор­но по­л­з­ва­не
60-120 ми­ну­ти при орал­но при­ло­же­ние
до 15 ми­ну­ти при па­рен­те­рал­но при­ло­же­ние.
Вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект е:
1-2 ча­са при ин­ха­ла­тор­но при­ло­же­ние
2-3 ча­са при орал­но при­ло­же­ние
0.5-1 час при па­рен­те­рал­на ап­ли­ка­циЯ
Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на ефе­к­та е:
3-6 ча­са при ин­ха­ла­циЯ
4-8 ча­са при орал­но при­ло­же­ние
1.5-4 ча­са, ако тер­бу­та­лин е при­ло­жен па­рен­те­рал­но.
Дозировка
ЗА БРОН­ХО­ДИ­ЛА­ТА­ЦИЯ
Орал­на ин­ха­ла­циЯ на 200 до 500 mcg (1 или 2 ин­ха­ла­ции) през 4 до 6 ча­са.
Пе­ро­рал­но, 2.5 до 5 мг. през 8 ча­са.
Су­б­ку­тан­но, 250 mcg,ка­то ин­же­к­ци­Я­та мо­же да се по­в­то­ри след 15 мин. ако е не­об­хо­ди­мо.
ЗА ЗА­ДЪР­ЖА­НЕ
Пе­ро­рал­но, 2.5 мг. през 4-6 ча­са.
Ве­но­з­на ин­фу­зиЯ със ско­рост 10 mcg/min,ка­то през 5 ми­ну­ти ско­ро­ст­та се уве­ли­ча­ва с 5 mcg до ма­к­си­мал­на ско­рост от 80 mcg/min-след ка­то кон­т­ра­к­ци­и­те пре­с­та­нат в про­дъл­же­ние на по­ло­вин час ско­ро­ст­та на ин­фу­зиЯ се на­ма­лЯ с 5 mcg/min до ус­та­но­вЯ­ва­не на оп­ти­мал­на­та по­д­дър­жа­ща до­за, ко­Я­то се при­ла­га още 4-6 ча­са след ка­то са кон­т­ра­к­ци­и­те са пре­у­с­та­но­ве­ни.
Мо­же да се при­ло­жи и су­б­ку­тан­но, в до­за 250 mcg през 60 ми­ну­ти до­ка­то кон­т­ра­к­ци­и­те пре­къ­с­нат.
arubendol
Опаковка: Аерозол 25 грама.
bricanyl
Опаковка: Таблетки 2.5 мг.; Ампули 500 гами.
tretoquinoli hydrochloridum
Състав:
L-1-(3,4,5-trimethoxy-benzyl)-6,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisochinolini hydrochloridum
Дозировка 
При­ла­га се орал­но под фор­ма на та­б­ле­т­ки, под фор­ма на ин­ха­ла­ции и па­рен­те­рал­но-по­д­ко­ж­но, му­с­кул­но или ве­но­з­но.
Та­б­ле­т­ки­те се при­ла­гат 3 пъ­ти на ден по 3 мг.
До­за­та мо­же да бъ­де уве­ли­че­на до 2 мг. 3 пъ­ти на ден спо­ред слу­чаЯ.
По вре­ме на при­с­тъп се пре­по­ръ­ч­ва па­рен­те­рал­но при­ло­же­ние-по 1-2 мл по­д­ко­ж­но или му­с­кул­но.
При те­ж­ки слу­чаи пре­па­ра­тът се при­ла­га ба­в­но ве­но­з­но по 0.5 или 1 мл, раз­ре­ден до 20 мл с раз­т­вор на глю­ко­за, за не по-мал­ко от 5 ми­ну­ти или под фор­ма на ин­фу­зиЯ, ка­то 1 мл тре­то­к­ви­нол се раз­ре­ж­да с 500 мл 5%глю­ко­за.
За ин­ха­ла­циЯ: 5 ка­п­ки от раз­т­во­ра за ин­ха­ли­ра­не (0.3 мл 0.5%раз­т­вор) се раз­ре­ж­дат с 2 мл фи­зи­о­ло­ги­чен раз­т­вор на на­т­ри­ев хло­рид и с по­мо­щ­та на ае­ро­зо­лен апа­рат се ин­ха­ли­рат 3-пъ­ти в де­но­но­щие.
До­за­та за де­ца над 6-го­ди­ш­на въз­раст е ра­в­на на по­ло­ви­на­та от до­за­та за въз­ра­с­т­ни, а за де­ца под 6-го­ди­ш­на въз­раст-на 1/4 от до­за­та за въз­ра­с­т­ни.
triquinol aerosol
Опаковка : Таблетки 0.003 г, опаковки по 50 броЯ; ампули 0.1 г на тъмно и сухо мЯсто.
salmeterol xinafoas
По­ка­за­ниЯ:
Ле­че­ние на ас­т­ма (вклю­чи­тел­но с но­щ­на сим­п­то­ма­ти­ка и пре­ди­з­ви­ка­на от фи­зи­че­с­ко на­то­вар­ва­не) при па­ци­ен­ти ну­ж­да­е­щи се от про­дъл­жи­тел­но ре­до­в­но брон­хо­ди­ла­ти­ра­що ле­че­ние.
Пре­по­ръ­ч­ва се па­ци­ен­ти­те ре­до­в­но да по­лу­ча­ват и аде­к­ва­т­ни до­зи ин­ха­ла­тор­ни про­ти­во­въ­з­па­ли­тел­ни ле­кар­с­т­ве­ни сре­д­с­т­ва (на­при­мер Бе­ко­тид и/или На­т­ри­ев кро­мо­г­ли­кат при де­ца) или орал­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди.
САЛ­МЕ­ТЕ­РОЛ зна­чи­тел­но по­до­б­рЯ­ва бе­ло­д­ро­б­на­та фун­к­циЯ през цЯ­ло­то де­но­но­щие, на­ма­лЯ­ва но­щ­ни­те съ­бу­ж­да­ниЯ от при­с­тъ­пи на ас­т­ма, до­б­ре се по­на­сЯ и се до­зи­ра ле­с­но, при­ло­жен ин­ха­ла­тор­но с до­зи­ран ае­ро­зол или със си­с­те­ма­та за ин­ха­ли­ра­не Ди­с­ха­лер.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
РЯ­д­ко се на­б­лю­да­ват гла­во­бо­лие, тре­мор и су­бе­к­ти­в­но усе­ща­не за сър­це­би­е­не, ко­и­то оби­к­но­ве­но са ле­ки и пре­хо­д­ни и са за­ви­си­ми от до­за­та. Има от­дел­ни съ­о­б­ще­ниЯ за ко­ж­ни ре­а­к­ции, му­с­кул­ни крам­пи, не­с­пе­ци­фи­ч­на бол­ка в гър­ди­те, ло­кал­но дра­з­не­не и ар­т­рал­гиЯ.
Хи­по­ка­ли­е­миЯ: мо­же да се по­Я­ви и за­дъл­бо­чи от съ­в­ме­с­т­но при­ла­га­не с ксан­ти­но­ви де­ри­ва­ти, сте­ро­и­ди, ди­у­ре­ти­ци и от на­ли­ч­на­та хи­по­к­сиЯ. В те­зи слу­чаи се пре­по­ръ­ч­ва мо­ни­то­ри­ра­не на се­рум­ни­те ни­ва на ка­лий.
Па­ра­до­к­са­лен брон­хо­с­па­зъм: при по­Я­ва ле­че­ни­е­то със САЛ­МЕ­ТЕ­РОЛ се пре­к­ра­тЯ­ва не­за­ба­в­но.
ЛЕ­КАР­С­Т­ВЕ­НИ ВЗА­И­МО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ
Да се из­бЯ­г­ва ед­но­в­ре­мен­но при­ло­же­ние с бе­та-бло­ке­ри.
Пре­д­па­з­ни мер­ки:
Сте­ро­и­д­но ле­че­ние: САЛ­МЕ­ТЕ­РОЛ не за­ме­с­т­ва кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те, ни­то за­ме­с­т­ва на­т­ри­ев кро­мо­г­ли­кат при де­ца. Па­ци­ен­ти­те трЯ­б­ва да се пре­ду­п­ре­ж­да­ват да не спи­рат или на­ма­лЯ­ват сте­ро­и­д­но­то ле­че­ние и/или на­т­ри­ев кро­мо­г­ли­кат при де­ца.
Ос­т­ра сим­п­то­ма­ти­ка: САЛ­МЕ­ТЕ­РОЛ не слу­жи за бър­зо об­ле­к­ча­ва­не на сим­п­то­ми­те.
Пре­по­ръ­ч­ва се из­по­л­з­ва­не­то на брон­хо­ди­ла­та­тор с кра­т­ко дей­с­т­вие.
Ос­т­ри­те при­с­тъ­пи се ле­ку­ват по оби­чай­ниЯ на­чин.
Ти­ре­о­то­к­си­ко­за: при на­ли­чие да се из­по­л­з­ва с по­ви­ше­но вни­ма­ние.
Бре­мен­ност и кър­ме­не, при­ла­га­не­то на ле­кар­с­т­ва при бре­мен­ни же­ни и кър­ма­ч­ки трЯ­б­ва да ста­ва са­мо ако оча­к­ва­на­та по­л­за за па­ци­ен­т­ка­та е по-го­лЯ­ма от въз­мо­ж­ниЯ риск за пло­да и но­во­ро­де­но­то.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност.
Дозировка
При­ла­га се са­мо ин­ха­ла­тор­но.
Въз­ра­с­т­ни и де­ца над 4 го­ди­ни: 50 ми­г­ро­г­ра­ма два пъ­ти на ден.
Са­мо при въз­ра­с­т­ни: при по-те­ж­ки слу­чаи 100 ми­к­ро­г­ра­ма два пъ­ти на ден.
Де­ца под 4 го­ди­ни: не се пре­по­ръ­ч­ва при­ло­же­ние на САЛ­МЕ­ТЕ­РОЛ по­ра­ди ог­ра­ни­че­ниЯ кли­ни­чен опит.
SEREVENT DISKHALER
Опа­ко­в­ка: Ро­та диск 50 mg/до­за.
serevent inhaler
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 25 mg/до­за-60 и 120 до­зи.
 
КОРТИКОСТЕРОИДИ ЗА ИНХАЛАТОРНО ПРИЛОЖЕНИЕ
ПоказаниЯ:
Ле­че­ние на брон­хи­ал­на ас­т­ма, ос­т­ра и хро­ни­ч­на-про­дъл­жи­тел­но­то им при­ло­же­ние обу­с­ла­вЯ кон­т­рол вър­ху:
брон­хи­ал­но­то въз­па­ле­ние
на­ма­лЯ брон­хи­ал­на­та хи­пе­ре­а­к­ти­в­ност
кон­т­ро­ли­ра сим­п­то­ми­те на ас­т­ма­та
ре­ду­ци­ра че­с­то­та­та на ас­т­ма­ти­ч­ни­те ек­за­цер­ба­ции.
Кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те за ин­ха­ла­тор­но при­ло­же­ние са ефе­к­ти­в­ни при вси­ч­ки ти­по­ве ас­т­ма и при па­ци­ен­ти от всЯ­ка въз­раст.
При­ло­же­ни­е­то им ве­д­на­га след по­с­та­вЯ­не на ди­а­г­но­за­та “брон­хи­ал­на ас­т­ма” мо­же да пре­д­па­зи от по­Я­ва­та на ире­вер­зи­бел­ни стру­к­тур­ни из­ме­не­ниЯ в брон­хи­ал­но­то дър­во.
По­ра­ди мно­го-по ни­с­ка­та смър­т­ност в хо­да на ан­ти­а­с­т­ма­ти­ч­на­та те­ра­пиЯ с ин­ха­ла­тор­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди в сра­в­не­ние с те­о­фи­ли­но­ва­та по­на­с­то­Я­щем те се пре­д­пи­с­ват ка­то ле­че­б­но сре­д­с­т­во от пър­ви ред при ле­че­ни­е­то на ХРО­НИ­Ч­НА­ТА бе­ло­д­ро­б­на ас­т­ма при ВЪЗ­РА­С­Т­НИ.
При ДЕ­ЦА при­ло­же­ни­е­то на НСПС за ин­ха­ла­тор­но при­ло­же­ние ка­то кро­мо­лин и не­до­к­ро­мил са ле­кар­с­т­ва от пър­ви из­бор след бе­та ад­ре­нер­ги­ч­ни­те брон­хо­ди­ла­та­то­ри. УПО­Т­РЕ­БА­ТА НА БЕ­ТА АД­РЕ­НЕР­ГИ­Ч­НИ БРОН­ХО­ДИ­ЛА­ТА­ТО­РИ НАД 3 ПЪ­ТИ СЕ­Д­МИ­Ч­НО ГО­ВО­РИ ЗА НЕ­А­ДЕ­К­ВА­ТЕН КОН­Т­РОЛ ВЪР­ХУ АС­Т­МА­ТА. При­ло­же­ни­е­то на ин­ха­ла­тор­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди при ДЕ­ЦА е по­ка­за­но ка­то до­пъл­не­ние към кон­т­ро­ла на ас­т­ма­та за­е­д­но с кро­мо­лин и не­до­к­ро­мил.
Кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те за ин­ха­ла­тор­на упо­т­ре­ба НЕ СА ПО­КА­ЗА­НИ за:
ов­ла­дЯ­ва­не на ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп
за ле­че­ние на не­а­с­т­ма­ти­чен брон­хит
де­к­са­ме­та­зон не е по­ка­зан за ле­че­ние на ас­т­ма, за­що­то ге­не­ри­ра ви­со­ка си­с­тем­на био­на­ли­ч­ност.
Действие
Орал­но при­е­ти­те (вкл. ин­ха­ла­тор­но) кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди по­в­ли­Я­ват раз­ли­ч­ни ме­с­та ка­то чи­с­тиЯ им ефект е ре­ду­ци­ра­не на хро­ни­ч­но­то въз­па­ле­ние във въз­ду­хо­п­ро­во­д­ни­те пъ­ти­ща.
Мо­щ­но­то про­ти­во­въ­з­па­ли­тел­но дей­с­т­вие е обу­с­ло­ве­но И ОТ по­д­ти­с­ка­не се­к­ре­ци­Я­та на ра­с­те­ж­ниЯ фа­к­тор, ен­до­тел­на­та ак­ти­в­ност и дру­ги ци­то­ки­ни про­ду­ци­ра­ни от лим­фо­ци­ти­те, ма­к­ро­фа­ги­те, фи­б­ро­б­ла­с­ти­те и ма­с­т­ни­те кле­т­ки. Ре­зул­та­та е на­ма­лен флукс на въз­па­ли­тел­ни кле­т­ки в брон­хи­ал­на­та сте­на и на­ма­ле­на ек­с­п­ре­сиЯ на ад­хе­зор­ни мо­ле­ку­ли в ен­до­те­ли­у­ма и тъ­ка­ни­те. На­ма­лЯ ак­ти­ва­ци­Я­та и пре­жи­вЯ­е­мо­ст­та на ле­в­ко­ци­ти­те в бе­ли­те дро­бо­ве, ре­ду­ци­ра се броЯ на ма­с­то­ци­ти­те.
БроЯ на бе­та ре­це­п­то­ри­те мо­же да се уве­ли­чи, ко­е­то има за ре­зул­тат по­ви­ше­на ефе­к­ти­в­ност на бе­та брон­хо­ди­ла­та­тор­ни­те еме­ти­ци.
Ин­ха­ла­тор­но при­ло­же­ни­те кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди съ­що по­д­ти­с­кат му­ку­с­на­та се­к­ре­циЯ в въз­ду­хо­п­ро­во­д­ни­те пъ­ти­ща, ве­ро­Я­т­но чрез ди­ре­к­т­но дей­с­т­вие вър­ху су­б­му­ко­з­ни­те жле­зи и ин­ди­ре­к­тен ин­хи­би­то­рен ефект при­чи­нен от ре­ду­к­ци­Я­та на ме­ди­а­то­ри­те на въз­па­ле­ни­е­то, ко­и­то сти­му­ли­рат и му­ко­з­на­та се­к­ре­циЯ.
Обо­б­ще­но ка­за­но, ефе­к­та на ин­ха­ла­тор­ни­те кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди при бе­ло­д­ро­б­на ас­т­ма е да:
I-бло­ки­рат къ­с­ниЯ въз­па­ли­те­лен от­го­вор към ин­ха­ли­ра­ни­те алер­ге­ни
II-ре­ду­ци­рат през цЯ­ло­то вре­ме от­го­во­рът към не­с­пе­ци­фи­ч­ни дра­з­ни­те­ли.
Ре­ду­ци­ра се въз­па­ле­ни­е­то в брон­хи­ал­на­та сте­на, ка­к­то и ото­ка й-въз­ду­хо­п­ро­во­д­ни­те пъ­ти­ща ста­ват по-мал­ко хи­пе­ре­а­к­ти­в­ни към въз­дей­с­т­ви­е­то на ди­ре­к­т­ни­те и ин­ди­ре­к­т­ни алер­ге­ни.
АБ­СОР­Б­ЦИЯ
С из­к­лю­че­ние на три­ам­ци­но­лон, аб­сор­б­ци­Я­та на ос­та­на­ли­те пре­д­с­та­ви­те­ли на ин­ха­ла­тор­ни­те кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди е бър­за, ка­к­то от бе­ли­те дро­бо­ве та­ка и от га­с­т­ро­ин­те­с­ти­нал­ниЯ тракт.
РАЗ­ПРЕ­ДЕ­ЛЕ­НИЕ
Без упо­т­ре­ба­та на спе­ци­ал­но при­с­по­со­б­ле­ние, око­ло 10 до 25%от ин­ха­ли­ра­на­та до­за по­па­да във въз­ду­хо­п­ро­во­д­ни­те пъ­ти­ща, а ос­та­тъ­ка се де­по­зи­ра в гър­ло­то и ус­та­та след ко­е­то се по­г­лъ­ща.
БИО­Т­РАН­С­ФОР­МА­ЦИЯ
Са­мо бе­к­ло­ме­та­зон ди­п­ро­пи­о­нат се ме­та­бо­ли­зи­ра в бе­лиЯ дроб до бе­к­ло­ме­та­зон мо­но­п­ро­пи­о­нат, кой­то е ак­ти­вен ме­та­бо­лит и си­г­ни­фи­ка­тн­то уве­ли­ча­ва мо­щ­та на ди­п­ро­пи­о­на­та.
Ос­та­на­ли­те пре­д­с­та­ви­те­ли не се ме­та­бо­ли­зи­рат в бе­лиЯ дроб, ко­ли­че­с­т­ва­та по­па­д­на­ли в хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма се аб­сор­би­рат в си­с­тем­но­то кръ­во­о­б­ръ­ще­ние и се ме­та­бо­ли­зи­рат в чер­ниЯ дроб до не­а­к­ти­в­ни ме­та­бо­ли­ти.
Пла­з­ме­ниЯ по­лу-жи­вот е ме­ж­ду 90 и 120 ми­ну­ти.
Ма­к­си­мал­но по­до­б­рЯ­ва­не на бе­ло­д­ро­б­на­та фун­к­циЯ на­с­тъ­п­ва след 4-се­д­ми­ч­но­то им ре­гу­лЯр­но при­ло­же­ние, от дру­га стра­на ре­ду­к­ци­Я­та във въз­ду­хо­п­ро­во­д­на­та ре­зи­с­тен­т­ност на­с­тъ­п­ва по­с­те­пен­но за се­д­ми­ци или ме­се­ци.
ЕЛИ­МИ­НА­ЦИ­Я­ТА е ре­нал­на и фе­кал­на.
Забележки
Бре­мен­ност-FDA ка­те­го­риЯ С.
Ла­к­та­циЯ-ка­те­го­риЯ II.
Пе­ди­а­т­риЯ-ни­с­ко­до­зо­ва­та те­ра­пиЯ е от­че­т­ли­во ефе­к­ти­в­на при де­ца с брон­хи­ал­на ас­т­ма. Про­дъл­жи­тел­но­то по­л­з­ва­не на ни­с­ко/ви­со­ко до­зо­ва те­ра­пиЯ има за по­с­ле­д­с­т­вие си­с­тем­ни ефе­к­ти ка­то: на­ма­лЯ­не сте­пен­та на ра­с­те­жа и на­ма­ле­на се­к­ре­циЯ на кор­ти­зол.
На­ма­ле­ни­е­то сте­пен­та на ра­с­те­жа е кра­т­ко­в­ре­мен­но, а по­д­ти­с­ка­не­то на кор­ти­зо­ло­ва­та се­к­ре­циЯ не во­ди до по­Я­ва на ад­ре­нал­на не­до­с­та­тъ­ч­ност.
При все то­ва се пре­по­ръ­ч­ва по­л­з­ва­не­то на:
спе­ци­ал­ни ин­ха­ла­то­ри за ми­ни­ми­зи­ра­не по­па­да­не­то на кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те в хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма
по­л­з­ва­не на ми­ни­мал­на по­д­дър­жа­ща до­за
ре­ду­ци­ра­не на до­за­та ве­д­на­га след по­с­ти­га­не­то на бла­го­п­ри­Я­т­ни ре­зул­та­ти.
Де­ца­та при­е­ма­щи кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди в иму­но­су­п­ре­си­в­ни до­зи ще бъ­дат по-по­да­т­ли­ви на ин­фе­к­ции вкл. бе­ло­д­ро­б­ни ко­е­то мо­же да вло­ши до­пъл­ни­тел­но про­ти­ча­не­то на ас­т­ма­та.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Ос­те­о­по­ро­за
Бе­ло­д­ро­б­на ту­бер­ку­ло­за
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Оро­фа­рин­ге­ал­на кан­ди­да
Па­ра­до­к­сал­но по­ви­ша­ва­не на брон­хо­с­па­с­ти­ч­ни­те ин­ци­ден­ти
Пси­хи­ч­ни про­ме­ни
Ка­ш­ли­ца
Су­хо­та в ус­та­та
Не­при­Я­тен вкус в ус­та­та
Ди­с­фо­ниЯ
Гла­во­бо­лие
Га­де­не
Дозировка
ОБ­ЩИ ДАН­НИ
Не по­л­з­вай­те ин­ха­ла­тор­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди за ов­ла­дЯ­ва­не на ос­т­ра ас­т­ма­ти­ч­на ата­ка.
Пре­д­пи­с­ва­не­то на ин­ха­ла­тор­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди за при­до­би­ва­не кон­т­рол вър­ху ас­т­ма­та е ва­ж­но те­ра­пе­в­ти­ч­но ре­ше­ние, към ко­е­то не трЯ­б­ва да се при­с­тъ­п­ва с ле­ка ръ­ка.
ТрЯ­б­ва да се по­м­ни, че при па­ци­ен­ти с бе­ло­д­ро­б­на ас­т­ма, ко­и­то не са при­е­ма­ли до­се­га си­с­тем­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди и ще по­л­з­ват ин­ха­ла­тор­ни е въз­мо­ж­но из­ча­к­ва­не на не­кол­ко­се­д­ми­чен пе­ри­од до на­с­тъ­п­ва­не на ма­к­си­ма­лен те­ра­пе­в­ти­чен ефект.
Ин­ха­ла­тор­ни­те кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди са мо­щ­но “стра­те­ги­че­с­ко” сре­д­с­т­во за кон­т­ро­ли­ра­не на бе­ло­д­ро­б­на­та ас­т­ма, но не са па­на­цеЯ и в то­зи сми­съл по­л­з­ва­не­то им при дъл­го­го­ди­ш­ни ас­т­ма­ти­ци при ко­и­то ве­че са на­с­тъ­пи­ли сте­но­ти­ч­ни из­ме­не­ниЯ мо­же да не е съ­п­ро­во­де­но с оча­к­ва­ниЯ ма­к­си­ма­лен ефект.
На па­ци­ент кой­то ще по­л­з­ва ин­ха­ла­тор­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди с или без не­бу­ли­за­тор за пър­ви път трЯ­б­ва да бъ­де обЯ­с­не­на те­х­ни­ка­та за ин­ха­ли­ра­не.
Па­ци­ен­та трЯ­б­ва да е пре­ду­п­ре­ден за ПО­ТЕН­ЦИ­АЛ­НА­ТА ВЪЗ­МО­Ж­НОСТ ОТ на­с­тъ­п­ва­не­то на се­ри­о­з­ни стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции в хо­да на ле­че­ни­е­то вкл. за­сил­ва­не на брон­хо­с­па­зъ­ма.
До­за­та на ин­ха­ла­тор­ниЯ кор­ти­ко­с­те­ро­ид трЯ­б­ва да се ти­т­ри­ра с цел по­л­з­ва­не на ми­ни­мал­но ефе­к­ти­в­на­та.
След по­л­з­ва­не­то на ин­ха­ла­то­ра се пре­по­ръ­ч­ва из­вър­ш­ва­не­то на гар­га­ра без по­г­лъ­ща­не на во­да­та.
НЯ­кои па­ци­ен­ти ще се ну­ж­да­Ят от ви­со­ко­до­зо­ва ин­ха­ла­тор­ни те­ра­пиЯ и при тЯх ще е по­д­хо­дЯ­що по­л­з­ва­не­то на не­бу­ли­за­тор за ре­ду­ци­ра­не на си­с­тем­ни­те стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции.
Въз­мо­ж­на е те­ра­пе­в­ти­ч­на схе­ма за по­л­з­ва­не на си­с­тем­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди и ин­ха­ла­тор­ни ЕД­НО­В­РЕ­МЕН­НО-в те­зи слу­чаи 1-2 се­д­ми­ци след пре­к­ра­тЯ­ва­не­то на ин­ха­ла­тор­на­та те­ра­пиЯ се за­по­ч­ва по­с­те­пен­но на­ма­лЯ­не до­за­та и на си­с­тем­ни­те кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди, ка­то трЯ­б­ва да се има пре­д­вид, че то­ва мо­же да е съ­п­ро­во­де­но с по­Я­ва на “ПСЕ­В­ДО РЕ­В­МА­ТИ­ЗЪМ” (бол­ки и за­чер­вЯ­ва­ниЯ на ста­ви­те, пле­в­ра­лен оток, ле­тар­гиЯ, ано­ре­к­сиЯ и га­де­не).
beclomethasone
Дозировка
Орал­ни ин­ха­ла­ции, 84 или 100 mcg (2 на­ти­с­ка­ниЯ на ин­ха­ла­то­ра) три или че­ти­ри пъ­ти дне­в­но или 168-200 mcg два пъ­ти дне­в­но.
При те­ж­ка бе­ло­д­ро­б­на ас­т­ма-пър­во­на­чал­но, 504-800 mcg (12-16 ин­ха­ла­ции) дне­в­но.
ДЕЦА
Над 6 год. въз­раст-42 до 100 mcg три или че­ти­ри пъ­ти дне­в­но или 168-200 mcg два пъ­ти дне­в­но.
beclocort forte
Опаковка: Аерозол 50 mg-10 мл.
beclocort mite
Опаковка: Аерозол 10 мг-10 мл.
beclocort inhaler
Опаковка: Аерозол 250 mcg-200 дози.
becotid 200 rotadisk
Опаковка: Ди­с­ко­ве 200 mcg-15 бли­с­те­ра по 8 по­зи­ции все­ки.
becotide
Опаковка: Аерозол 50 mcg/доза-200 дози.
becotide 250 inhaler
Опаковка: Аерозол 250 mcg-200 и 80 дози.
beconase aqueous
Опаковка: Шпрей 50 mcg/100 мг.
budesonide
Дозировка
ПРАХ ЗА ИНХАЛИРАНЕ
Въз­ра­с­т­ни и по­д­ра­с­т­ва­щи, пър­во­на­чал­но, 400 mcg до 2 mg.дне­в­но, раз­пре­де­ле­ни в 2 или 4 до­зи; по­д­дър­жа­ща­та до­за е 200 до 400 mcg два пъ­ти дне­в­но.
При де­ца ме­ж­ду 6 и 12 год. до­за­та е 100 до 200 mcg два пъ­ти дне­в­но.
СУ­С­ПЕН­ЗИЯ ЗА ИН­ХА­ЛИ­РА­НЕ
Въз­ра­с­т­ни и по­д­ра­с­т­ва­щи, пър­во­на­чал­но, 1 до 2 мг. раз­ре­де­ни със сте­ри­лен раз­т­вор на на­т­ри­ев хло­рид за ин­ха­ла­ции с обем 2-4 мл. два пъ­ти дне­в­но, по­д­дър­жа­ща­та до­за е 500 до 1 000 mcg два пъ­ти дне­в­но.
Де­ца от 3 ме­се­ца до 12 год.-пър­во­на­чал­на­та до­за е 500 до 1 000 mcg два пъ­ти дне­в­но, по­д­дър­жа­ща­та до­за е 250 mcg два пъ­ти дне­в­но.
pulmictan
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 200 mcg/до­за = 4 мг/1 мл-опа­ко­в­ка от 5 мл.
pulmictan baby
Опаковка: Аерозол 50 mcg/доза = 1 мг/1 мл-опаковка от 5 мл.
flixotide
Дозировка
ВЪЗРАСТНИ И ПОДРАСТВАЩИ
Ле­ка фор­ма на ас­т­ма-100 до 250 mcg два пъ­ти дне­в­но.
Сре­д­но те­ж­ка сте­пен на ас­т­ма-250 до 500 mcg два пъ­ти дне­в­но
Те­ж­ко по­ти­ча­ща ас­т­ма-500 до 1 000 mcg два пъ­ти дне­в­но.
ДЕ­ЦА НАД 4 ГО­ДИ­НИ
Ин­ха­ла­тор­но, 50 до 100 mcg два пъ­ти дне­в­но.
Пре­па­ра­та се пре­д­ла­га и под фор­ма на ди­с­к­ха­лер (аку­ха­лер), кой­то е ле­сен за упо­т­ре­ба и пра­к­ти­чен по­ра­ди на­ли­чи­е­то на до­зов ин­ди­ка­тор.
Аку­ха­ле­ра съ­дър­жа фи­к­си­ран брой до­зи.
Пре­ди на­з­на­ча­ва­не на ди­с­кин­ха­лер при па­ци­ент, кой­то не го е по­л­з­вал пре­ди то­ва той трЯ­б­ва да бъ­де обу­чен за пра­вил­на­та те­х­ни­ка на ин­ха­ли­ра­не.
flixotide 25 inhaler
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 25 mcg/до­за-60 и 120 до­зи.
flixotide 50 inhaler
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 50 mcg/до­за-60 и 120 до­зи.
flixotide 125 inhaler
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 125 mcg/до­за-60 и 120 до­зи.
flixotide 250 inhaler
Опаковка: Аерозол 250 mcg/доза-60 и 120 дози.
flixotide rotadisk
Опаковка: 50 mcg-28 или 60 дози.; 100 mcg / 28 или 60 дози; 250 mcg-28 или 60 дози; 500 mcg / 28 или 60 дози.
flunisolide
Дозировка
Орал­ни ин­ха­ла­ции, 500 mcg два пъ­ти дне­в­но, су­т­рин и ве­чер.
МДД-2 мг.
При де­ца до 4 год. въз­раст до­зи­ро­в­ки­те не са ус­та­но­ве­ни, а над та­зи въз­раст МДД е 1 мг.
inhacort
Опаковка: Шпрей 6 мл.-120 дози.
triamcinolone
Нерегистриран в БългариЯ.
Действие
Орал­ни ин­ха­ла­ции, 200 mcg (2 ин­ха­ла­ции) три или че­ти­ри пъ­ти дне­в­но.
При тежка астма 1.2-1.6 мг.
При де­ца ме­ж­ду 6 и 12 го­ди­ни-100 до 200 mcg три или че­ти­ри пъ­ти дне­в­но.
azmacort
Опаковка: Шпрей 1%.
 
други инхалаторни антиастматични лекарства
 
Asthma Cigarettae
Състав:
Folia Stramonii, Folia Belladonae, Folia Melissae, пропити с разтвор на Kalium nitricum.
Действие 
Съ­дър­жа­щи­те се в ли­с­та­та на та­ту­ла и лу­до­то би­ле ал­ка­ло­и­ди (хи­о­с­ци­а­мин, ат­ро­пин и ско­по­ла­мин) дей­с­т­ват спа­з­мо­ли­ти­ч­но вър­ху гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на брон­хи­те и ока­з­ват пре­су­ша­ващ ефект вър­ху се­к­ре­тор­на­та ак­ти­в­ност на брон­хи­ал­ни­те жле­зи.
В ре­зул­тат на то­ва ди­ша­не­то се об­ле­к­ча­ва, хра­ч­ки­те на­ма­лЯ­ват.
Ос­вен то­ва ско­по­ла­мин дей­с­т­ва ус­по­ко­Я­ва­що вър­ху не­р­в­на­та си­с­те­ма.
То­ва вли­Я­ние се усил­ва от ма­то­чи­на­та, ко­Я­то съ­що дей­с­т­ва ус­по­ко­Я­ва­що и спа­з­мо­ли­ти­ч­но.
Ка­ли­е­виЯ ни­т­рат при на­г­рЯ­ва­не­то се пре­в­ръ­ща в ка­ли­ев ни­т­рит и от­де­лЯ ки­с­ло­род.
Ка­ли­е­ви­Ят ни­т­рит от своЯ стра­на съ­що раз­х­ла­б­ва гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на брон­хи­те и на кръ­во­но­с­ни­те съ­до­ве в гор­на­та по­ло­ви­на на тЯ­ло­то.
По­ка­за­ниЯ:
За ку­пи­ра­не или об­ле­к­ча­ва­не на при­с­тъ­пи от брон­хи­ал­на ас­т­ма.
Дозировка
Пу­ши се по 1 ци­га­ра пре­ди и по вре­ме на при­с­тъ­па.
Опа­ко­в­ка: Ци­га­ри, опа­ко­в­ки по 20 броЯ.
Berodual
Състав:
1 аерозолна доза съдържа: 0.02 mg Ipratropiumbromide и 0.05 mg Fenoterolhyd- robromid.
Действие 
Berodual съ­дър­жа две ак­ти­в­ни брон­хо­ра­з­ши­рЯ­ва­щи ком­по­нен­ти: ип­ра­т­ро­пи­ум бро­мид, при­те­жа­ващ ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­но дей­с­т­вие и фе­но­те­рол хи­д­ро­б­ро­мид-сти­му­ла­тор на бе­та -ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ре­це­п­то­ри.
Те се до­пъл­ват вза­им­но в тЯ­х­но­то спа­з­мо­ли­ти­ч­но дей­с­т­вие вър­ху брон­хи­ал­ни­те му­с­ку­ли.
То­ва по­з­во­лЯ­ва ши­ро­ко те­ра­пе­в­ти­ч­но при­ло­же­ние.
За по­лу­ча­ва­не на же­ла­ниЯ ефект е не­об­хо­ди­мо мал­ко съ­дър­жа­ние на бе­та-аго­ни­с­та, ко­е­то уле­с­нЯ­ва из­бо­ра на по­д­хо­дЯ­ща ин­ди­ви­ду­ал­на до­за с ми­ни­мум стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции.
Berodual про­Я­вЯ­ва бър­зо сво­е­то дей­с­т­вие и за­то­ва е по­д­хо­дЯщ за ле­че­ни­е­то на ос­т­ри ас­т­ма­ти­ч­ни при­с­тъ­пи.
По­ка­за­ниЯ:
Berodual е по­ка­зан ка­то брон­хо­ра­з­ши­ри­тел за пре­д­па­з­ва­не и ле­че­ние на ос­т­риЯ при­с­тъп на брон­хо­с­па­зъм при хро­ни­ч­ни об­с­т­ру­к­ти­в­ни на­ру­ше­ниЯ на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща ка­то напр. брон­хи­ал­на ас­т­ма и спе­ци­ал­но хро­ни­чен брон­хит с или без ем­фи­зем (ХОББ).
ТрЯ­б­ва да се об­съ­ди не­об­хо­ди­мо­ст­та и от ед­но­в­ре­мен­на про­ти­во­въ­з­па­ли­тел­на те­ра­пиЯ.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Фин тре­мор на ске­ле­т­ни­те му­с­ку­ли и не­р­в­ност.
По-ре­д­ки са та­хи­кар­диЯ, ви­е­не на свЯт, сър­це­би­е­не или гла­во­бо­лие.
Мо­же да се раз­вие те­ж­ка хи­по­ка­ли­е­миЯ.
В от­дел­ни слу­чаи се на­б­лю­да­ват ме­с­т­ни ре­а­к­ции, ка­то су­хост в ус­т­на­та ку­хи­на, въз­па­ле­ние на сли­ви­ци­те или алер­ги­ч­ни ре­а­к­ции.
Ка­к­то и при дру­ги­те брон­хо­ра­з­ши­рЯ­ва­щи сре­д­с­т­ва, при нЯ­кои бол­ни се по­Я­вЯ­ва ка­ш­ли­ца и мно­го рЯ­д­ко па­ра­до­к­са­лен брон­хо­с­па­зъм.
При бол­ни с пре­д­ва­ри­тел­но съ­ще­с­т­ву­ва­ща хи­пер­т­ро­фиЯ на про­с­та­та­та упо­т­ре­ба­та на ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни аген­ти (Ipratropiumbromid) мо­же да при­чи­ни за­д­ръ­ж­ка на ури­на­та.
Съ­о­б­ща­ва се и за от­дел­ни слу­чаи на на­ру­ше­ниЯ в зре­ни­е­то.
Ле­кар­с­т­ве­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ:
Бе­та-ад­ре­нер­ги­ци, ан­ти­хо­ли­нер­ги­ци, ксан­ти­но­ви де­ри­ва­ти и кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди мо­гат да по­ви­шат ефе­к­та на Berodual.
При ед­но­в­ре­мен­но­то при­ло­же­ние на дру­ги бе­та-ми­ме­ти­ци и си­с­тем­но при­е­ма­не на ан­ти­хо­ли­нер­ги­ци и ксан­ти­но­ви про­из­во­д­ни се уве­ли­ча­ват стра­ни­ч­ни­те дей­с­т­виЯ.
Не са из­ве­с­т­ни не­б­ла­го­п­ри­Я­т­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ с ек­с­пе­к­то­ран­ти и ди­на­т­ри­ев кро­мо­г­ли­кат.
Зна­чи­тел­но на­ма­ле­ние на ефе­к­та мо­же да се по­лу­чи при ед­но­в­ре­мен­но при­ло­же­ние с бе­та-бло­ке­ри.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Хи­пер­т­ро­фи­ч­на об­с­т­ру­к­ти­в­на кар­ди­о­ми­о­па­тиЯ, та­хи­а­ри­т­миЯ, свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност спрЯ­мо фе­но­те­рол хи­д­ро­б­ро­мид, ат­ро­пи­но­по­до­б­ни су­б­с­тан­ции или не­а­к­ти­в­ни съ­е­ди­не­ниЯ от съ­с­та­ва на ле­кар­с­т­во­то.
Пре­д­па­з­ни мер­ки:
Дру­ги сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни брон­хо­ди­ла­та­то­ри трЯ­б­ва да се при­ла­гат за­е­д­но с Berodual са­мо под стро­го ле­кар­с­ко на­б­лю­де­ние.
При сле­д­ни­те за­бо­лЯ­ва­ниЯ Berodual мо­же да се упо­т­ре­бЯ­ва след вни­ма­тел­на пре­цен­ка: не­до­с­та­тъ­ч­но ов­ла­дЯн за­ха­рен ди­а­бет, не­от­да­в­на­шен ин­фаркт на ми­о­кар­да и/или те­ж­ки ор­га­ни­ч­ни сър­де­ч­ни или съ­до­ви за­бо­лЯ­ва­ниЯ, хи­пер­ти­ре­о­и­ди­зъм.
В слу­чай на ос­т­ра, бър­зо вло­ша­ва­ща се ди­с­п­неЯ трЯ­б­ва не­за­ба­в­но да се из­вър­ши кон­сул­та­циЯ с ле­кар.
Бре­мен­ност
Пре­д­к­ли­ни­ч­ни про­у­ч­ва­ниЯ не са до­ка­за­ли бе­зо­па­с­но при­ло­же­ние по вре­ме на бре­мен­ност.
ТрЯ­б­ва да се съ­б­лю­да­ват оби­чай­ни­те мер­ки по от­но­ше­ние на упо­т­ре­ба­та на ле­кар­с­т­ва по вре­ме на бре­мен­но­ст­та, спе­ци­ал­но през пър­во­то три­ме­се­чие.
ТрЯ­б­ва да се има в пре­д­вид ин­хи­би­тор­ниЯ ефект на Berodual вър­ху кон­т­ра­к­ци­и­те на ма­т­ка­та.
Не е до­ка­за­на бе­зо­па­с­но­ст­та по вре­ме на ла­к­та­циЯ.
Дозировка
За въз­ра­с­т­ни и де­ца в учи­ли­щ­на въз­раст се пре­по­ръ­ч­ват: 2 впръ­с­к­ва­ниЯ на Berodual с до­зир-ин­ха­ла­то­ра.
При по-те­ж­ки слу­чаи, ако ди­ша­не­то не се е по­до­б­ри­ло зна­чи­тел­но, след 5 ми­ну­ти трЯ­б­ва да се на­п­ра­вЯт още 2 впръ­с­к­ва­ниЯ.
Ако при­с­тъ­път не из­че­з­не след 4 до­зи е въз­мо­ж­но да са не­об­хо­ди­ми но­ви впръ­с­к­ва­ниЯ.
В те­зи слу­чаи бол­ни­те трЯ­б­ва не­за­ба­в­но да се кон­сул­ти­рат с ле­кар.
Ин­тер­ми­тен­т­но и дъл­го­с­ро­ч­но ле­че­ние: 1-2 впръ­с­к­ва­ниЯ, най-мно­го до 8 впръ­с­к­ва­ниЯ дне­в­но (сре­д­но 1-2 до­зи 3 пъ­ти дне­в­но).
При де­ца до­зир-ин­ха­ла­то­рът с Berodual трЯ­б­ва да се из­по­л­з­ва са­мо по ле­кар­с­ко на­з­на­че­ние и под на­б­лю­де­ние на въз­ра­с­тен.
Опа­ко­в­ка: До­зи­ращ ае­ро­зол 15 ml, 300 eди­ни­ч­ни до­зи.
Natrii cromoglycas
Състав:
1,3-bis-(2-carboxychromon-5-yloxy)2-hydroxypropan dinatrium.
Действие 
Ан­ти­а­с­т­ма­ти­чен пре­па­рат, ак­ти­в­на­та съ­с­та­в­ка на кой­то ин­хи­би­ра спе­ци­фи­ч­но ос­во­бо­ж­да­ва­не­то, а не ефе­к­та на ме­ди­а­то­ри­те на бър­зиЯ тип алер­ги­ч­ни ре­а­к­ции, пре­ди­з­ви­ка­ни от вза­и­мо­дей­с­т­ви­е­то на ре­а­ги­ни­те ан­ти­ген-ан­ти­тЯ­ло.
Уп­лъ­т­нЯ­ва мем­б­ра­ни­те на ма­с­то­ци­ти­те и ба­зо­фи­ли­те и за­т­ру­д­нЯ­ва ос­во­бо­ж­да­ва­не­то на био­ген­ни­те ами­ни.
Пре­па­ра­тът е с до­б­ре из­ра­зен ефект, осо­бе­но при бол­ни с пре­да­с­т­ма (алер­ги­ч­ни и ато­пи­ч­ни фор­ми).
Кро­мо­г­ли­кат е мно­го удо­бен за при­ла­га­не в ме­ж­ду­п­ри­с­тъ­п­ниЯ пе­ри­од на за­бо­лЯ­ва­не­то.
По­ка­за­ниЯ:
Пре­да­с­т­ма­ти­ч­ни съ­с­то­Я­ниЯ, алер­ги­ч­на, ато­пи­ч­на и сме­се­на фор­ма на брон­хи­ал­на ас­т­ма.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
По­нЯ­ко­га дра­з­не­не на ли­га­ви­ца­та на гър­ло­то и тра­хе­Я­та, осо­бе­но след пре­ка­ра­ни ло­кал­ни ин­фе­к­ци­о­з­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ.
В на­ча­ло­то на те­ра­пи­Я­та с кро­мо­г­ли­кат е въз­мо­ж­на по­Я­ва­та на бър­зо пре­ми­на­ва­щи брон­хо­с­па­з­ми, дъл­жа­щи се на су­ха­та пу­д­ра, ко­Я­то се ин­ха­ли­ра.
Те­зи Яв­ле­ниЯ се от­с­т­ра­нЯ­ват чрез ин­ха­ли­ра­не на брон­хо­ди­ла­та­то­ри пре­ди упо­т­ре­ба­та на кро­мо­г­ли­кат и из­пи­ва­не на мал­ко во­да след то­ва.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Пър­ви­те 3 ме­се­ца на бре­мен­но­ст­та.
Дозировка
Ин­ха­ла­тор­но, 4-8 ка­п­су­ли за вди­ш­ва­не дне­в­но през ин­тер­ва­ли от 3-6 ча­са спо­ред те­же­ст­та на за­бо­лЯ­ва­не­то.
Ин­су­ф­ла­то­рът оси­гу­рЯ­ва ра­в­но­мер­но и дъл­бо­ко про­ни­к­ва­не на ле­кар­с­т­во­то в бе­ли­те дро­бо­ве.
Ин­ха­ла­тор­но, 4-8 ам­пу­ли се по­л­з­ват в ин­тер­вал от 4-12 ча­са в за­ви­си­мост от ин­тен­зи­в­но­ст­та на алер­ги­ч­на­та ре­а­к­циЯ.
ПРИ ЛЕ­ЧЕ­НИ­Е­ТО ДА СЕ СПА­З­ВАТ СЛЕ­Д­НИ­ТЕ ИЗИ­С­К­ВА­НИЯ:
Да не се из­пу­с­ка ни­то ед­на пре­д­пи­са­на ин­ха­ла­циЯ.
Да не се на­ма­лЯ­ва или уве­ли­ча­ва са­мо­вол­но до­за­та.
Да не се спи­ра ле­че­ни­е­то без ле­кар­с­ки съ­вет.
Ка­п­су­ли­те да не се гъл­тат; при­е­ти въ­т­ре­ш­но, те нЯ­мат ни­ка­къв ефект!
bicromat
Опаковка: Аерозол 1 мг/доза-15 гр.; Капсули за инхалиране 20 мг.; Ампули за инхалиране 1%-2 мл.
cromolin
Опаковка: Прах за инхалиране 20 мг. в опаковка.
intal
Опаковка: Капсули 20 мг., опаковки по 30 броЯ + инсуфлатор.
taleum
Опаковка: Аерозол 1 мг./доза-20 мл.
ipratropii bromatum
Действие
Брон­хо­ди­ла­та­тор­но сре­д­с­т­во от гру­па­та на па­ра­сим­па­то­ли­ти­ч­ни­те (ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни) сре­д­с­т­ва с ви­сок спа­з­мо­ли­ти­чен ефект вър­ху брон­хи­ал­на­та му­с­ку­ла­ту­ра.
В сра­в­не­ние с бе­та­а­д­ре­нер­ги­ч­ни­те сим­па­то­ми­ме­ти­ци и ат­ро­пи­на, той пре­ди­з­ви­к­ва по-мал­ко стра­ни­ч­ни ефе­к­ти вър­ху сър­де­ч­но-съ­до­ва­та си­с­те­ма и се­к­ре­тор­на­та спо­со­б­ност на ек­зо­к­рин­ни­те жле­зи.
Не­го­ви­Ят ме­ха­ни­зъм на дей­с­т­вие се раз­ли­ча­ва при­н­ци­п­но от то­зи на из­ве­с­т­ни­те ин­ха­ла­тор­ни брон­хо­с­па­з­мо­ли­ти­ци.
Пре­па­ра­тът се ха­ра­к­те­ри­зи­ра с ви­со­ка ефе­к­ти­в­ност, ко­Я­то се по­с­ти­га със сра­в­ни­тел­но ни­с­ки до­зи.
Дей­с­т­ви­е­то на пре­па­ра­та се из­ра­зЯ­ва ка­к­то в брон­хо­ди­ла­та­циЯ, та­ка и в пре­къ­с­ва­не на ре­ф­ле­к­тор­на­та ва­гу­со­ва брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ.
Осо­бе­но по­д­хо­дЯщ е за ле­че­ние на хро­ни­ч­ни брон­хи­ти и брон­хи­ал­на хи­пер­ре­а­к­ти­в­ност.
Мо­же да се при­ла­га и при ас­т­ма­ти­ци със сър­де­ч­ни и съ­до­ви за­бо­лЯ­ва­ниЯ, тъй ка­то ин­ха­ла­тор­но­то му въ­ве­ж­да­не во­ди до ло­ка­лен ефект, без да пре­ди­з­ви­к­ва стра­ни­ч­ни ефе­к­ти в дру­ги ор­га­ни и си­с­те­ми, до­ри при про­дъл­жи­тел­на упо­т­ре­ба.
По­ка­за­ниЯ:
Ле­че­ние и пре­д­па­з­ва­не от ди­ха­тел­на не­до­с­та­тъ­ч­ност, хро­ни­ч­ни и об­с­т­ру­к­ти­в­ни брон­хи­ти, опе­ра­ти­в­ни и по­с­то­пе­ра­ти­в­ни брон­хо­с­па­з­ми, брон­хи­ти в ре­зул­тат на тю­тю­но­пу­ше­не, ем­фи­зем­ни брон­хи­ти, ле­ка и сре­д­но те­ж­ка ас­т­ма, про­дъл­жи­тел­ни ас­т­ма­ти­ч­ни про­Я­ви от ин­фе­к­ци­о­зен про­из­ход при ас­т­ма­ти­ци с ог­ра­ни­че­на по­но­си­мост към на­то­вар­ва­не на сър­це­то.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
РЯ­д­ко су­хо­та в ус­та­та, а ако по не­в­ни­ма­ние из­ве­с­т­но ко­ли­че­с­т­во от пре­па­ра­та по­па­д­не в очи­те-ле­ки и об­ра­ти­ми ако­мо­да­ци­он­ни сму­ще­ниЯ.
По-сил­но из­ра­зе­ни мо­гат да бъ­дат при бол­ни от гла­у­ко­ма, ко­и­то осо­бе­но трЯ­б­ва да па­зЯт очи­те си при ин­ха­ли­ра­не­то на ип­ра­т­ро­пи­е­виЯ бро­мат.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Про­ти­во­по­ка­зан е при бол­ни, ко­и­то са свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ни към ат­ро­пи­но­по­до­б­ни ве­ще­с­т­ва или не­а­к­ти­в­ни­те съ­с­та­в­ки на ле­кар­с­т­во­то.
Пре­д­па­з­ни мер­ки:
При­ла­га­не­то на ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни сре­д­с­т­ва трЯ­б­ва да ста­ва вни­ма­тел­но при бол­ни с гла­у­ко­ма и хи­пер­т­ро­фиЯ на про­с­та­т­на­та жле­за.
Ако ле­че­ни­е­то не до­ве­де до зна­чи­тел­но по­до­б­ре­ние или ако за­бо­лЯ­ва­не­то на бол­ниЯ се вло­ша­ва, ле­ка­рЯт трЯ­б­ва да пре­по­ръ­ча нов план за ле­че­ние.
В слу­чай на ос­т­ра или бър­зо вло­ша­ва­ща се ди­с­п­неЯ (за­т­ру­д­не­ние при ди­ша­не­то), сле­д­ва не­за­ба­в­но да се из­вър­ши кон­сул­та­циЯ с ле­кар.
Бре­мен­ност
ТрЯ­б­ва да се спа­з­ват оби­чай­ни­те пре­д­па­з­ни мер­ки при упо­т­ре­ба­та на ле­кар­с­т­ва, осо­бе­но през пър­во­то три­ме­се­чие на бре­мен­но­ст­та.
До­се­га не е ус­та­но­ве­но дей­с­т­ви­е­то на пре­па­ра­та по вре­ме на ла­к­та­циЯ.
Ле­кар­с­т­ве­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ:
Бе­та-ад­ре­нер­ги­ци и ксан­ти­но­ви пре­па­ра­ти мо­гат да по­ви­шат брон­хо­ра­з­ши­рЯ­ва­щиЯ му ефект.
Пре­па­ра­та мо­же да уси­ли дей­с­т­ви­е­то на дру­ги ан­ти­хо­ли­нер­ги­ци.
Дозировка
До­за­та трЯ­б­ва да от­го­ва­рЯ на ин­ди­ви­ду­ал­ни­те по­т­ре­б­но­с­ти.
Ако нЯ­ма дру­го ле­кар­с­ко пре­д­пи­са­ние се пре­по­ръ­ч­ват за въз­ра­с­т­ни и юно­ши при ин­тер­ми­тен­т­но и дъл­го­с­ро­ч­но ле­че­ние: 2 ае­ро­зол­ни до­зи нЯ­кол­ко пъ­ти дне­в­но (сре­д­но 2 до­зи 3-4 пъ­ти).
За да се по­лу­чи не­пре­къ­с­на­та ли­п­са на сим­п­то­ми, ин­ха­ла­ци­Я­та трЯ­б­ва да се про­ве­ж­да през 4 ча­со­ви ин­тер­ва­ли.
* Об­ща­та дне­в­на до­за от 12 вди­ш­ва­ниЯ не трЯ­б­ва да се пре­ви­ша­ва.
* При ос­тър при­с­тъп: 2-3 ае­ро­зол­ни до­зи. Ин­ха­ла­ци­Я­та мо­же да се по­в­то­ри след 2 ча­са.
В слу­чай на ос­т­ра, бър­зо вло­ша­ва­ща се ди­с­п­неЯ, бол­ни­те трЯ­б­ва да бъ­дат по­съ­ве­т­ва­ни не­за­ба­в­но да се кон­сул­ти­рат с ле­кар.
При де­ца до­зи­ра­ни­Ят ин­ха­ла­тор трЯ­б­ва да се из­по­л­з­ва са­мо по ле­кар­с­ко пре­д­пи­са­ние и под на­б­лю­де­ни­е­то на нЯ­кой въз­ра­с­тен.
atrovent
Опаковка: Дозиран аерозол опаковки 15 мл = 300 единични дози.
Една аерозолна доза съдържа 0.02 мг.
nedocromil
Нерегистриран в БългариЯ.
Действие
Ин­ха­ла­то­рен про­ти­во­въ­з­па­ли­те­лен пре­па­рат за про­фи­ла­к­ти­ка на ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп.
In vitro ин­хи­би­ра ак­ти­ва­ци­Я­та и от­де­лЯ­не­то на ме­ди­а­то­ри­те от раз­ли­ч­ни­те ти­по­ве кле­т­ки за­ан­га­жи­ра­ни в ас­т­ма­ти­ч­ниЯ про­цес, вкл. ео­зи­но­фи­ли, не­у­т­ро­фи­ли, ма­с­то­ци­ти, ма­к­ро­фа­ги, мо­но­ци­ти и тром­бо­ци­ти.
In vitro не­до­к­ро­мил ин­хи­би­ра ос­во­бо­ж­да­ва­не­то на ме­ди­а­то­ри­те на въз­па­ле­ни­е­то вкл. хи­с­та­мин, ле­в­ко­т­ри­ен С4 и про­с­та­г­лан­дин D2.
НЯ­кои из­с­ле­до­ва­те­ли по­со­ч­ват, че пре­па­ра­та ин­хи­би­ра и от­де­лЯ­не­то на бе­та-глю­ко­ро­ни­да­за­та от ма­к­ро­фа­ги­те.
В ре­зул­тат на то­ва не­до­к­ро­мил ин­хи­би­ра раз­ви­ти­е­то на ран­на­та и къ­с­на брон­хо­кон­с­т­ри­к­тор­на ре­а­к­циЯ към при­съ­с­т­ви­е­то на ин­ха­ли­ран ан­ти­ген.
По­д­ти­с­ка се и раз­ви­ти­е­то на свръх­ре­а­к­ти­в­ност към не­с­пе­ци­фи­ч­ни алер­ге­ни.
При­ло­жен ве­но­з­но не­до­к­ро­мил ре-ду­ци­ра бе­ло­д­ро­б­но­то съ­п­ро­ти­в­ле­ние и ми­к­ро­ва­с­ку­лар­ни­те про­ме­ни на­с­тъ­п­ва­щи при ас­т­ма­ти­ч­на­та ата­ка.
Не­до­к­ро­мил не при­те­жа­ва въ­т­ре­ш­на брон­хо­ди­ла­та­тор­на, ан­ти­хи­с­та­мин­на или гли­ко­кор­ти­ко­и­д­на ак­ти­в­ност.
ФАР­МА­КО­КИ­НЕ­ТИ­КА
Си­с­тем­на­та био­на­ли­ч­ност е ни­с­ка. След при­ло­же­ни­е­то на 3.5 мг. Cmax е 1.6 ng/ml.
По­лу-жи­во­та е 3.3 ча­са.
Свър­з­ва­не­то с пла­з­ме­ни­те про­те­и­ни е 89%и е об­ра­ти­мо.
Ек­с­к­ре­ти­ра се чрез ури­на­та, ка­то в пър­ви­те 6 ча­са се ели­ми­ни­рат 1.7%от при­ло­же­на­та до­за, а от тЯх 75%са не­про­ме­нен не­до­к­ро­мил, на все­ки 12 ча­са се от­де­лЯт 3.4%от пре­па­ра­та.
При­ло­же­ни­е­то на 3.5 мг. през 8 ча­са за 3 по­с­ле­до­ва­тел­ни де­на не во­ди до ку­му­ла­циЯ.
КЛИ­НИ­Ч­НА ФАР­МА­КО­ЛО­ГИЯ
Не­до­к­ро­мил сре­щу кро­мо­лин сре­щу пла­це­бо:
При 8 се­д­ми­ч­но из­с­ле­д­ва­не обо­б­ще­ни­те ре­зул­та­ти са:
те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те ре­зул­та­ти са ста­ти­с­ти­че­с­ки зна­чи­мо по-до­б­ри в гру­пи­те ле­ку­ва­ни с не­до­к­ро­мил и кро­мо­лин от­кол­ко­то в гру­па­та с пла­це­бо
кро­мо­лин е по ефи­ка­сен от не­до­к­ро­мил за ку­пи­ра­не на но­щ­ни­те ата­ки
при па­ци­ен­ти с не­до­б­ре кон­т­ро­ли­ра­на ас­т­ма от при­ло­же­ни­е­то на кро­мо­лин, до­ба­вЯ­не­то на не­до­к­ро­мил не до­при­на­сЯ съ­ще­с­т­ве­но за по­до­б­рЯ­ва­не на съ­с­то­Я­ни­е­то
по­на­с­то­Я­щем не е въз­мо­ж­но да се из­тъ­к­не кой от два­та пре­па­ра­та е по-до­бър за про­фи­ла­к­ти­ка на ас­т­ма­ти­ч­ни­те ата­ки.
По­ка­за­ниЯ:
Про­фи­ла­к­ти­ка на ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп при па­ци­ен­ти с ле­ко и сре­д­но­те­ж­ко сте­пен­на брон­хи­ал­на ас­т­ма.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност към пре­па­ра­та.
Забележки
Бре­мен­ност-FDA ка­те­го­риЯ В.
Ла­к­та­циЯ-VI.
Не­до­к­ро­мил не мо­же да ку­пи­ра ос­тър брон­хо­с­па­зъм.
Ефи­ка­с­но­ст­та и бе­зо­па­с­но­ст­та при де­ца под 12 го­ди­ш­на въз­раст не е до­ка­за­на.
Не­до­к­ро­мил не мо­же да за­ме­с­ти част от до­за­та на сим­по­ти­ко­ми­ме­ти­ци­те или кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те, ко­и­то се по­л­з­ват за ле­че­ние на ас­т­ма.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Не­до­к­ро­мил е до­б­ре по­но­сим.
От стра­на на ди­ха­тел­на­та си­с­те­ма: ка­ш­ли­ца, фа­рин­гит, ри­нит, ин­фе­к­ции на гор­ниЯ от­дел на ре­с­пи­ра­тор­ниЯ тракт, брон­хит, ди­с­п­неЯ, брон­хо­с­па­зъм.
От стра­на на хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма: га­де­не, по­в­ръ­ща­не, су­хо­та в ус­та­та, ди­с­пе­п­сиЯ, ди­а­риЯ, бол­ки в сто­ма­ха.
От стра­на на ЦНС: ди­с­фо­ниЯ, на­ру­ше­ниЯ в се­ти­в­но­ст­та.
Дру­ги: ви­ру­с­ни ин­фе­к­ции, не­при­Я­тен вкус в ус­та­та, ар­т­рит, тре­мор, еле­ва­циЯ на тран­са­ми­на­зи­те.
Че­с­то­та­та им на про­Я­в­ле­ниЯ ка­то цЯ­ло е под 5%.
Свръх­Дозировка
Си­г­ни­фи­кан­т­на­та то­к­си­ч­ност е ни­що­ж­на.
До­зи от 8.5 мг/кг пре­ди­з­ви­к­ват лек тре­мор и са­ли­ва­циЯ, при все, че не­до­к­ро­мил не пре­ми­на­ва през кръ­в­но-мо­зъ­ч­на­та ба­ри­е­ра.
Не се на­ла­га при­ла­га­не­то на нЯ­ка­к­во ле­че­ние.
Дозировка
Ин­ха­ла­тор­но, 4 пъ­ти дне­в­но по две ин­ха­ла­ции за до­с­ти­га­не на об­ща дне­в­на до­за от 14 мг.
Въз­мо­ж­но е при­е­ма­не­то на не­до­к­ро­мил за­е­д­но със съ­ще­с­т­ву­ва­що­то стан­дар­т­но ле­че­ние.
Пра­вил­на­та те­х­ни­ка на ин­ха­ла­циЯ е от РЕ­ША­ВА­ЩО зна­че­ние за ус­пе­ха на те­ра­пи­Я­та.
Дру­го ва­ж­но ус­ло­вие за пра­вил­но­то ле­че­ние е ре­гу­лЯр­но­то при­е­ма­не на пре­па­ра­та.
Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на ле­че­ни­е­то е 3 де­на.
tilade
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол от­де­лЯщ 1.7 мг на из­х­вър­лЯ­не.
 
метилксантинови бронходилататори
 
КатегориЯ на препаратите:
Ан­ти­дот (на ди­пи­ри­да­мо­ло­во от­ра­вЯ­не)-ами­но­фи­лин ин­же­к­ции.
Ан­ти­а­с­ма­ти­ци (за про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние): Ами­но­фи­лин, Ок­с­т­ри­фи­лин и Те­о­фи­лин.
Брон­хо­ди­ла­та­то­ри: Ами­но­фи­лин, Ок­с­т­ри­фи­лин и Те­о­фи­лин.
Ре­с­пи­ра­тор­ни сти­му­лан­ти: Ами­но­фи­лин ин­же­к­ции, Ами­но­фи­лин ора­лен раз­т­вор, Те­о­фи­лин еле­к­сир, Те­о­фи­лин ора­лен раз­т­вор, Те­о­фи­лин си­роп.
По­ка­за­ниЯ:
Про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние на брон­хи­ал­на ас­т­ма. Те­о­фи­ли­ни­те на­ма­лЯт ин­тен­зи­в­но­ст­та и че­с­то­та­та на ас­т­ма­ти­ч­но­то за­бо­лЯ­ва­не.
НЯ­кои из­с­ле­д­ва­ниЯ по­ка­з­ват, че те­о­фи­лин на­по­до­бЯ­ва съ­ще­с­т­ве­но бе­ло­д­ро­б­на­та фун­к­циЯ при­ло­жен ка­то пър­во сре­д­с­т­во за ле­че­ние на ос­тър ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп. В те­зи слу­чаи оп­ти­мал­на те­ра­пиЯ е ин­же­к­ти­ра­не­то на ад­ре­нер­ги­ч­ни брон­хо­ди­ла­та­то­ри и глю­ко­кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди.
Те­о­фи­ли­ни­те НЕ ТРЯ­Б­ВА да се по­л­з­ват за пре­ди­з­ви­к­ва­не на НЕ­ЗА­БА­В­НА брон­хо­ди­ла­та­циЯ.
Ле­че­ние на хро­ни­чен брон­хит.
Ле­че­ние на пул­мо­на­лен ем­фи­зем.
Ле­че­ние на хро­ни­ч­ни об­с­т­ру­к­ти­в­ни пул­мо­нар­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ.
Част към ком­п­ле­к­с­но­то ле­че­ние на не­о­на­тал­на ап­неЯ-по­л­з­ва се ами­но­фи­лин, ора­лен раз­т­вор и ин­же­к­ции, за­е­д­но с ки­с­ло­род, сен­зор­на сти­му­ла­циЯ по­д­дър­жа­не на ин­т­ра­на­зал­но ин­ду­ци­ра­но ни­с­ко по­ло­жи­тел­но на­лЯ­га­не в ди­ха­тел­на­та си­с­те­ма.
Ле­че­ние на ди­пи­ри­да­мо­ло­ва то­к­си­ч­ност-по­л­з­ва се па­рен­те­ра­лен ами­но­фи­лин.
Па­рен­те­ра­лен те­о­фи­лин и ами­но­фи­лин се по­л­з­ват с про­мен­лив ус­пех за ле­че­ние на Чейнс-Сто­к­со­во ди­ша­не, ка­то ефе­к­ти­в­но­ст­та им при то­ва съ­с­то­Я­ние не е га­ран­ти­ра­на.
Фар­ма­це­в­ти­ч­на хи­миЯ:
Пу­ри­но­ви­те про­из­во­д­ни са ши­ро­ко раз­про­с­т­ра­не­ни в при­ро­да­та.
Пу­ри­на е съ­е­ди­не­ние ко­е­то се от­на­сЯ ка­то сла­ба ки­се­ли­на и сла­ба ба­за, при чи­е­то оки­с­ле­ние мо­гат да се по­лу­чат:
ксан­тин (2,6 хи­д­ро­к­си­пу­рин)
пи­ко­ч­на ки­се­ли­на (2,6,8-три­хи­д­ро­к­си­пу­рин).
Ме­ти­ли­ра­ни­те ксан­ти­ни имат сла­бо ос­но­в­ни свой­с­т­ва, ко­е­то се оп­ре­де­лЯ от на­ли­чи­е­то на азо­тен атом на 9-та по­зи­циЯ и сла­бо ки­се­лин­ни свой­с­т­ва ко­е­то се оп­ре­де­лЯ от на­ли­чи­е­то на во­до­ро­ден атом на 7-мо и 1-во мЯ­с­то.
Действие
Ами­но­фи­лин е те­о­фи­ли­но­во съ­е­ди­не­ние на ети­лен­ди­а­мин.
Ок­с­т­ри­фи­лин е хо­ли­но­ва сол на те­о­фи­лин.
ВЪЗ­ДЕЙ­С­Т­ВИЕ ВЪР­ХУ ДИ­ХА­ТЕЛ­НА­ТА СИ­С­ТЕ­МА
До­се­га са пре­д­ла­га­ни нЯ­кол­ко ме­ха­ни­з­ма на дей­с­т­вие на ме­тил­к­сан­ти­ни­те, но ни­кой от тЯх не е дал ком­п­ле­к­с­но обЯ­с­не­ние.
За­се­га е из­ве­с­т­но, че се по­д­ти­с­кат са­мо изо­ен­зи­ми III и IV,ко­е­то има за по­с­ле­д­с­т­вие по­ви­ше­на кон­цен­т­ра­циЯ на цАМФ.
Ве­ро­Я­т­но ве­че сте за­бе­лЯ­за­ли при­н­ци­п­на­та раз­ли­ка в дей­с­т­ви­е­то на сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци­те и ме­тил­к­сан­ти­ни­те:
бе­та ми­ме­ти­ци­те по­ви­ша­ват ни­во­то на въ­т­ре­к­ле­тъ­ч­ниЯ цАМФ, ка­то сти­му­ли­рат син­те­за­та му, а
ме­тил­к­сан­ти­ни­те по­ви­ша­ват въ­т­ре­к­ле­тъ­ч­ни­те ни­ва на цАМФ ка­то на­ма­лЯт ин­тен­зи­в­но­ст­та на раз­г­ра­ж­да­не­то му т. е. по­ви­ша­ват въ­т­ре­к­ле­тъ­ч­ниЯ му по­лу-жи­вот.
ДРУГ пре­д­ло­жен ме­ха­ни­зъм на дей­с­т­вие е, че ме­тил­к­сан­ти­ни­те по­д­ти­с­кат по­вър­х­но­с­т­но раз­по­ло­же­ни­те кле­тъ­ч­ни ре­це­п­то­ри за аде­но­зин, ко­и­то мо­ду­ли­рат (на­ма­лЯт) аде­нил­ци­к­ла­з­на­та ак­ти­в­ност-ак­ти­ви­ра­не­то им от аде­но­зин има за по­с­ле­д­с­т­вие кон­т­ра­к­циЯ на гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра и от­де­лЯ­не на хи­с­та­мин, те­о­фи­лин се ЯвЯ­ва ан­та­го­нист на аде­но­зи­но­ви­те ре­це­п­то­ри, ко­е­то ве­ро­Я­т­но е друг до­с­то­ве­рен ас­пект от ком­п­ле­к­с­но­то въз­дей­с­т­вие на ме­тил­к­сан­ти­ни­те вър­ху ор­га­ни­з­ма.
ВЪЗ­ДЕЙ­С­Т­ВИЕ ВЪР­ХУ ЦНС
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те сти­му­ли­рат не­в­рон­на­та ак­ти­в­ност, а мно­го ви­со­ки­те до­зи мо­гат да пре­ди­з­ви­кат кон­вул­сии. По­ви­ше­на раз­д­ра­з­ни­тел­ност и тре­мор са гла­в­ни­те ефе­к­ти при па­ци­ен­ти при­е­ма­щи дъл­го вре­ме ви­со­ки до­зи от ами­но­фи­лин.
Те­о­фи­лин е сти­му­ла­тор на ме­ду­лар­ниЯ ре­с­пи­ра­то­рен цен­тър, ве­ро­Я­т­но чрез по­ви­ша­ва­не чу­в­с­т­ви­тел­но­ст­та му към въ­г­ле­ро­д­ниЯ дву­о­кис.
КАР­ДИ­О­ВА­С­КУ­ЛАР­НИ ЕФЕ­К­ТИ
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те при­те­жа­ват ди­ре­к­тен по­зи­ти­вен хро­но­т­ро­пен и ино­т­ро­пен ефект вър­ху сър­це­то.
В ни­с­ки кон­цен­т­ра­ции те­зи ефе­к­ти се дъл­жат на по­ви­ше­но ка­те­хо­ла­ми­но­во от­де­лЯ­не в ре­зул­тат на пре­си­на­п­ти­ч­но­то ин­хи­би­ра­не на аде­но­зи­но­ви­те ре­це­п­то­ри от ме­тил­к­сан­ти­ни­те.
Във ви­со­ки кон­цен­т­ра­ции (> 10 mcg/L)кал­ци­е­виЯ ин­ф­лукс мо­же да бъ­де по­ви­шен ди­ре­к­т­но от уве­ли­че­ни­е­то на цАМФ.
Във мно­го ви­со­ки кон­цен­т­ра­ции (> 100 mcg/L)по­в­ли­Я­ва вза­и­мо­о­т­но­ше­ни­Я­та на кал­циЯ с ен­до­п­ла­з­ма­ти­ч­ниЯ ре­ти­ку­лум. При­е­ма на нЯ­кол­ко ча­ши ка­фе мо­же да пре­ди­з­ви­ка по­Я­ва­та на ари­т­мии при пре­ди­с­по­зи­ра­ни хо­ра, но при по­ве­че­то хо­ра па­рен­те­рал­но­то при­ло­же­ние на ви­со­ки до­зи ме­тил­к­сан­ти­ни пре­ди­з­ви­к­ва са­мо по­Я­ва­та на си­ну­со­ва та­хи­кар­диЯ.
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те мо­гат да се по­л­з­ват при ле­че­ни­е­то на бе­ло­д­ро­бен оток асо­ци­и­ран със сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност.
Във ви­со­ки до­зи ме­тил­к­сан­ти­ни­те ре­ла­к­си­рат гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на кръ­во­но­с­ни­те съ­до­ве с из­к­лю­че­ние на це­ре­б­рал­ни­те, къ­де­то пре­ди­з­ви­к­ват кон­т­ра­к­циЯ.
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те по­ви­ша­ват пе­ри­фер­но­то съ­до­во съ­п­ро­ти­в­ле­ние е кръ­в­но­то на­лЯ­га­не в ле­ка сте­пен.
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те на­ма­лЯт кръ­в­ниЯ ви­с­ко­зи­тет и мо­гат да по­до­б­рЯт кръ­в­ниЯ ток при нЯ­кои съ­с­то­Я­ниЯ, ко­е­то се по­л­з­ва при ле­че­ни­е­то на кла­у­ди­ка­цио ин­тер­ми­тес с пен­то­к­си­фи­лин и ди­ме­тил­к­сан­ти­ни.
ГА­С­Т­РО­ИН­ТЕ­С­ТИ­НАЛ­НИ ЕФЕ­К­ТИ
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те сти­му­ли­рат се­к­ре­ци­Я­та на сол­на ки­се­ли­на и ди­ге­с­ти­в­ни­те ен­зи­ми. Оба­че, де­ко­фе­и­ни­зи­ра­но­то ка­фе е по-мо­щен сти­му­лант на сто­ма­ш­на­та се­к­ре­циЯ от ка­фе­то с ко­фе­ин, ко­е­то по­д­с­ка­з­ва, че не ко­фе­и­на е ос­но­в­ниЯ сти­му­ла­тор на се­к­ре­ци­Я­та.
ЕФЕКТ ВЪР­ХУ БЪ­Б­РЕ­ЦИ­ТЕ
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те и осо­бе­но те­о­фи­лин са сла­би ди­у­ре­ти­ци.
То­ва се дъл­жи на по­ви­ше­на глу­ме­рул­на фил­т­ра­циЯ и ре­ду­ци­ра­на ту­бул­на на­т­ри­е­ва ре­а­б­сор­циЯ. Ди­у­ре­ти­ч­но­то дей­с­т­вие не е си­г­ни­фи­кан­т­но за на­с­тъ­п­ва­не­то на те­ра­пе­в­ти­ч­ниЯ ефект на ме­тил­к­сан­ти­ни­те.
ЕФЕ­К­ТИ ВЪР­ХУ СКЕ­ЛЕ­Т­НА­ТА МУ­С­КУ­ЛА­ТУ­РА
При па­ци­ен­ти с хро­ни­ч­ни об­с­т­ру­к­ти­в­ни бе­ло­д­ро­б­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ ме­тил­к­сан­ти­ни­те по­до­б­рЯ­ват в раз­ли­ч­на сте­пен при все­ки кон­т­ра­к­ти­ли­те­та на гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра и дей­но­ст­та на ди­а­ф­ра­г­ма­та. Вли­Я­ни­е­то вър­ху ди­а­ф­ра­г­ма­та е пре­до­ми­ни­ра­що.
ДРУ­ГИ
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те ан­та­го­ни­зи­рат ва­зо­ди­ла­та­тор­ниЯ ефект на ди­пи­ри­да­мол и то­ва об­с­то­Я­тел­с­т­во се по­л­з­ва при ле­че­ние на ди­пи­ри­да­мо­ло­ва то­к­си­ч­ност.
Те­о­фи­лин мо­же да на­ма­ли брон­хи­ал­на­та хи­ре­ре­а­к­ти­в­ност асо­ци­и­ра­на с къ­сен от­го­вор към ин­ха­ли­ра­ни алер­ге­ни по не­из­ве­с­тен за­се­га и раз­ли­чен от ин­хи­би­тор­ниЯ за фо­с­фо­ди­е­с­те­ра­за­та ме­ха­ни­зъм.
Те­о­фи­лин уве­ли­ча­ва броЯ и ак­ти­в­но­ст­та на Т-кле­т­ки­те в пе­ри­фер­на­та кръв.
АБ­СОР­Б­ЦИЯ
Ка­п­су­ли, та­б­ле­т­ки и еле­к­си­ри-аб­сор­б­ци­Я­та е бър­за и пъл­на.
Ре­тар­д­ни та­б­ле­т­ки-ен­те­рал­но раз­т­во­ри­ми­те ле­кар­с­т­ве­ни фор­ми оси­гу­рЯ­ват ба­в­на и по­тен­ци­ал­но не­пъл­на аб­сор­б­циЯ, ка­то стой­но­с­ти­те ва­ри­рат ин­ди­ви­ду­ал­но.
Па­рен­те­рал­но, му­с­кул­но-аб­сор­б­ци­Я­та е ба­в­на.
Суп­по­зи­то­рии-ба­в­на и не­пре­д­ви­ди­ма аб­сор­б­циЯ.
РАЗ­ПРЕ­ДЕ­ЛЕ­НИЕ
Те­о­фи­лин се раз­про­с­т­ра­нЯ­ва бър­зо в пе­ри­фер­ни­те не­ма­с­т­ни тъ­ка­ни, вкл. млЯ­ко­то и це­ре­б­ро­с­пи­нал­ни­те те­ч­но­с­ти.
Сво­бо­д­но пре­ми­на­ва през пла­цен­та­та.
Обе­ма на раз­пре­де­ле­ние е ме­ж­ду 0.3 и 0.7 L/kg.
Свър­з­ва­не­то с пла­з­ме­ни­те про­те­и­ни е око­ло 40%, гла­в­но с ал­бу­ми­на.
БИО­Т­РАН­С­ФОР­МА­ЦИЯ
Ами­но­фи­лин и ок­с­т­ри­фи­лин от­де­лЯт сво­бо­ден те­о­фи­лин при фи­зи­о­ло­ги­ч­но рН.
Те­о­фи­лин се ме­та­бо­ли­зи­ра хе­па­тал­но, не по­д­ле­жи на first pass ефект.
Ме­та­бо­ли­з­мът му се из­вър­ш­ва по нЯ­кол­ко па­ра­лел­ни пъ­ти­ща, ме­ди­и­ра­ни от ци­то­х­ром Р-450,Р-4501А2,Р-4503А3 и Р-4502Е1.
При но­во­ро­де­ни­те нЯ­кои от те­зи пъ­ти­ща все още не са на­пъл­но раз­ви­ти, но до краЯ на пър­ва­та го­ди­на от жи­во­та те­о­фи­ли­но­виЯ ме­та­бо­ли­зъм по­с­те­пен­но се нор­ма­ли­зи­ра.
В ре­зул­тат на те­о­фи­ли­но­ва­та био­т­ран­с­фор­ма­циЯ се по­лу­ча­ват нЯ­кол­ко фар­ма­ко­ло­ги­ч­но ак­ти­в­ни ме­та­бо­ли­та:
ко­фе­и­на е пър­виЯ, но по-сла­бо ак­ти­вен ме­та­бо­лит, НО при де­ца до 6 ме­се­ца той е по-ак­ти­вен от ос­та­на­ли­те ме­та­бо­ли­ти по­ра­ди по-дъл­гиЯ си по­лу-жи­вот и от­тук аку­му­ла­циЯ-ко­фе­ин не ку­му­ли­ра при по-го­ле­ми де­ца и въз­ра­с­т­ни
фар­ма­ко­ло­ги­ч­но най-ак­ти­в­ни са:
1,3-ди­ме­тил бу­та­ро­ва ки­се­ли­на
3-три­ме­тил­к­сан­тин
1-ме­ти­лу­ро­ва ки­се­ли­на
ОбЯ­с­не­ни­е­то на фа­к­та, че мал­ки про­ме­ни в до­зи­ро­в­ка­та на те­о­фи­лин мо­гат да имат за по­с­ле­д­с­т­вие дра­с­ти­ч­на про­мЯ­на в се­рум­ни­те му кон­цен­т­ра­ции ве­ро­Я­т­но се крие във фа­к­та, че ели­ми­на­ци­Я­та му се из­вър­ш­ва по два ки­не­ти­ч­ни ме­ха­ни­з­ма и то­ва при­ба­ве­но към ка­па­ци­те­та на хе­па­тал­ни­те ме­та­бо­ли­т­ни си­с­те­ми обЯ­с­нЯ­ва ди­с­п­ро­пор­ци­о­нал­но­ст­та.
ПО­ЛУ-ЖИ­ВОТ
Ели­ми­на­ци­он­ниЯ по­лу-жи­вот и об­щиЯ те­ле­сен кли­рънс са ка­к­то сле­д­ва:
 

Възраст Полуживот
(часа) Общ телесен клирънс[5]
Пре­ж­де­в­ре­мен­но ро­де­ни    
3-15 ден 17-43 0.29
25-57 ден 9.4-30.6 0.64
Нормално родени    
1-2 ден 25-26.6  
3-26 седмица 6-29  
1-4 година 1.2-5.6 0.5-2.9
4-12 година   1.57
13-15 година 1.5-5.9 0.88
6-17 година 3.7 1.4
Възрастни 6.1-12.8 0.65
Гериатрия 1.6-18 0.41
При за­бо­ля­ва­ния    
Остър белодробен оток 19 0.33
ХОББ 11 0.54
Кистична фиброза 6 1.25
Треска 7  
Остър хепатит 19.2 0.35
Холестаза 14.4 0.65
Цироза 32 0.31
Хи­пер­ти­ре­о­и­ди­зъм 4.5 0.8
Хи­по­ти­ре­о­и­ди­зъм 11.6 0.38
Бременност    
I-ви триместър 8.5  
II-ри триместър 8.8  
III-ти триместър 13.3  
Сепсис 18.8 0.46
 
Вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ко­ви кон­цен­т­ра­ции е от 1 до 13 ча­са в за­ви­си­мост от ви­да на по­л­з­ва­на­та ле­кар­с­т­ве­на фор­ма, ка­то та­б­ле­т­на­та ле­кар­с­т­ве­на фор­ма ге­не­ри­ра най-бърз пик.
Те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те се­рум­ни БРОН­ХО­ДИ­ЛА­ТА­ТОР­НИ кон­цен­т­ра­ции са от 5 до 20 mcg/ml,ка­то над гор­ниЯ праг се на­б­лю­да­ват Яв­ле­ниЯ на си­с­тем­на то­к­си­ч­ност, а те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те АНА­ЛЕ­П­ТИ­Ч­НИ кон­цен­т­ра­ции са от 5 до 12 mcg/ml.
ЕЛИ­МИ­НА­ЦИЯ
Те­о­фи­лин се ели­ми­ни­ра ре­нал­но, ка­то 10%от при­ло­же­на­та до­за се из­х­вър­лЯ в не­про­ме­нен вид, ка­то при но­во­ро­де­ни та­зи фра­к­циЯ се уве­ли­ча­ва до 50%.
Хе­мо­пер­фу­зи­Я­та уве­ли­ча­ва те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс с 2 до 4 пъ­ти.
Хе­мо- и пе­ри­то­не­ал­на­та ди­а­ли­за уве­ли­ча­ват те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс с 30%респ. 50%.
Забележки
Те­о­фи­ли­но­ви­те брон­хо­ди­ла­та­то­ри не при­те­жа­ват кан­це­ро­ге­нен и му­та­ге­нен по­тен­ци­ал.
До­зи 1 до 3 пъ­ти над те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те по­в­ли­Я­ват мъ­ж­ка­та фер­тил­ност при опи­ти с жи­во­т­ни, нЯ­ма на­б­лю­де­ниЯ за вер­но­ст­та на то­ва твър­де­ние при хо­ра.
Бременност-FDA категориЯ С.
ЛактациЯ-категориЯ I. Около 1% от приетата доза преминава в кърмата и това може да възбуди кърмачето.
Внимание се налага при употребата на теофилин при пациенти под 1 и над 60 години.
ФАР­МА­КО­КИ­НЕ­ТИ­Ч­НИ ВЗА­И­МО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ
Пре­па­ра­ти, ко­и­то на­ма­лЯт те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс[6]:
 

Препарат % ? на клирънса
(приблизително) % Y на серумните концентрации
Алкохол1 25 33
Алопуринол 20 25
Симетидин 33 33-50
Контрацептиви2 25-34 33-50
Дисулфирам3 21-33 25-50
Флуорохинолони    
Ципрофлоксацин 20-40 25-66
Еноксацин 40-70 66-300
Флувоксамин 100 > 300
a-интерферон 10-50 11-100
Макролидни антибиотици4    
Кларитромицин 20 25
Еритромицин 5-35 5-50
Тролеандомицин 25-50 33-100
Метотрексат 15-25 18-33
Мексилетин 43 75
Пропафенон5   40
Пентоксифилин   30
Пропранолол 30-50 40-100
Такрин 50 100
Тиабендазол 66 > 200
Тиклопидин 37 60
Верапамил 14-23 16-30
 
ЛЕГЕНДА:
1-3 мл/кг концентрат 45° като единична доза намалЯ клирънса за 24 часа.
2-естроген съдържащи
3-при дази 250 и 500 мг.
4-ази­т­ро­ми­цин не по­в­ли­Я­ва те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс
5-бета2 агонистите могат да намалЯт ефективността на теофилин
Пре­па­ра­ти, ко­и­то уве­ли­ча­ват те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс[7]:
 

Препарат % Y на клирънса % ? серумните концентрации
Аминоглутетимид 18-34 15-30
Карбамазепин 33 25
Изопротеренол 21 17
Морицизин 44-66 30-40
Фенобарбитал 33 25
Фенитоин 35-75 25-43
Рифампин 64-100 40-50
 
Други взаимодействиЯ
Аде­но­зин-ед­но­в­ре­мен­на­та му упо­т­ре­ба с те­о­фи­лин мо­же да ан­та­го­ни­зи­ра ан­ти­а­ри­т­ми­ч­ниЯ му ефект.
Бен­зо­ди­а­зе­пи­ни-те­о­фи­лин мо­же да ре­вер­зи­ра се­да­та­ци­Я­та.
Бе­та бло­ке­ри-те­о­фи­лин мо­же да ин­хи­би­ра бло­ка­да­та.
Ефе­д­рин-ед­но­в­ре­мен­на­та им упо­т­ре­ба мо­же да пре­ди­з­ви­ка пре­въз­бу­ж­да­не на ЦНС.
Ха­ло­тан-ед­но­в­ре­мен­на­та му упо­т­ре­ба с те­о­фи­лин мо­же да има за по­с­ле­д­с­т­вие по­Я­ва­та на вен­т­ри­ку­лар­ни ари­т­мии, по­ра­ди ко­е­то не се пре­по­ръ­ч­ва.
Ке­та­мин-ед­но­в­ре­мен­на­та упо­т­ре­ба с те­о­фи­лин во­ди до по­Я­ва на гър­чо­ве.
Ли­тий-те­о­фи­лин уве­ли­ча­ва ели­ми­на­ци­Я­та на ли­тиЯ.
Не­де­по­лЯ­ри­зи­ра­щи не­р­в­но му­с­кул­ни бло­ке­ри-те­о­фи­лин ан­та­го­ни­зи­ра бло­ка­да­та.
Тю­тю­но­пу­ше­не, вкл. на ма­ри­ху­а­на-ин­ду­ци­ра се ме­та­бо­ли­з­ма на те­о­фи­лин, то­ва се от­на­сЯ и за па­си­в­но­то пу­ше­не.
Су­к­рал­фат на­ма­лЯ аб­сор­б­ци­Я­та на те­о­фи­лин.
ПО­В­ЛИ­Я­ВА­НЕ НА ЛА­БО­РА­ТОР­НИ­ТЕ ТЕ­С­ТО­ВЕ
Ди­пи­ри­да­мол ин­ду­ци­ра­но­то из­с­ле­д­ва­не на ко­ро­нар­ниЯ кръ­вен ток мо­же да се ком­п­ро­ме­ти­ра.
Те­о­фи­лин уве­ли­ча­ва пла­з­ме­ни­те кон­цен­т­ра­ции на:
хо­ле­с­те­рол
сво­бо­д­ниЯ кор­ти­зол
сво­бо­д­ни­те ма­с­т­ни ки­се­ли­ни
гли­ко­за­та
пи­ко­ч­на­та ки­се­ли­на
три­йо­д­ти­ро­нин
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Съ­о­т­но­ше­ни­е­то по­л­за/риск трЯ­б­ва са се об­съ­ди вни­ма­тел­но при на­ли­чие на:
Ос­тър бе­ло­д­ро­бен оток.
Кон­ге­с­ти­в­на сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност.
Тре­с­ка.
Хе­па­тал­но за­бо­лЯ­ва­не.
Се­п­сис.
Ак­ти­вен га­с­т­рит.
Га­с­т­ро­е­зо­фа­ги­а­лен ре­ф­лукс.
Анам­не­с­ти­ч­ни дан­ни за гър­чо­ве.
Та­хи­а­ри­т­мии.
Аб­со­лю­т­но про­ти­во­по­ка­за­ние са дан­ни­те за свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност към те­о­фи­лин.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Па­ци­ен­ти­те, ко­и­то при­е­мат с го­ди­ни те­о­фи­ли­но­ви брон­хо­ди­ла­та­то­ри са с по­ви­шен риск от раз­ви­тие на по­тен­ци­ал­но опа­с­ни стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции.
ИЗИ­С­К­ВА­ЩИ ЛЕ­КАР­С­КО ВНИ­МА­НИЕ
Га­с­т­ро­е­зо­фа­ги­а­лен ре­ф­лукс-ами­но­фи­лин, ок­с­т­ри­фи­лин и те­о­фи­лин мо­гат да ре­ла­к­си­рат га­с­т­ро­е­зо­фа­ги­ал­ниЯ сфин­к­тер. Га­де­не­то и по­в­ръ­ща­не­то трЯ­б­ва да на­со­чат ле­кар­с­ко­то вни­ма­ние към по­Я­ва на по­тен­ци­ал­на то­к­си­ч­ност.
Ами­но­фи­лин мо­же да ин­ду­ци­ра по­Я­ва­та на дер­ма­тит.
ИЗИ­С­К­ВА­ЩИ ЛЕ­КАР­С­КО ВНИ­МА­НИЕ СА­МО ПРИ ПРО­ДЪЛ­ЖИ­ТЕЛ­НОСТ НАД 24-48 ЧА­СА
Гла­во­бо­лие.
Без­съ­ние.
Без­по­кой­с­т­во без ос­но­ва­тел­на при­чи­на.
Га­де­не.
По­ви­ше­на не­р­в­на въз­бу­ди­мост.
Та­хи­кар­диЯ.
Тре­мор.
Свръх­Дозировка
ОБ­ЩИ ДАН­НИ
Те­о­фи­лин има го­лЯм то­к­си­чен по­тен­ци­ал по­ра­ди мал­ки­те си те­ра­пе­в­ти­ч­ни гра­ни­ци.
Гор­ниЯ ли­мит на те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те се­рум­ни кон­цен­т­ра­ции е 20 mcg/mL,ка­то пър­ви­те кли­ни­ч­ни сим­п­то­ми на то­к­си­ч­ност при нЯ­кои па­ци­ен­ти за­по­ч­ват от 15 mcg/mL.
Те­о­фи­лин има кон­цен­т­ра­циЯ за­ви­си­ма ели­ми­на­циЯ и при на­си­ща­не на ме­та­бо­ли­т­ни­те пъ­ти­ща се про­лон­ги­ра от­де­лЯ­не­то му от ор­га­ни­з­ма.
Те­о­фи­ли­но­ва­та свръх­до­зи­ро­в­ка мо­же да за­вър­ши със смърт от вен­т­ри­ку­лар­ни ари­т­мии и па­ра­ли­за на ди­ха­тел­ниЯ цен­тър.
По­Я­ва­та на гър­чо­ве изи­с­к­ва за­сил­ва­не на те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те уси­лиЯ, за­що­то то­зи кон­тин­гент па­ци­ен­ти са с по­ви­шен риск от мор­би­ли­тет асо­ци­и­ран с:
хи­по­к­сиЯ
аци­до­за
ра­б­до­ми­о­ли­за
ми­о­г­ло­би­ли­не­миЯ асо­ци­и­ра­на с ОБН.
От ти­па на те­о­фи­ли­но­ва свръх­до­зи­ро­в­ка за­ви­си и кли­ни­ч­но­то й про­ти­ча­не: па­ци­ен­ти с хро­ни­ч­на те­о­фи­ли­но­ва ин­то­к­си­ка­циЯ раз­ви­ват по-че­с­то гър­чо­ве и ари­т­мии до­ри при по-ни­с­ки се­рум­ни кон­цен­т­ра­ции на те­о­фи­лин, ко­е­то е осо­бе­но ва­ли­д­но за па­ци­ен­ти над 60 год. въз­раст. При та­зи гру­па па­ци­ен­ти се­рум­ни кон­цен­т­ра­ции > 40 mcg/mL са по­тен­ци­ал­но фа­тал­ни, до­ка­то кон­цен­т­ра­ции > 90 mcg/mL при ос­т­ро от­ра­вЯ­не мо­гат и да не за­вър­шат фа­тал­но.
КЛИ­НИ­КА
Аб­до­ми­нал­на бол­ка
Ажи­та­циЯ
Кон­вул­сии
Ди­а­риЯ
Гър­чо­ве
Ме­та­бо­ли­т­на аци­до­за
По­в­ръ­ща­не
Хе­ма­те­ме­за
Хи­пер­г­ли­ке­миЯ
Хи­по­ка­ле­миЯ
Хи­по­то­ниЯ
Та­хи­а­ри­т­мии
ЛЕ­ЧЕ­НИЕ
Не съ­ще­с­т­ву­ва ан­ти­дот, те­ра­пи­Я­та е сим­п­то­ма­ти­ч­на и вклю­ч­ва сле­д­но­то:
За на­ма­лЯ­не на аб­сор­б­ци­Я­та
Не­за­ви­си­мо от на­чи­на на те­о­фи­ли­но­во­то при­ло­же­ние се из­по­л­з­ва ак­ти­вен въ­г­лен, не­за­ви­си­мо кол­ко вре­ме е из­ми­на­ло от ин­то­к­си­ка­ци­Я­та.
Ак­ти­в­ниЯ въ­г­лен свър­з­ва те­о­фи­лин и пре­къ­с­ва ен­те­ро­ен­те­рал­ниЯ кръ­го­в­рат на ле­кар­с­т­во­то.
Же­ла­тел­но е ак­ти­в­ниЯ въ­г­лен да е сме­сен със сор­би­тол или той да се на­з­на­чи след въ­г­ле­на. ТрЯ­б­ва да се има пре­д­вид, че сор­би­тол мо­же да при­чи­ни де­хи­д­ра­та­циЯ.
Да не се по­л­з­ва Ipecac syrop !!
Ако па­ци­ен­та по­в­ръ­ща не е не­об­хо­ди­мо да се на­з­на­ча­ва сто­ма­шен ла­важ.
Из­п­ра­з­ва­не на чер­ва­та с про­пи­лен гли­кол/еле­к­т­ро­ли­т­на ком­би­на­циЯ е по­ле­з­но при бър­зо по­ви­ша­ва­не на пла­з­ме­на­та кон­цен­т­ра­циЯ на те­о­фи­лин, но при вси­ч­ки слу­чаи е част от ком­п­ле­к­са мер­ки не­от­ло­ж­на до­бол­ни­ч­на по­мощ от стра­на на об­що пра­к­ти­ку­ва­щиЯ ле­кар.
За уве­ли­ча­ва­не на ели­ми­на­ци­Я­та
По­в­то­ре­ни­е­то на до­зи­те от ак­ти­вен въ­г­лен трЯ­б­ва да про­дъл­жи до­ка­то па­ци­ен­ти ста­не асим­п­то­ма­ти­чен.
Ек­с­т­ра­кор­по­рал­на­та ели­ми­на­циЯ на те­о­фи­лин чрез хе­мо­пер­фу­зиЯ е най-ефе­к­ти­в­ниЯ спо­соб нор­ма­ли­зи­ра­не на се­рум­ни­те кон­цен­т­ра­ции.
Хе­мо­ди­а­ли­за­та е по-сла­бо ефе­к­ти­в­на, оба­че мо­же да е от по­л­за ако не е въз­мо­ж­но из­вър­ш­ва­не на хе­мо­пер­фу­зиЯ.
Пе­ри­то­не­ал­на­та ди­а­ли­за е не­е­фе­к­ти­в­на.
Сим­п­то­ма­ти­ч­но
Сре­щу га­де­не­то и по­в­ръ­ща­не­то-ме­то­к­ло­п­ра­мид или он­дан­се­т­рон.
Да не се по­л­з­ват фе­но­ти­а­зи­но­ви ан­ти­е­ме­ти­ци !!
Гър­чо­ве се по­Я­вЯ­ват оби­к­но­ве­но при се­рум­ни кон­цен­т­ра­ции > 30 mcg/mL и оби­к­но­ве­но са ре­зи­с­тен­т­ни на ан­ти­кон­вул­сан­т­на те­ра­пиЯ. Ако не се ов­ла­де­Ят на­в­ре­ме мо­же да пре­ди­з­ви­кат то­к­си­ч­на ен­це­фа­ло­па­тиЯ или пер­ма­нен­т­но мо­зъ­ч­но ув­ре­ж­да­не. Ве­но­з­но при­ло­же­ни­те бен­зо­ди­а­зе­пи­ни са сре­д­с­т­во на из­бор. Про­фи­ла­к­ти­ч­но мо­же да се при­ло­жи фе­но­бар­би­тал.
Ако бен­зо­ди­а­зе­пи­ни­те и/или фе­но­бар­би­тал не мо­гат да ов­ла­де­Ят гър­чо­ве­те да се об­съ­ди по­л­з­ва­не­то на ти­о­пен­тал или друг бар­би­ту­ров ане­с­те­тик.
Не­в­ро­му­с­кул­ни бло­ке­ри да се по­л­з­ват ка­то пре­д­по­с­ле­д­но сре­д­с­т­во за ку­пи­ра­не на гър­чо­ве­те.
Об­ща­та ане­с­те­зиЯ да се из­по­л­з­ва са­мо при из­к­лю­чи­тел­но тру­д­ни те­ра­пе­в­ти­ч­ни слу­чаи, ка­то за пре­д­по­чи­та­не е ен­ф­лу­ран пред ха­ло­тан.
Вен­т­ри­ку­лар­ни­те ари­т­мии се ле­ку­ват в за­ви­си­мост от ви­да им.
Ди­ха­тел­на­та фун­к­циЯ се по­д­дър­жа ако е не­об­хо­ди­мо чрез: по­да­ва­не на ки­с­ло­род и ако е не­об­хо­ди­мо ме­ха­ни­ч­на вен­ти­ла­циЯ.
Сре­щу хи­по­то­ни­Я­та се по­л­з­ват стан­дар­т­ни ме­то­ди.
По вре­ме на те­ра­пи­Я­та се на­ла­га мо­ни­то­ринг на:
пла­з­ме­ни­те ни­ва на те­о­фи­лин
кръ­в­ни га­зо­ве
сър­де­ч­на­та дей­ност
глю­ко­за­та
из­хо­ж­да­ни­Я­та
дру­ги­те ви­тал­ни при­з­на­ци мо­гат да бъ­дат мо­ни­то­ри­ра­ни в за­ви­си­мост от спе­ци­фи­ка­та на кон­к­ре­т­ниЯ слу­чай.
След из­ве­ж­да­не от ин­то­к­си­ка­ци­Я­та па­ци­ен­та да се кон­сул­ти­ра от пси­хи­а­тър/пси­хо­а­на­ли­тик.
Дозировка
ОБЩА ИНФОРМАЦИЯ
Брон­хо­ди­ла­та­тор­но­то дей­с­т­вие на ами­но­фи­лин, ок­с­т­ри­фи­лин и те­о­фи­ли­но­ви­те пре­па­ра­ти за­ви­си съ­дър­жа­ни­е­то на те­о­фи­лин в ле­кар­с­т­ве­на­та фор­ма.
Еквивалентни дози:
NB! До­зи­ро­в­ки­те на все­ки от­де­лен пре­па­рат по-до­лу са на ба­за­та на ан­хи­д­ра­тен те­о­фи­лин.
Анхидратен теофилин-еталон за сравнение, съдържащ 100% теофилин.
Анхидритен аминофилин-съдържа 86% теофилин, еквивалентен на 116 мг[8].
Аминофилин дихидрат-съдържа 79% теофилин, еквивалентен на 127 мг.
Окстрифилин-съдържа 64% теофилин, еквивалентен на 156 мг.
Теофилин монохидрат-съдържа 91% теофилин, еквивалентен на 110 мг.
По­ра­ди то­ва, че те­о­фи­лин не се раз­про­с­т­ра­нЯ­ва в ма­с­т­ни­те тъ­ка­ни до­зи­ро­в­ки­те се кал­ку­ли­рат на ба­за­та на иде­ал­но­то те­ле­с­но те­г­ло.
Пре­по­ръ­ч­ва­ни­те по-до­лу до­зи са ори­ен­ти­ро­въ­ч­ни за “сре­д­ниЯ па­ци­ент”-те­о­фи­ли­но­ви­те до­зи са стро­го ин­ди­ви­ду­ал­ни.
Приложението на въвеждаща начална теофилинова доза цели постигане на по-бърз терапевтичен ефект.
Та­б­ли­ца­та по-до­лу ще Ви е от по­л­за при пре­ци­з­но­то до­зи­ра­не на те­о­фи­ли­но­ви­те пре­па­ра­ти.
 

Пациенти Начална доза Поддържаща доза
Деца 1 до 9 год. 5 мг/кг 4 мг/кг/6 ч.
Деца 9-16 год. 5 мг/кг 3 мг/кг/6 ч.
Възрастни1 5 мг/кг 3 мг/кг/8 ч.
Възрастни2 5 мг/кг 2 мг/кг/8 ч.
Възрастни3 5 мг/кг 1-2 мг/кг/12 ч.
 
ЛЕГЕНДА:
1-Непушачи
2-Пациенти с cor pulmonale
3-Па­ци­е­нти с гон­ге­с­ти­в­на сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност
При де­ца под 1 го­ди. въз­раст е ка­к­то сле­д­ва:
Преждевременно родени ? 24 дена преди термина: 1 мг/кг/12 часа.
Родени ? 24 дена след термина: 1.5 мг/кг/12 часа.
Де­ца ме­ж­ду 6 и 52 се­д­ми­ци по фор­му­ла­та:
0.2 х въз­раст/се­д­ми­ци = 24-со­ва­та до­за/мг.
Де­ца до 24 се­д­ми­ци: гор­на­та до­за да­де­на в три ра­в­но­до­зо­ви ап­ли­ка­ции
Де­ца ме­ж­ду 26 и 52 се­д­ми­ци: гор­на­та до­за да­ва­на в че­ти­ри ра­в­но­до­зо­ви ап­ли­ка­ции.
Максимални дневни дози:
Пациенти 1 до 9 год.-24 мг/кг.
Пациенти 9 до 12 год.-20 мг/кг.
Пациенти 12 до 16 год.-18 мг/кг.
Пациенти над 16 год.-13 мг/кг.
Цел­та на хро­ни­ч­на­та те­ра­пиЯ е да се по­с­ти­г­не ма­с­ки­ма­лен ефект при ми­ни­ма­лен риск от раз­ви­тие на стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции. В те­зи слу­чаи на­чал­на­та до­за е 16 мг/кг/24 ч. или 400 мг/24 ч., ка­то през 3 де­на до­за­та се уве­ли­ча­ва с 25% до до­с­ти­га­не на ма­к­си­мал­на­та дне­в­на до­за или до мак­си­мал­но по­но­си­ма­та.
Депо таблетките отделЯт постепенно активната съставка, което позволЯва дозиране на теофилин през 8-12 часа.
По­нЯ­ко­га се на­ла­га оп­ре­де­лЯ­не на до­зи­ро­в­ка­та чрез мо­ни­то­ринг на пла­з­ме­ни­те те­о­фи­ли­но­ви ни­ва и то­га­ва та­б­ли­ца­та по-до­лу ще Ви е от по­л­за:
 

Steady state теофилинови концентрации Нагласяне на дозата
< 9.9 Дозата се увеличива с 25% през 3 дена
10-14.9 През 6-12 месеца се проверямат плазмените теофилинови концентрации
15-19.9 Обсъжда се 10% намаляне на дозата
20-24.9 Дозата се намаля с 25% и след 3 дена се проверяват серумните нива отново
25-30 Пропуска се една доза, а следващата се намаля с 25%-след 3 дена се проверяват отново плазмените нива на теофилина
> 30 Вероятно пациента Ви е с начална интоксикация.
Пропуснете 3 дози и намалете дозата с 50%. Проверете отново плазмените нива след 3 дена.
 
При­ло­же­ни­е­то на па­рен­те­рал­ни­те ле­кар­с­т­ве­ни фор­ми оби­к­но­ве­но се из­вър­ш­ва в ус­ло­ви­Я­та на спе­ш­ност, ве­но­з­на­та ин­фу­зиЯ се пре­къ­с­ва с при­е­ма на пър­ва­та орал­на до­за.
Ви­со­ко въ­г­ле­хи­д­ра­т­на­та/ни­с­ко­п­ро­те­ин­на ди­е­та за­ба­вЯ те­о­фи­ли­но­ва­та ели­ми­на­циЯ от ор­га­ни­з­ма. По вре­ме на ле­че­ни­е­то с те­о­фи­ли­но­ви пре­па­ра­ти да се из­бЯ­г­ва при­е­ма на го­ле­ми ко­ли­че­с­т­ва ка­фе.
VEPHYLLIN е хи­ми­че­с­ки де­ри­ват на те­о­фи­ли­на, но не е хи­ми­че­с­ка сол на те­о­фи­лин с дру­ги пре­па­ра­ти. Си­ла­та му на дей­с­т­вие е 1/10 от та­зи на те­о­фи­лин. След орал­ниЯ при­ем био­на­ли­ч­но­ст­та му е 68-82%, пи­ко­ви­те кон­цен­т­ра­ции се до­с­ти­гат след 1 час, пла­з­ме­ниЯ по­лу-жи­вот е 2 ча­са. ми­ни­мал­на­та те­ра­пе­в­ти­ч­на кон­цен­т­ра­циЯ е 12 mcg/mL, не се ме­та­бо­ло­зи­ра до те­о­фи­лин и 83% от не­го се от­де­лЯт в не­про­ме­нен вид чрез ури­на­та. До­зи­ро­в­ка­та за въз­ра­с­т­ни и де­ца над 2 год.въз­раст е от 10 до 600 mg/24h пе­ро­рал­но в за­ви­си­мост от въз­ра­ст­та и те­же­ст­та на слу­ча­Ят. Де­т­с­ка­та до­за се оп­ре­де­лЯ в за­ви­си­мост от въз­ра­ст­та по кла­си­че­с­ки­те за то­ва фор­му­ли.
 

Препарат Производител Лекарствена форма
Aminophyllinum    
Aminolillin LEK Ret.tab. 350 mg x 20
Euphyllin` Pharmac. Scient.and Production Enterprise-Sofia Tab. 100 mg x 10
Novphyllin (i.m.) Софарма София Amp. 480 mg-2 ml
Novphyllin (i.v.) Софарма София Amp. 240 mg-10 ml
Novphyllin Фармация Ко-Дупница Film tab. 100 mg x 20
Theophyllinum    
Afonium retard KNO Caps. 250 mg.
Afonium retard forte KNO Caps. 375 mg.
Durofilin Zdravie Caps. 125 mg/40
    Caps. 250 mg/40
Theodyl Lavipharm Tabls. rethard 200 mg/30
    Tabls. Rethard 300 mg/30
Theoplus 100 Peirre Fabre Medicament Tab. 100 mg x 30
Theoplus 300 Peirre Fabre Medicament Tab. 300 mg x 30
Theotard Pharmac. Scient.and Production Enterprise-Sofia Tab.ret. 300 mg x 20
Vephyllinum    
Vephyllin Pharmac. Scient.and Production Enterprise-Sofia Tab. 200 mg x 30
 
 
Ксантини и адренергични препарати
Bepasthmin
Състав:
Extr. Belladonae siccum-0.01 g, Phenobarbitalum 0.01 g, Pepaverini hydrochloridum 0.021 g, Ephedrini hydrochloridum-0.02 g, Theophyllinum-0.1 g в една таблетка.
Действие 
Ком­би­ни­ран пре­па­рат със спа­з­мо­ли­ти­ч­но и се­да­ти­в­но дей­с­т­вие.
По­до­б­рЯ­ва ди­ша­не­то и сър­де­ч­на­та дей­ност.
Ал­ка­ло­и­ди­те на бе­ла­до­на­та, бла­го­да­ре­ние на М-хо­ли­но­ли­ти­ч­но­то си дей­с­т­вие от­с­т­ра­нЯ­ват спа­з­ми­те на гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на брон­хи­те и на­ма­лЯ­ват се­к­ре­ци­Я­та на ле­зи­и­те. Фе­но­бар­би­тал про­Я­вЯ­ва се­да­ти­вен ефект, а па­па­ве­рин, ефе­д­рин и те­о­фи­лин усил­ват брон­хо­ли­ти­ч­но­то дей­с­т­вие на ком­би­на­ци­Я­та.
По­ка­за­ниЯ:
За про­фи­ла­к­ти­ка и сим­п­то­ма­ти­ч­но ле­че­ние на брон­хи­ал­на ас­т­ма и спа­с­ти­ч­ни брон­хи­ти.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
При зло­у­по­т­ре­ба с ле­кар­с­т­во­то мо­гат да се по­Я­вЯт стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ, ха­ра­к­тер­ни за ком­по­нен­ти­те, съ­с­та­вЯ­щи пре­па­ра­та.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Алер­гиЯ към нЯ­кои от ком­по­нен­ти­те.
Пре­д­па­з­ли­во до­зи­ра­не при ед­но­в­ре­мен­но при­е­ма­не и на дру­ги сре­д­с­т­ва със се­да­ти­в­но, хо­ли­но­ли­ти­ч­но и ан­ти­а­с­т­ма­ти­ч­но дей­с­т­вие.
Дозировка
При въз­ра­с­т­ни-по 1 та­б­ле­т­ка 2-3 пъ­ти дне­в­но.
Ма­к­си­мал­на до­за-3 та­б­ле­т­ки.
При де­ца от 10 до 14 го­ди­ни-ма­к­си­мал­но по 1/3 та­б­ле­т­ка 3 пъ­ти дне­в­но.
Опа­ко­в­ка: Филм та­б­ле­т­ки, опа­ко­в­ки по 70 броЯ.
Terifen
Съ­с­тав:
Те­о­фи­лин 0.05 гр, фе­но­бар­би­тал на­т­рий 0.02 г и ефе­д­ри­нов хи­д­ро­х­ло­рид 0.015 гр в 1 све­щи­ч­ка.
Действие
Пре­па­ра­тът има из­ра­зе­но спа­з­мо­ли­ти­ч­но дей­с­т­вие, ка­то раз­х­ла­б­ва брон­хи­ал­на­та гла­д­ка му­с­ку­ла­ту­ра и сти­му­ли­ра ди­ха­тел­ниЯ цен­тър.
По­ка­за­ниЯ:
Ос­тър и хро­ни­чен брон­хит, при­с­тъп от брон­хи­ал­на ас­т­ма.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
При пре­до­зи­ра­не мо­гат да се по­Я­вЯт епи­ле­п­ти­фор­ме­ни гър­чо­ве, апа­тиЯ, от­па­д­на­лост, тре­мор, та­хи­кар­диЯ.
Ос­вен то­ва при хро­ни­ч­но при­ло­же­ние фе­но­бар­би­тал мо­же да до­ве­де до раз­ви­ти­е­то на то­ле­ран­т­ност, фи­зи­че­с­ка и пси­хи­че­с­ка за­ви­си­мост, ка­к­то и до ак­ти­ви­ра­не ме­та­бо­ли­з­ма на ос­та­на­ли­те две съ­с­та­в­ки.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Хи­пер­ти­ре­о­за, те­ж­ки ор­га­ни­ч­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ на сър­це­то.
Дозировка
При­ла­га се ре­к­тал­но в до­за 1 све­щи­ч­ка 2 пъ­ти дне­в­но при де­ца над 3-го­ди­ш­на въз­раст.
Опа­ко­в­ка: Све­щи­ч­ки 10 броЯ.
Theophedrin
Съ­с­тав:
Ед­на та­б­ле­т­ка съ­дър­жа 0.05 гр те­о­фи­лин, 0.5 гр ко­фе­ин, 0.05 гр те­о­б­ро­мин, 0.2 гр ами­до­фен, 0.2 гр фе­на­це­тин, 0.02 гр ефе­д­ри­нов хи­д­ро­х­ло­рид, 0.02 гр фе­но­бар­би­тал, 0.004 гр ек­с­т­ракт от бе­ла­до­на, 0.1 мг ци­ти­зин.
Действие
Те­о­фи­лин, ко­фе­ин и те­о­б­ро­мин раз­ши­рЯ­ват ко­ро­нар­ни­те съ­до­ве и раз­х­ла­б­ват брон­хи­ал­на­та му­с­ку­ла­ту­ра.
Ми­ти­зин въз­бу­ж­да ре­ф­ле­к­тор­но ди­ха­тел­ниЯ цен­тър.
По­ка­за­ниЯ:
При­ла­га се ка­то про­фи­ла­к­ти­ч­но и ле­че­б­но сре­д­с­т­во при брон­хи­ал­на ас­т­ма.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Гла­у­ко­ма, хи­пер­ти­ре­о­за.
Дозировка
При въз­ра­с­т­ни се при­ла­га 1/2 до 1 та­б­ле­т­ка 1-3 пъ­ти дне­в­но.
При де­ца от 2 до 5 год.-по 1/4-1/2 та­б­ле­т­ка; от 6 до 12 год.-по 1/2-1/3 та­б­ле­т­ка.
За да не се пре­ди­з­ви­к­ва на­ру­ша­ва­не на съ­нЯ, те­о­фе­д­рин се при­ла­га са­мо су­т­рин или през де­нЯ.
Ма­к­си­мал­на­та де­но­но­щ­на до­за за въз­ра­с­т­ни е 2 та­б­ле­т­ки.
Опа­ко­в­ка: Та­б­ле­т­ки, опа­ко­в­ка по 20 броЯ